ciencias de la salud. Farmacia y Bioquímica. Introducción a la Farmacia Il.

UNIVERSIDAD PRIVADA “ANTONIO GUILLERMO
URRELO”
Facultad:
ciencias de la salud.
Carrera profesional:
Farmacia y Bioquímica.
Asignatura: Introducción
Docente:
a la Farmacia Il.
Jéssica bardales Valdivia.
Integrantes:
Rojas Lezama, Ingrid.
Rojas Lezama, André.
Ciclo:
IV.
Cajamarca, Noviembre del 2012.
INTRODUCCIÓN.
Los medicamentos de venta libre son aquellos en donde la autoridad sanitaria establece la
condición de expendio de las especialidades medicinales, (la ANMAT) les ha dado la
posibilidad de ser vendidos sin receta médica, a diferencia de aquellos que requieren una
prescripción escrita hecha por el médico.
En las sociedades modernas, las personas han comenzado a entender que proteger y
mantener la salud requiere de cuidado. El autocuidado de la salud comprende una serie
de acciones, tales como hacer ejercicios físicos regularmente, abstenerse del hábito de
fumar, no consumir bebidas alcohólicas en exceso, no abusar de ciertos alimentos y
mantener relaciones interpersonales amistosas en el hogar y en el trabajo. Por otra parte,
ocasionalmente padecemos de dolencias que no son serias y que por lo tanto no
requieren del diagnóstico y tratamiento por parte del médico, en tanto que otras veces se
caracterizan por la aparición de “viejos conocidos”, como un dolor de cabeza, un simple
resfriado, la pediculosis o el pie de atleta. En estos casos la automedicación es posible.
Esta acción está permitida, es legal e inobjetable y, cuando está ligada estrechamente a la
información necesaria sobre las indicaciones aceptadas o los posibles efectos adversos del
medicamento que va a ser utilizado, se convierte en automedicación responsable.
Un antipirético es una sustancia que hace disminuir la fiebre. Dentro de este tipo de
sustancias tenemos, principalmente el ácido acetilsalicílico, la dipirona y el paracetamol.
Los antitérmicos suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática,
sin actuar sobre la causa que provoca la fiebre.
Los medicamentos antipiréticos más conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASA
) o aspirina, el paracetamol o acetaminofén, el ibuprofeno y la dipirona.
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o alivian
los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen
muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos.
El término antiinflamatorio se usa para el medicamento o el procedimiento usados para
prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de
impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los
denominados eicosanoides o derivados del ácido araquidónico.
OBJETIVOS:
Específicos.
 Definir que son los medicamentos de venta libre (OTC).
Generales.
 Definir que son los medicamentos Analgésicos, Antipiréticos y Antiinflamatorios.
 Conocer algunos tipos de medicamentos Analgésicos, Antipiréticos y
Antiinflamatorios.
MARCO TEÓRICO.
MEDICAMENTOS DE VENTA LIBRE (OTC).
Los medicamentos de venta libre son aquellos en donde la autoridad sanitaria establece la
condición de expendio de las especialidades medicinales, (la ANMAT) les ha dado la
posibilidad de ser vendidos sin receta médica, a diferencia de aquellos que requieren una
prescripción escrita hecha por el médico.
Poseen las siguientes características:
• Como consecuencia de la sanción del decreto 2266/91, los medicamentos de Venta libre
pueden ser expendidos tanto en farmacias como fuera de éstas (supermercados, quioscos
o estaciones de servicio).
• Se les permite hacer publicidad en medios masivos de comunicación (diarios, revistas,
carteles, boletos de subterráneo, radio, cine y televisión).
• No poseen cobertura por parte de las obras sociales ni en la mayoría de los sistemas de
medicina prepaga.
En las sociedades modernas, las personas han comenzado a entender que proteger y
mantener la salud requiere de cuidado. El autocuidado de la salud comprende una serie
de acciones, tales como hacer ejercicios físicos regularmente, abstenerse del hábito de
fumar, no consumir bebidas alcohólicas en exceso, no abusar de ciertos alimentos y
mantener relaciones interpersonales amistosas en el hogar y en el trabajo. Por otra parte,
ocasionalmente padecemos de dolencias que no son serias y que por lo tanto no
requieren del diagnóstico y tratamiento por parte del médico, en tanto que otras veces se
caracterizan por la aparición de “viejos conocidos”, como un dolor de cabeza, un simple
resfriado, la pediculosis o el pie de atleta. En estos casos la automedicación es posible.
Esta acción está permitida, es legal e inobjetable y, cuando está ligada estrechamente a la
información necesaria sobre las indicaciones aceptadas o los posibles efectos adversos del
medicamento que va a ser utilizado, se convierte en automedicación responsable. Esto
significa que el consumidor conoce qué especialidad medicinal va a utilizar, para qué
dolencia está indicada, y qué tipos de recaudos debe tomar en cada caso. Por el contrario
“conseguir” por diferentes vías medicamentos de venta bajo receta sin contar con ella, se
denomina autoprescripción, y esta acción sí que es reprochable desde todo punto de
vista. Para esta no hay excusa o argumento que la convierta en responsable: siempre es
irresponsable.
 ¿Qué significan las siglas OTC?
La traducción es “Over the counter”, algo así como venta en mostrador, o sin receta,
equivalente a nuestro “venta libre”.
 ¿Cómo sé que el medicamento está autorizado para su consumo por la ANMAT?
Busque en el envase el número del certificado, que es la constancia del registro del
medicamento en la ANMAT.
 ¿Cómo sé si un medicamento está vencido?
En el envase debe constar la fecha de vencimiento. Búsquela. No consuma medicamentos
vencidos.
 ¿Qué condiciones deben reunir este tipo de medicamentos para lograr esta
condición de venta?
Básicamente, seguridad en el uso y dosis tóxicas muy alejadas de las terapéuticas; es
decir, no generar efectos adversos que desequilibren la balanza de los riesgos por sobre
los beneficios. El medicamento debe actuar sobre síntomas o afecciones fácilmente
reconocibles por el consumidor, y que por sus características no requieran inicialmente de
la consulta médica. Deben contener información orientativa para el consumidor,
describiendo adecuadamente su modo de empleo, las advertencias sobre el uso
inadecuado, y debe poder ser leída y fácilmente interpretada por las personas. La
autoridad competente, la ANMAT, se reserva el derecho de otorgar esta condición, de
acuerdo a los antecedentes que obran en su poder y a la situación educativo/cultural de la
comunidad.
1. MEDICAMENTOS ANALGÉSICOS.
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o alivian
los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores. Existen
muchos tipos diferentes de analgésicos y cada uno tiene sus ventajas y riesgos.
a) Etimología:
El término procede del prefijo griego a-/an- (carencia, negación), y algia, dolor.
b) Tipos de analgésicos:
Los medicamentos que se pueden adquirir sin recetas -no narcóticas-, conocidas con las
del inglés OTC, son eficaces para combatir muchos tipos de dolor, sean leves, moderados
o intensos.
Entre los analgésicos OTC existen dos tipos principales: acetaminofén o paracetamol y
antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Este último tipo comprende las conocidas
aspirinas, el ibuprofeno, el diclofenaco el naproxeno. El paracetamol es menos agresivo
para el estómago y está más indicado en el caso de los niños, aunque incluso con este
analgésico hay excepciones. En contrapartida, aunque es eficaz en los casos donde
aparece la fiebre y alivia los dolores de cabeza y otros achaques comunes, no lo es, en
cambio, cuando existe inflamación. Los AINES, por el contrario, reducen el dolor y
combaten las inflamaciones, heridas, quemaduras, torceduras o síntomas de algún
padecimiento como la artritis, la gripe, la bronquitis o accesos de fiebre derivados de
distintas causas.
Existen, además, otras sustancias con poder analgésico conocidas como opiáceos menores
y opiáceos mayores. Las primeras, en su mayoría, son sintéticas e imitan la acción de los
opioides. Los opiáceos mayores pertenecen a un grupo de fármacos que pueden ser
naturales, como la morfina, o bien artificiales, como el fentanilo. Los opiáceos actúan
sobre el sistema nervioso y son los fármacos con un mayor poder analgésico que se
conocen. Son sustancias estupefacientes cuya principal contraindicación es que deprimen
el sistema nervioso central.
c) Los analgésicos más comunes:
Existen en el mercado múltiples posibilidades a la hora de adquirir un analgésico. Es
interesante saber las propiedades y las contraindicaciones de todos ellos con el propósito
de hacer la elección más adecuada en cada caso:

Ácido acetilsalicílico: Representado, entre otros, por la conocida aspirina, este
fármaco alivia el dolor, baja la fiebre y es antiinflamatorio. Sin embargo puede
irritar la mucosa del estómago, por lo que se desaconseja su utilización en las
personas con gastritis o úlcera.

Paracetamol: Es adecuado para el dolor de cabeza, la fiebre y dolores como los
dentales o reumáticos, no obstante carece de eficacia en los casos donde hay
inflamación.

Ibuprofeno: Es un buen antiinflamatorio, sobre todo en las enfermedades
articulares, de hecho ese fue su uso inicial. En la actualidad también se valoran sus
propiedades analgésicas y antipiréticas.

Naproxeno: Su utilidad se centra en el alivio del dolor producto de las
inflamaciones provocadas por la artritis, reuma, menstruación, migraña, golpes o
torceduras. Está contraindicado para personas que padecen úlceras, gastritis o
colitis.

Benzocaína: Es un anestésico local que calma el dolor en una zona determinada.
Su actuación es superficial, aplicable a heridas, lesiones bucales o prurito. No es
eficaz para los dolores causados por una inflamación.

Lidocaína: Se trata de un anestésico que alivia el dolor durante periodos cortos de
tiempo, siendo eficaz en procesos quirúrgicos, y más combinado con otras
sustancias que pueden prolongar su efecto.
Precauciones que deben tomarse con los analgésicos y contraindicaciones:
Uno de los consejos que se repite periódicamente es la necesidad de evitar el uso
indiscriminado de los medicamentos. Automedicarse, si no se es un gran conocedor de la
materia, puede ser peligroso. En el caso de los analgésicos puede ocurrir que su uso
constante, junto a la desaparición de los síntomas, termine ocultando la gravedad de
algunas lesiones o padecimientos.
Por otra parte, cuando se va a tomar algún analgésico conviene tener en cuenta ciertas
precauciones. Los analgésicos se deben tomar siempre con agua, nunca con alcohol, café
o refrescos. Las personas con afecciones estomacales deben recurrir a un tipo de
analgésico que no les perjudique, como puede ser el paracetamol. Las personas con
antecedentes alérgicos o con problemas en los riñones deberían prescindir de este tipo de
fármacos. Las mujeres embarazadas también deben abstenerse de tomar analgésicos. Por
lo que respecta a los niños que sufren varicela o influenza no deben tomar ácido
acetilsalicílico, ya que se relaciona con la aparición del síndrome de Reye. En este caso hay
que consultar con el médico para encontrar un fármaco alternativo capaz de aliviar el
dolor.
2. MEDICAMENTOS ANTIPIRETICOS.
Un antipirético es una sustancia que hace disminuir la fiebre. Dentro de este tipo de
sustancias tenemos, principalmente el ácido acetilsalicílico, la dipirona y el paracetamol.
Los antitérmicos suelen ser medicamentos que tratan la fiebre de una forma sintomática,
sin actuar sobre la causa que provoca la fiebre.
a) Etimología:
El término procede del prefijo αντι-, que significa "contra", y πυρ, πυρος que significa
"fuego" o "fiebre", ambos del griego.
b) Usos:
Los medios físicos, como los paños mojados en agua fría sobre el cuerpo del enfermo o los
baños de agua tibia, son una medida antipirética en la que no se emplean fármacos.
Asociados al paracetamol bajan la fiebre de forma más eficiente. Las medidas físicas de
forma aislada sólo son eficaces durante pocos minutos.
La administración de antipiréticos es un acto habitual en la mayoría de las personas que
tienen fiebre, sobre todo los niños. Es sabido que la fiebre es un mecanismo de defensa
del cuerpo, sobre todo para activar al sistema inmunitario para que trabaje con más
eficacia. El aumento de temperatura corporal hasta 38 grados, se llama febrícula, y no es
una fiebre peligrosa que haya que disminuirla con medicación. Se debe abordar la
enfermedad de fondo, pero debido a los hábitos adquiridos por la población y por la
comunidad médica, se prescriben y administran antipiréticos más por ansiedad de los
padres y no porque realmente deban ser indicados.
La decisión de qué antipirético utilizar debe fundamentarse en su mecanismo de acción,
farmacodinamia, efectividad y efectos secundarios. Como la mayoría de las veces el
objetivo es disminuir la temperatura y las molestias del enfermo y en lo posible no alterar
la respuesta inflamatoria, excepto que ésta sea exagerada, se recomienda el paracetamol.
La mayoría de los antipiréticos son analgésicos y pueden ser también antiinflamatorios.
Los antiinflamatorios no esteroideos, como el ibuprofeno, se emplean en los casos de
inflamación asociada.
c) Tipos de antipiréticos:
Los medicamentos antipiréticos más conocidos son: el ácido acetilsalicílico (ASA) o
aspirina, el paracetamol o acetaminofén, el ibuprofeno y la dipirona.
Los salicilatos tienen efectos antipiréticos y se absorben en el intestino aunque
mayormente en la primera parte del intestino delgado mediante difusión pasiva.
Una dosis oral de salicilatos presenta los efectos mencionados en el transcurso de media
hora, presentando su efecto máximo entre 1-3 horas y extendiéndose su efecto hasta las 6
horas inclusive. De todas formas hay que tener precaución ya que un abuso de los
salicilatos puede producir una intoxicación que diera lugar a una elevación de la
temperatura, aunque parezca una contrariedad. Esta reacción es debida al aumento del
consumo de oxígeno y de la tasa metabólica por desacople de la fosforilación oxidativa.
Las siglas AINE significan fármacos antiinflamatorios no esteroideos y están constituidos
por ácidos orgánicos no relacionados entre sí, y que además presentan propiedades
analgésicas y antipiréticas.
La forma de actuación de los AINE es inhibiendo a la enzima ciclooxigenasa de manera que
inhiben la biosíntesis directa de prostaglandinas y tromboxanos. La mayor parte de las
prostaglandinas son piretógenas, es decir, producen fiebre. La aspirina es la única que se
une de forma irreversible a la ciclooxigenasa; su mecanismo muestra una rápida
desacetilización produciendo salicilato, que es el que realmente tiene propiedades
antipiréticas.
Como ya se mencionó, los AINE tienen efectos antipiréticos de manera que disminuyen la
temperatura elevada del cuerpo. Este descenso de la temperatura es ocasionado por la
vasodilatación de vasos sanguíneos y puede ir acompañado de sudoración.
Los AINE son capaces de desplazar del sitio activo tanto a proteínas como a drogas y son
considerados de gran importancia.
3. MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS.
El término antiinflamatorio se usa para el medicamento o el procedimiento usados para
prevenir o disminuir la inflamación de los tejidos.
En el caso de los medicamentos generalmente el mecanismo por el cual actúan es el de
impedir o inhibir la biosíntesis de sus agentes mediadores, principalmente los
denominados eicosanoides o derivados del ácido araquidónico.
Los procedimientos antiinflamatorios son en general medidas físicas como reposo e
inmovilización, hipotermia o crioterapia localizada, elevación y compresión de la
extremidad afectada, y que generalmente se recomiendan aplicar en forma primaria e
inmediata y de uso muy común para tratamientos de lesiones en deportistas.
Hay dos grandes grupos de fármacos antiinflamatorios: esteroideos y no esteroideos
(AINES). También existe el grupo de fármacos anti reumatoides modificadores de la
enfermedad (FARME) y algunos otros fármacos con propiedades leves antiinflamatorias
como ciertos antihistamínicos y los usados para tratamiento de la gota aunque no son
estrictamente antiinflamatorios.
 Antiinflamatorios esteroideos:
 Glucocorticoide.
Son los corticoides que son hormonas producidas por la corteza adrenal o corticosteroides
naturales y los corticosteroides semisintético compuestos análogos estructurales de los
corticosteroides naturales y en particular de los glucocorticoides.
Particularmente los más usados son los esteroides sintéticos como la dexametasona o la
prednisona, entre otros. Su uso es limitado o restringido por sus efectos secundarios o
adversos, sobre todo los administrados vías oral o parenteral ya que pueden producir un
Síndrome de Cushing medicamentoso. Además de antiinflamatorios se usan como
inmunodepresores y antialérgicos así como para terapia de sustitución hormonal.
 Antiinflamatorios no esteroideos (AINES):
Véanse también: Salicilato y Ácido acetilsalicílico.
Por su mecanismo de acción se pueden agrupar en inhibidores no selectivos de la
ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, es decir según su acción
frente a la síntesis de la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos.
El AINE prototipo es el ácido acetilsalicílico, más conocido con su nombre comercial
aspirina, que químicamente hace parte de los salicilatos, y su mecanismo de acción es
inhibir la actividad ciclooxigenasa de la PG sintetiza al acetilar irreversiblemente un
residuo de cerina. Además de ser antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, tienen
otros efectos como ser antiagregantes plaquetarios. Antitrombóticos y por eso se usan en
la profilaxis del infarto de miocardio.
Otros AINEs son una gran variedad de ácidos orgánicos, incluyendo derivados del ácido
propílico (como el ibuprofeno y naproxeno), derivados del ácido acético (como la
indometacina) y ácidos fenólicos (como el piroxicam), todos competidores con el ácido
araquidónico por el sitio activo de la ciclooxigenasa. El paracetamol se incluye entre los
AINE, a pesar de su poca acción antiinflamatoria.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS AINES:
La acción principal de todos los AINE es la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que
convierte el ácido araquidónico en endoperóxidos cíclicos, los cuales se transforman en
prostaglandinas y en tromboxanos mediadores de la inflamación y factores biológicos
locales, no circulantes llamados autacoides, incluyendo los eicosanoides. La inhibición de
la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos por los AINE sería responsable de su
actividad terapéutica y de los varios efectos tóxicos de este grupo de fármacos. Esta
inhibición puede ocurrir por distintos mecanismos:

Inhibición irreversible, como en el caso de la aspirina.

Inhibición competitiva, como en el caso del ibuprofeno.

Inhibición reversible no competitiva, como el paracetamol.
Al inhibir a la ciclooxigenasa y la subsecuente síntesis de prostaglandinas, se reduce la
liberación de sustancias y mediadores inflamatorios, previniéndose la activación de los
nociceptores terminales. De modo que los AINE alivian el dolor asociado con la
inflamación. Los AINE actuales no pueden inhibir la vía de la lipooxigenasa por lo que
continúan formándose leucotrienos y otros mediadores activos, lo que explica la
limitación de éstos fármacos para controlar los procesos en los que intervengan
numerosos mediadores.
La ciclooxigenasa tiene dos isoformas, la ciclooxigenasa-1 (COX-1)—presente en la
mayoría de los tejidos que sintetizan prostaglandinas como el riñón, la mucosa del
estómago, duodeno y plaquetas—y la ciclooxigenasa-2 (COX-2)—presente en los tejidos
donde se monta una respuesta inflamatoria como el cerebro, pulmón, páncreas, placenta
y ovarios. La inhibición sobre la actividad enzimática de las isoformas de las ciclooxigenasa
depende del fármaco en cuestión. Existen estudios que parecen demostrar que la
actividad analgésica de los AINE se realiza también a través de la COX-1. No obstante,
también se han propuesto nuevos mecanismos independientes de la COX por los que los
AINE actúan como analgésicos. Se propone que el gen c-Fos, que se expresa durante el
proceso nociceptivo es reprimido por el ketoprofeno, la indometacina y nuevos AINE
como el lornoxicam, con lo que disminuye el dolor y la inflamación. Por último, el hecho
de que los AINE no produzcan sueño, ni alteren el humor, ni provoquen alteraciones en la
conciencia hace postular que su sitio de acción sea el hipotálamo.
Otros mecanismos de acción sugeridos para los AINE son:
1. Interferencia con la activación de neutrófilos: los AINE inhiben la capacidad de
adherencia de las células sanguíneas blancas, especialmente neutrófilos; con la
consecuente inhibición de la quimiotaxis y de la agregación de neutrófilos.
2. Estimulación de la vía óxido nítrico-GMPc: se ha demostrado que a nivel del
nociceptor existe un equilibrio entre el simpático (AMPc) y el parasimpático
(GMPc). Cuando un estímulo nocivo provoca la liberación de bradicinina, ésta
estimula la liberación de prostaglandinaE2 y aminas simpáticas, las cuales
provocan aumento del AMPc, rompiendo el equilibrio y apareciendo el dolor. Los
AINE estimulan la liberación de óxido nítrico y determinan un incremento de
GMPc, con lo cual se restablece el equilibrio AMPc/GMPc a nivel del nociceptor.
3. Bloqueo de las citosinas: los AINE inhiben indirectamente la liberación de citosinas
a través de su acción sobre el factor de necrosis tumoral alfa.
4. Disminución en la expresión de canales iónicos sensibles a ácido (ASICs): estudios
recientes demuestran la existencia de canales sensibles al pH que emiten señales
de dolor a pH ácido. La administración de AINE reduce el dolor inducido por bajo
pH al evitar la acidosis que acompaña a un proceso inflamatorio, además de inhibir
directamente a los ASICs. Esta acción analgésica se ejerce en el SNC por medio de
dos mecanismos:
1. La inhibición de formación de prostaglandina disminuye el procesamiento
de los mensajes del dolor.
2. A nivel medular interfiere con los receptores de la sustancia P y a nivel
supra medular activaría vías supra espinales inhibitorias de nocicepción.
El objetivo de la nueva generación de AINE es la búsqueda de inhibidores selectivos de la
COX-2 para evitar los efectos adversos de la inhibición de COX-1. La mayoría de los AINE
disponibles en el mercado inhiben de manera no selectiva a las ciclooxigenasa, incluso en
mayor medida a la COX-1; con excepciones de nabumetona, nimesulida y meloxicam con
selectividad por COX-2, aunque no absoluta. Los primeros AINE considerados inhibidores
selectivos de la COX-2 fueron celecoxib y rofecoxib, pero la ventaja de su uso se ve
disminuida por la inhibición de la enzima en tejidos donde es constitutiva, interfiriendo así
en el funcionamiento renal, la ovulación y las acciones vasculares; pero el beneficio de
suprimir las lesiones gastrointestinales representa un incentivo importante para su
difusión.
Efectos.
La acción de los antiinflamatorios no esteroideos son fundamentalmente tres: aliviar el
dolor por sus acciones analgésicas, reducir la inflamación por sus acciones
antiinflamatorias y reducir la fiebre por sus acciones antipiréticas.
Acción analgésica.
La acción analgésica es, en gran medida, un efecto periférico y está relacionada con la
inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el lugar en el que se percibe el dolor.2 Es
posible que haya una intervención adicional por parte de los AINE a nivel de mecanismos
centrales.14 Todos los AINE inhiben la actividad de la ciclooxigenasa y este efecto subraya
su actividad analgésica.1 Previenen la sensibilización de los nociceptores y mantienen el
umbral fisiológico de respuesta de estímulos nociceptivos. A nivel central podrían
considerarse inductores de la liberación de neurotransmisores inhibidores de la respuesta
dolorosa, la acción a nivel central sería lo predominante en el paracetamol –
acetaminofén.
Son eficaces en cuadros donde la hiperalgesia está mediada por prostaglandinas, por lo
que serán útiles en dolores con componente inflamatorio crónico o agudo, como lo son el
dolor cólico nefrítico o biliar, poli traumatizados, quemados y postoperatorio.
Son más antiálgicos que analgésicos en razón que no bloquean las prostaglandinas ya
liberadas. Tienen dosis techo, por encima de la cual no aumenta el efecto analgésico, pero
sí los efectos secundarios; por tanto, ya que no existen efectos aditivos entre los AINE, no
se deben asociar. Hay una gran variabilidad en la respuesta individual ante un mismo
medicamento, y de diferentes medicamentos de la misma clase de unas personas a otras,
lo que a alguien le va mejor puede ser menos eficaz o más tóxico para otro/a, es lo que
antes se denominaba "Idiosincrasia", y hoy es un campo nuevo para la ciencia médica, la
"Farmacogenética".
Los AINE son fármacos completamente necesarios para controlar el dolor agudo y crónico,
pudiendo ser administrados tanto antes como después de una lesión, ya que actúan por
mecanismos que no sólo dependen de la inhibición de las COX.
Acción antipirética.
La acción antifebril de los AINE es consecuencia de su capacidad inhibidora de la síntesis
de prostaglandina por la ciclooxigenasa a nivel central, fundamentalmente la
prostaglandinaE2 en la región preóptica hipotalámica que regula la temperatura corporal.
La prostaglandinaE2, cuya liberación es estimulada por la acción de diferentes pirógenos,
actúa como mediador de la respuesta febril al alterar el punto fijo de la temperatura. Los
AINE reducen la temperatura corporal si ésta se halla previamente aumentada por el
pirógeno. Sin embargo, no afectan la temperatura corporal en condiciones normales ni en
caso de golpe de calor. Los salicilatos y el ibuprofeno—más no el acetaminofén—son
capaces de inhibir la prostaglandinaE2 mediante la reducción de la translocación nuclear
del NF-κB con la consecuente reducción en la expresión de la COX-2.
Acción antiinflamatoria.
Inflamación aguda:
Debido no solamente a la inhibición de la síntesis de prostaglandina, sino también porque
son capaces de desestructurar la secuencia de hechos a través de los cuales las células
inflamatorias responden a señales extracelulares, mediante la interferencia con el papel
de los neutrófilos en la inflamación.
Inflamación crónica:
Los AINE no sólo actúan como antiinflamatorios por su inhibición de síntesis de
prostaglandina o de las fases iniciales de la acción de PMN, sino que también de manera
directa o indirecta modifican otros mediadores de la inflamación:
1. Radicales de oxígeno y metabolitos cito tóxicos.
2. Producción del factor de necrosis tumoral alfa (TNF) e interleucinas, incluyendo IL1 e IL-4 leucocitarias.
3. Las citosinas que intervienen en la inflamación crónica
4. El sistema del complemento que desarrolla actividades pro inflamatorias, como la
capacidad quimio táctica del factor C5a.
5. Las quininas (bradicinina y precalicreína) que sensibilizan terminales nerviosas
produciendo dolor
6. Las aminas vaso activas (histamina y serotonina) que favorecen el incremento de
permeabilidad vascular, producidas en plaquetas, mastocitos y basófilos.
Esta capacidad de los AINE a nivel periférico para bloquear o inhibir todos o algunos
factores mediadores de la inflamación enfatizan su importancia en la evolución de la
respuesta inflamatoria crónica y el dolor asociado a estas inflamaciones, entre ellos en la
artritis reumatoide.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS GLUCOCORTICOIDES:
Los glucocorticoides acoplándose con un receptor de membrana citoplasmática específico
entran a la célula blanca. Este complejo receptor-corticoide es transferido al núcleo donde
se une a la cromatina y aumenta o inhibe la regulación de genes que son inducidos
específicamente por corticoides, y así los corticoides modulan la síntesis de proteínas.
Dentro de ellas la macro cortina (lipocortina) que inhibe la fosfolipasa A2, con lo cual
modulan la liberación de ácido araquidónico, bloqueando la producción de ciclooxigenasa
y lipooxigenasa disminuyendo así la síntesis de sustancias pro inflamatorias.
Efectos sobre el sistema inmune.
Los corticoides tienen efectos importantes sobre las células del sistema inmune.
Efectos sobre Monocitos y Macrófagos.
 Redistribución de los monocitos circulantes hacia otros compartimientos linfoides.
 Alteración de la expresión de proteínas de la superficie celular (disminuyen los
Receptores para Fc y C3, y los antígenos HLA-DR).
 Inhibición de la secreción de IL-1 y otras citoquinas.
 Disminución de la síntesis de proteínas de enzimas que agreden la integridad del
cartílago (colágenas, estromelisina).
 Inhiben la presentación de antígenos por el monocito.
Efectos sobre Linfocitos T y B (más efecto sobre T)
 Supresión del crecimiento y diferenciación de T y B.
 Inhibición de producción de linfoquinas.
ALGUNOS EFECTOS GENERALES DE LOS CORTICOESTEROIDES:
1. Disminuye la síntesis de
colágeno

Altera la cicatrización de heridas
1. Inhibe la acción de la
insulina

Aumenta la neoglucogénesis hepática y
el depósito de glicógeno
1. Altera la lipogénesis

Estimula la lipolisis del tejido adiposo
1. Aumenta la síntesis
hepática de proteínas

Aumenta el catabolismo periférico
1. Disminuye la absorción
intestinal de calcio

Inhibe la síntesis de colágeno de los
osteoblastos
1. Aumenta los niveles de
PTH : amplifica la
acción de reabsorción
ósea
de
los
osteoclastos y aumenta
la excreción renal de
calcio
CONCLUCIONES.
Los medicamentos OTC son aquellos medicamentos que pueden se expendidos sin
receta médica, ya sea en una farmacia, en algún centro comercial, etc.
Un analgésico es un medicamento que calma o elimina el dolor, también reduce o
alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y
dolores. Los analgésicos más comunes son las aspirinas, el ibuprofeno, el diclofenaco
y el naproxeno.
Los medicamentos antipiréticos son aquellos que alivian la fiebre. Tales como el ácido
acetilsalicílico, la dipirona y el paracetamol.
Los medicamentos antiinflamatorios sirven para prevenir o disminuir la inflamación
de los tejidos, hay dos tipos:
 Esteroideos: Glucocorticoide.
 Y no esteroideos (AINES): Salicilato y Ácido acetilsalicílico.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS.
http://escuela.med.puc.cl/publ/reumatologia/apuntes/17corticoesteroides.html
http://es.wikipedia.org/wiki/Medicamentodeventalibre
http://es.wikipedia.org/wiki/Antiinflamatorio
http://es.wikipedia.org/wiki/Analg%C3%A9sico
http://yasalud.com/antipireticos/