Encefalinas

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Sustancias P
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Integrantes:
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Luis Bahamonde
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Rodolfo Gündert
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Encefalinas
Uno de los más importantes grupos de péptidos es el de los opiáceos
endógenos, su nombre se debe a que producen los mismos efectos que
los analgésicos opiáceos derivados del opio.
El prototipo de analgésico central es la morfina, que por tanto, es el
modelo comparativo para cualquier fármaco o droga con efecto
analgésico, además de haber sido el vehículo para el descubrimiento de
los receptores opiáceos endógenos y, a continuación de las sustancias
específicas por su afinidad que se denominan encefalinas.
Las encefalinas son dos pentapéptidos, es decir, están formadas por cinco
aminoácidos, con la misma secuencia, salvo el último que en una
molécula es leucina (Leu) y en otra la metionina (Met) por lo que vinieron a
denominarse Leu-encefalina y Met-encefalina. Las encefalinas actúan en
los mecanismos de dolor.
Neuropéptidos
Se ha descubierto que estos ya no actúan solo como hormonas
en el cuerpo humano. Por ejemplo, el péptido intestinal
vasoactivo (VIP) y la colecistoquinina (CCK), se sabia que
actuaban como hormonas gastrointestinales, de acción local, y
posteriormente se aislaron en el SNC, donde se comprobó que
llevaban a cabo una actividad fisiológica importante así como
otras propiedades que definen su papel neurotransmisor y
neuromodulador. Sin embargo, en otros casos, el estudio más
detallado ha supuesto un cambio y alejamiento de la idea inicial
que se tenía sobre el funcionamiento de los mismos.
Ejemplo de este segundo caso son la vasopresina y la oxitocina.
Por último otros péptidos, como las endorfinas y encefalinas se
consiguieron aislar del SNC gracias a su enorme capacidad de
imitar las acciones básicas de las morfina. Es por esto, que los
neuropéptidos deben considerarse como posibles
neurotransmisores de diversas regiones del SNC.
Neuromoduladores
/neuromediadores
Los Neuromoduladores son sustancias
secretadas de manera natural que actúan de
manera similar a un neurotransmisor, con la
diferencia de que no queda restringido al
espacio sináptico, sino que se difunde por el
fluido extracelular. Un neuromodulador es un
producto liberado en una sinapsis que influye
directamente en las consecuencias postsinápticas de la neurotransmisión, por ejemplo,
el ATP, la adenosina, GTP, la fenitelamina, etc.
Sustancias P
La sustancia P es la primera sustancia neuroactiva
que se propone como neurotransmisor. En cuanto a
las propiedades farmacológicas de la sustancia P, se
demostraró que presentan propiedades hipotensoras
potentes que no eran bloqueadas por la atropina.
Posteriormente, fue identificada como el primer
neuropéptido activo y se propuso como
neurotransmisor. En los años 70 se determinó su
estructura que hoy se sabe que contiene once
aminoácidos, de los cuales los seis correspondientes
al extremo C-terminal son esenciales para su
actividad biológica.
Atropina

La atropina es una
droga que inhibe la
acción de la
acetilcolina en el
corazón, glándulas
salivales, y
musculatura lisa
del tracto
gastrointestinal.