Subido por Genee Baeza

Antimicóticos

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ANTIMICÓTICOS
RESULTADOS DE APRENDIZAJE
• EVALUAR EL EFECTO TERAPÉUTICO DE LOS DIFERENTES ANTIMICÓTICOS DE USO EN
VETERINARIA CON LA FINALIDAD DE UTILIZAR EL MÁS ADECUADO FRENTE A UN DETERMINADO
PACIENTE.
• LOS HONGOS TIENEN EN SU PARED CELULAR QUITINA Y NO
PEPTIDOGLICANOS COMO LAS BACTERIAS Y EN SU MEMBRANA
CELULAR ERGOSTEROL Y CIMOSTEROL EN LUGAR DE
COLESTEROL.
• LAS MICOSIS SE PUEDEN CLASIFICAR EN:
•
- SUPERFICIALES: AFECTAN SÓLO PIEL Y MUCOSAS, SIN
LLEGAR AL TEJIDO SC. MICROSPORUM, TRYCOPHITON,
MALASSEZIA.
•
- PROFUNDAS: AFECTAN HASTA EL TEJIDO SC Y A VECES
PUEDEN SER LA MANIFESTACIÓN DE UNA MICOSIS SISTÉMICA.
CRIPTOCOCCUS, ASPERGYLLUS Y CANDIDAS. SU TRATAMIENTO
ES MUCHO MÁS COMPLEJO Y CON MAYOR PROBABILIDAD DE
ÉXITO EN CASOS DE DIAGNÓSTICO TEMPRANO.
•
- CAVITARIAS: SE OBSERVAN PRINCIPALMENTE EN CAVIDAD
ORAL, LUMEN INTESTINAL O VAGINAL PERO TAMBIÉN PUEDEN
ENCONTRARSE EN PULMÓN. SON PRODUCIDAS POR LOS
MISMOS HONGOS DE LAS MICOSIS PROFUNDAS, ADEMÁS DE
BLASTOMYCES E HISTOPLASMA.
GRISEOFULVINA
• ACTÚA ALTERANDO EL HUSO MITÓTICO DETENIENDO LA
MITOSIS EN LA METAFASE. TAMBIÉN PUEDE INTERFERIR CON LA
FORMACIÓN DE LOS TÚBULOS CITOPLASMÁTICOS Y ASÍ
INHIBIR EL DESARROLLO NORMAL DE LA CÉLULA.
• ACTÚA CONTRA HONGOS QUE CAUSAN DERMATOFITOSIS
COMO MICROSPORUM, TRICHOPHYTON Y EPIDERMOPHYTON.
NO ACTÚA SOBRE BACTERIAS, LEVADURAS NI OTROS HONGOS.
• SU ABSORCIÓN ORAL ES VARIABLE Y A MENOR TAMAÑO DE
PARTÍCULA (ULTRAMICRONIZADA) MAYOR ABSORCIÓN.
• POSEE MUY LIMITADA SOLUBILIDAD EN AGUA, LO QUE
DETERMINA QUE SE ABSORBA MEJOR ADMINISTRADA JUNTO
CON ALIMENTOS GRASOS.
• UNA VEZ ABSORBIDA SE UBICA EN LA QUERATINA
DE PIEL, PELO Y UÑAS. EN EL ESTRATO CÓRNEO SE
UNE FIRMEMENTE A LOS QUERATOCITOS,
PERMANECIENDO EN ELLOS HASTA QUE ESTAS
CÉLULAS QUE LA CONTIENEN SE DESCAMAN. DE
ESTA FORMA, EL PELO NUEVO O LA ZONA DE
CRECIMIENTO DE LAS UÑAS ES LO QUE PRIMERO
QUEDA LIBRE DE LA ENFERMEDAD.
• SUFRE METABOLIZACIÓN PRINCIPALMENTE EN
HÍGADO, SIENDO ESTE PROCESO MUCHO MÁS
RÁPIDO EN ANIMALES QUE EN HUMANOS, LO QUE
HACE QUE EN ELLOS LAS DOSIS SEAN MÁS ALTAS.
GRISEOFULVINA
• RAM:
• USO CLÍNICO:
• LOS MÁS SENSIBLES SON LOS GATOS. PUEDE
PRODUCIR LEUCOPENIA, ANEMIA, AUMENTO
ENZIMAS HEPÁTICAS Y NEUROTOXICOSIS.
• DERMATOFITOSIS EN TODAS LAS ESPECIES,
INCLUIDAS AVESTRUCES Y PEQUEÑOS
RUMIANTES.
• TERATOGÉNESIS POR LO QUE NO SE
RECOMIENDA SU USO EN HEMBRAS
GESTANTES.
• INTERACCIONES: ES UN INDUCTOR DE LAS
ENZIMAS HEPÁTICAS, A NIVEL DEL
CITOCROMO P-450.
DERIVADOS DEL IMIDAZOL
•
DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUÍMICA SE DIVIDEN EN:
- AZÓLICOS (KETOCONAZOL,MICONAZOL, CLOTRIMAZOL,
ENILCONAZOL)
- TRIAZÓLICOS (ITRACONAZOL, FLUCONAZOL, VORICONAZOL).
•
SON ANTIFÚNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO ACTIVOS CONTRA
DERMATOFITOS, LEVADURAS Y HONGOS DIMÓRFICOS. TAMBIÉN
PRESENTAN ALGUNA ACTIVIDAD CONTRA BACTERIAS GRAM(+).
•
TODOS ELLOS ACTÚAN INHIBIENDO LA SÍNTESIS DE ERGOSTEROL EN
LA MEMBRANA DEL HONGO.
•
CUANDO SE ADMINISTRAN POR VÍA ORAL DEBE SER JUNTO O
DESPUÉS DE LAS COMIDAS.
•
TODOS PUEDEN PRODUCIR EFECTOS TERATOGÉNICOS.
ANTIFÚNGICOS AZÓLICOS
• SON FUNGISTÁTICOS.
• CLOTRIMAZOL Y MICONAZOL SE USAN
SÓLO EN FORMA TÓPICA EN CREMAS
DÉRMICAS.
• KETOCONAZOL ES EFICAZ CONTRA LEVADURAS Y HONGOS
DIMÓRFICOS COMO CANDIDA, MALASSEZIA PACHYDERMATIS,
COCCIDIOIDES IMMITIS, HISTOPLASMA CAPSULATUM Y
BLASTOMYCES DERMATITIDIS Y TAMBIÉN SOBRE MUCHOS
DERMATOFITOS.
• EXISTEN PREPARADOS TÓPICOS EN CREMA Y PARA ADMINISTRACIÓN
ORAL.
• ENILCONAZOL SE USA PARA TRATAMIENTO
TÓPICO DE DERMATOFITOS EN PERROS Y
CABALLOS Y PARA ASPERGILOSIS NASAL EN
PERROS.
• SE ABSORBE BIEN DESDE MEDIO ÁCIDO Y TAMBIÉN CUANDO SE
ADMINISTRA JUNTO CON LOS ALIMENTOS.
• TAMBIÉN PARA DESINFECTAR GALPONES DE
POLLOS.
• SE METABOLIZA EN HÍGADO Y SE EXCRETA PRINCIPALMENTE POR
BILIS.
• NO ATRAVIESA BHE PERO SI PASA A LA LECHE.
• ALCANZA UNA ALTA CONCENTRACIÓN EN PLANOS PROFUNDOS DE
PIEL, PRINCIPALMENTE QUERATINOCITOS Y EN GLÁNDULAS
SUDORÍPARAS, EN MENOR GRADO EN GLÁNDULAS SEBÁCEAS.
• EN EQUINOS SE ABSORBE POCO (BAJA ACIDEZ EN ESTÓMAGO).
KETOCONAZOL
•
RAM:
•
LO MÁS FRECUENTE ES ANOREXIA, NÁUSEAS Y VÓMITOS.
•
EN TRATAMIENTOS PROLONGADOS PUEDE PRODUCIR PRURITO,
ALOPECIA, CAPA MÁS POBRE Y SECA Y PERDIDA DE PESO.
• INTERACCIONES: ES UN POTENTE INHIBIDOR DEL CITOCROMO
P-450 (CISAPRIDA, CICLOSPORINA Y ANTICONVULSIVANTES).
• USOS CLÍNICOS:
•
CON FRECUENCIA DURANTE LA TERAPIA AUMENTAN LAS ENZIMAS
HEPÁTICAS, PERO SIN ALTERACIÓN HEPÁTICA.
• EN CHILE GENERALMENTE SE USA EN CASOS DE TIÑA
REFRACTARIOS A GRISEOFULVINA.
•
SE HAN OBSERVADO EFECTOS TERATOGÉNICOS Y NACIMIENTOS DE
CACHORROS MUERTOS (NO SE RECOMIENDA SU USO DURANTE LA
GESTACIÓN NI LA LACTANCIA).
•
PRODUCE INHIBICIÓN DE LA SÍNTESIS DE ESTEROIDES
(TESTOSTERONA Y CORTISOL) QUE PUEDE OCURRIR
PRINCIPALMENTE EN DOSIS ALTAS O TRATAMIENTO MUY
PROLONGADOS. DEBIDO A ESTO DEBE EVITARSE EN ANIMALES CON
HIPERTROFIA PROSTÁTICA (LA SUSPENSIÓN DE LA TERAPIA PUEDE
PROVOCAR UN AUMENTO REPENTINO DE LA TESTOSTERONA QUE
PUEDE AGRAVAR LA ENFERMEDAD PROSTÁTICA).
• TRATAMIENTO DE LEVADURAS COMO MALASSEZIA
PACHYDERMATIS E INFECCIONES CAUSADAS POR
COCCIDIOIDES Y POR HISTOPLASMA. LOS TRATAMIENTOS
DEBEN PROLONGARSE POR MÍNIMO 4 A 6 SEMANAS.
ANTIFÚNGICOS TRIAZÓLICOS
•
ITRACONAZOL Y FLUCONAZOL :
•
ACTÚAN SOBRE HONGOS SUPERFICIALES (MICROSPORUM,
TRICOFITOS Y MALASSEZIA PACHYDERMATIS), ASÍ COMO HONGOS
PROFUNDOS DE PIEL Y CAVITARIOS COMO ASPERGILLUS, CÁNDIDA,
HISTOPLASMA, CRYPTOCOCCUS, BLASTOMYCES, SPOROTHRIX,
COCCIDIOIDES.
•
PRESENTAN ALTA LIPOFILIA Y ALTO VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN LO
QUE PERMITE RÁPIDA DISTRIBUCIÓN Y PERMANENCIA EN TEJIDOS
AFECTADOS.
•
EL FLUCONAZOL ATRAVIESA CON FACILIDAD BHE, EL ITRACONAZOL
DIFÍCILMENTE ALCANZA NIVELES TERAPÉUTICOS EN SNC.
•
SE EXCRETAN EN GRAN PROPORCIÓN METABOLIZADO POR RIÑÓN.
•
RAM: IGUAL QUE EL RESTO DE LOS ANTIMICÓTICOS.
• VORICONAZOL:
• ES UN TRIAZOL DE SEGUNDA GENERACIÓN
DE AMPLIO ESPECTRO.
• ES EL FÁRMACO DE ELECCIÓN PARA
ASPERGILOSIS. TAMBIÉN EFECTIVO CONTRA
CANDIDA.
OTROS ANTIMICÓTICOS
• TERBINAFINA:
• ACTÚA INHIBIENDO LA SÍNTESIS DEL ERGOSTEROL.
EFECTIVO CONTRA LEVADURAS Y DERMATOFITOS.
• SE UTILIZA EN HUMANO PARA COMBATIR MICOSIS
SUPERFICIALES.
• MUY EFECTIVO EN ONICOMICOSIS, DEBIDO A QUE
PUEDE PERMANECER EN UÑAS HASTA POR 9 MESES.
• NO SE HAN INFORMADO PROBLEMAS
TERATOGÉNICOS, NI ENDOCRINOS, NI METABÓLICOS
EN HUMANOS.
• NO EXISTEN AÚN PREPARADOS VETERINARIOS.
• CASPOFUNGIN:
• PERTENECE AL GRUPO DE LA
EQUINOCANDINAS.
• EFECTIVO CONTRA CANDIDIASIS Y
ASPERGILOSIS.
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