supositoriosyovulos2015-150908042259-lva1-app6891

F.F. DE ADMINISTRACION RECTAL
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Dr. Marco Camacho A.
SUPOSITORIOS
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
HISTORIA




DERIVAN DEL LATIN
SUB-POSITUM
HIPOCRATES
GALENO

Dr. Marco Camacho A.
MANTECA DE CACAO.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
DEFINICION
 “F.F. SOLIDA UNIDOSIS CUYA FORMA VOLUMEN Y
CONSISTENCIA, SEA CAPAZ DE FUNDIR O
SOLUBILIZARSE A TEMPERATURA FISIOLOGICA
RECTAL ”
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
VENTAJAS


ALTERACION M.G.
INACTIVACION O
DEGRADACION DE P.A.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
VENTAJAS


PROBLEMAS DE
DEGLUCION.
ABSORCION MAS RAPIDA.

Dr. Marco Camacho A.
PEDIATRIA.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
DESVENTAJAS




ADMINISTRACION EN ADULTOS.
IRRITACIONES.
REFLEJO DE DEFECACION
ABSORCIÓN IRREGULAR E
INCOMPLETA.
–
–
HECES FECALES.
MICROORGANISMOS.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ABSORCION


FUSIÓN O DISOLUCIÓN.
ABSORCION EN LA
MUCOSA RECTAL.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FACTORES






VOLUMEN DE LÍQUIDO ESCASO.
(1-3 ml)
CAPACIDAD TAMPONADORA pH 6-8
ELEVADA VISCOSIDAD.
ESCASA SUPERFICIE DE LA
MUCOSA RECTAL DISPONIBLE
PARA LA ABSORCIÓN.
TIEMPO DE RETENCIÓN.
HIDRÓFILOS IRRITAN LA MUCOSA
RECTAL Y OCASIONAN LA
EXPULSIÓN.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FACTORES FISICOQUIMICOS







Solubilidad. (lipofilia).
Tamaño de partícula.
(suspensión).
Fusión o disolución de la
forma farmacéutica
Absorción en la mucosa rectal
Concentración de fármaco.
pH.
Afinidad de la Base.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FORMA Y PESO
 ADULTOS
 NIÑOS
2-3g.
1g.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
TIPOS DE FORMULACIONES
 ACCION
TOPICA.
 ACCION
MECANICA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
TIPOS DE FORMULACIONES
 ACCION
SISTEMICA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
TIPOS DE SUPOSITORIOS
(DISPERSION DE P.A)
 SUPOSITORIOS
SOLUCION.
 RECRISTALIZACION.
 DISMINUCION
DEL P.F.
 SUPOSITORIOS
EMULSION.
 ENDURECIMIENTO.
 CONTAMINACION.
 SUPOSITORIOS
SUSPENSION.
 PRECIPITACION.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
COMPONENTES

PRINCIPIO ACTIVO.
SOLUBLE O INSOLUBLE.
 MICRONIZADO Y TAMIZADO.(100 micras)


EXCIPIENTES.
BASE.
VISCOSANTES.
CONSERVANTES.
TENSIOACTIVOS
COLORANTES.
ANTIOXIDANTES.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
BASE









PUNTO DE FUSION 37ºC.
INOCUAS Y BIEN TOLERADAS.
INERTES.
BUENA LIBERACION DEL P.A.
ESTABILIDAD A LOS AGENTES EXTERNOS.
CONSISTENCIA CONVENIENTE.
SOLIDIFICAR EN UN INTERVALO REDUCIDO
27-37ºC.(20 min max.)
PODER DE RETRACCION ADECUADA.
TECNOLOGIA
VISCOSIDAD ELEVADA.
Dr. Marco Camacho A.
FARMACEUTICA
CLASIFICACION DE LA BASE
 HIDROFILAS.
 LIPOFILAS.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
HIDROFILAS






GLICEROGELATINAS.
 GLICERINA
70%
 GELATINA
14%
ESTABLES A TEMP. ELEVADAS.
ACCION IRRITANTE.(LAXANTE)
DESECAN y CULTIVO DE MICROOR.
BAJA RETRACCION.
CALENTAMIENTO PRODUCE ACROLEINA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
HIDROFILAS













POLIETILENGLICOLES.(MACROGOLES)
P.M. 200-700 LIQUIDOS.
800-1500 MANTECA.
1600-6000 SOLIDOS.
DUREZA, DISOLUCION Y CESION.
MENOS IRRITANTES.
ESTABLES A TEMP. ELEVADA.
RETRACCION AL ENFRIAR.
P.F SUP. TEMP CORPORAL.
VISCOSAN EL MEDIO.
CESION LENTA.
INCOMPATIBLES P.A. Y PLASTICOS
REDUCEN ACTIVIDAD DE
CONSERVANTES.
Dr. Marco Camacho A.
FRAGILES Y CRISTALIZAR
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
LIPOFILAS








MANTECA DE CACAO.
ACEITES HIDROGENADOS (DISPERSABLES EN AGUA)
MONO, DI y TRIGLICERIDOS SEMI o SINTETICOS.
MARCAS REGISTRADAS:
MASA ESTEARINUM®. A,B
WITEPSOL®. H12,H15
MASSUPOL®.
SUPPOCIRE®. AM,AS2
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
LIPOFILAS







P.F. 33-37ºC.
NO SE OXIDAN.
P.F NO SE MODIFICA POR
SOBRECALENTAMIENTO.
LA DISTANCIA ENTRE EL P. F. Y SOLIDIFICACIÓN
PEQUEÑO.
RETRACCIÓN AL ENFRIAR.
BAJA VISCOSIDAD FUNDIDOS.
P.P. DEL P.A
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
VISCOSANTES





ESTABILIZAR EL P.A.
CERAS.
BENTONITA.
ESTEARATO DE ALUMINIO.
DIOXIDO DE SILICIO. (AEROSIL)
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
CONSERVANTES
 ESTABILIZAR
EL P.A.
 BENZOATO DE SODIO.
 NIPAGIN.
 NIPAZOL.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
TENSIOACTIVOS

MEJORAN LA LIBERACION Y ABSORCION DEL
P.A.
POLISORBATO 80.
TWEEN.
SPAN.

TRIETANOLAMINA.



Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
COLORANTES
 MEJORAR
EL ASPECTO.
 SEGURIDAD.
–
–
LIPOFILOS.
HIDROFILOS.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ANTIOXIDANTES
 EVITAR
RANCIDEZ DEL VEHICULO.
B.H.T.
B.H.A.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FABRICACION
 P.A.
–
SOLUBLE
NINGUNA OPERACIÓN
PREVIA.
 P.A.


Dr. Marco Camacho A.
INSOLUBLE
ADICION EN PARTE DE LA
BASE PREVIAMENTE
FUNDIDA.
EMULSIONARLO
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FABRICACION
 PREPARACION
DE LA MASA.
CALCULO
DEL FACTOR DE
DESPLAZAMIENTO.
 ELABORACION
FORMA FARMACEUTICA.
 HOMOGENEIZACION
DE LA MASA.
 MOLDEO.
 ENFRIAMIENTO
DE LA MASA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FACTOR DE DESPLAZAMIENTO
 CORREGIR
EL ERROR QUE SE PRODUCE
EN LA FORMULACION EN PESO DE LOS
SUPOSITORIOS Y LA FABRICACION Y
DOSIFICACION EN VOLUMEN A LOS
MOLDES.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FORMULA



D excipiente desplazado
F= ----------------------------------D principio activo








P excipiente desplazado
-----------------------------------V excipiente desplazado
F= -----------------------------------P principio activo
-----------------------------------V principio activo
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Volumen excipiente=Volumen P.A.
P excipiente
F= -----------------------P principio activo
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
SE TOMA EN CUENTA
P
excip. desplaz.= x – (y-P)
 P principio activo= P
M=( y–P)
 x = peso 1 supositorio sin P.A.
 y = peso 1 supositorio con P.A.
 P = peso de P.A. Para 1 supositorio.
 M = peso de excipiente a utilizar
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
DE DONDE:
x–(y–P)

F = -------------------
P

F. P = x – ( y – P )

F. P = x – M
 DESPEJANDO M TENEMOS:

M = x – F. P

Dr. Marco Camacho A.
M=y-P
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
EJEMPLO PRACTICO
Paracetamol 0.5 g.
Excipiente c.s.p. 1 Sup.
10 Supositorios.
X= 2.2
Y= 2.3
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
REEMPLAZANDO





x–(y–P)
2.2 – (2.3 – 0.5)
F = ---------------- = ------------------------ = 0.8 g
P
0.5
M = x – F.P
M = 2.2 – 0.8 x 0.5
M = 1.8 g.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
EXCIPIENTE PARA 10 SUP.

1.8 g. X 10 = 18 g. + 5 % EXCESO

M = 18.9 g. Excipiente.


0.5 g. X 10 = 5 g. + 5% EXCESO


5.25 g. Paracetamol.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
HOMOGENEIZACION
PESADO
Y
MEDICION
VE
RT
I
DO
FUSION
50%BASE
ADICION P.A.
Y
EXCIPIENTES
ENVASADO
DESMOLDADO
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
PROCESO AUTOMATICO
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
CARACTERISTICAS DE LOS
EXCIPIENTES
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
 ASPECTO.
 HOMOGENEIDAD.
 PESO.
 PUNTO
DE FUSION.
 TIEMPO DE FUSION.
 PUNTO DE SOLIDIFICACION.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO

TEST DE DISGREGACION.
30’ (36,5°C)

60’ (37°C)

Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
 CONSISTENCIA.


SUPOCONSISTOMETROS.
37ºC.
 TOLERANCIA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ENSAYOS DE PRODUCTO
TERMINADO
 CIERRE
HERMETICO.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
ANOMALIAS DE LOS
SUPOSITORIOS Y FORMA DE
CORREGIRLAS

HETEROGENEOS.



MASA ENDURECIDA.




FALTA COHESION.
FISURAS Y HENDIDURAS.

DIFICIL DESMOLDEO.

VARIACION DEL PESO.




Dr. Marco Camacho A.
MALA AGITACION.
MICRONIZAR P.A.
CALENTAMIENTO
EXCESIVO.
MALA AGITACION.
ENFRIAMIENTO EXCESIVO
MOLDES MALOS.
ENFRIAMIENTO
INADECUADO.
MALA
HOMOGENEIZACION.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
OTRAS F.F. RECTALES
 CAPSULAS
RECTALES.
 ENEMAS.
 PREPARACIONES
RECTALES S.S.
 ESPUMAS RECTALES.
 TAMPONES RECTALES.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
OVULOS


PREPARACION MEDICAMENTOSA UNIDOSIS DE
CONSISTENCIA BLANDA O SOLIDA Y FORMA
OVOIDEA, CAPAZ DE FUNDIR A TEMPERATURA
FISIOLOGICA VAGINAL O SOLUBILIZARSE LOS
LOS LIQUIDOS ORGANICOS.
PESO 2-15 g.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
TIPOS DE FORMULACIONES
 ACCION
LOCAL.
Antinflamatorios.
 Antisepticos.
 Antifungicos
 Tricomonacidas.
 Espermicidas.

 ACCION
SISTEMICA.
Anovulatorios.
 Antibacterianos.
 Hormonas sexuales femeninas.

Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
FACTORES FISIOLOGICOS
 Mucosa
muy bien irrigada
 Vasos venosos desembocan en vena ilíaca
(no efecto 1er paso)
 pH ácido (4-4.5) bacilo de Döderlein.
Mecanismo de defensa.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
MECANISMO DE ABSORCION
 Difusión
pasiva.
 Excipientes baja lipofilia.
 Excipientes de carácter básico (ionizados al
pH vaginal).
 Excipientes elevada afinidad por el p.a.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
COMPONENTES


PRINCIPIO ACTIVO.
EXCIPIENTES.
BASE.
MODIFICADOR PH.
VISCOSANTES.
CONSERVANTES.
TENSIOACTIVOS
COLORANTES.
ANTIOXIDANTES.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
BASE
 Bases
grasas Lipófilas.
 Menos aceptadas por dejar residuo.
 Bases hidrófilas: glicerogelatina, PEG.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
MODIFICADOR PH
 ACIDO
LACTICO.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
HOMOGENEIZACION
PESADO
Y
MEDICION
VE
RT
I
DO
FUSION
50%BASE
ADICION P.A.
Y
EXCIPIENTES
ENVASADO
DESMOLDADO
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA
BUJIAS, LAPICEROS O
CANDELILLAS URETRALES
 BASTONCITOS
CILINDRICOS.
 ACCION LOCAL.
 TAMAÑO ( 2-4mm 5-10 cm).
 FUSION.
 GLICEROGELATINA.
Dr. Marco Camacho A.
TECNOLOGIA
FARMACEUTICA