Al Housen Aiman Castillo Karina García abilio Garcia Sandra Piña Nohemy Roman Domingo Urbina Heelys FARMACOTERAPIA • • Afectar al agente causal sin causar daño al huésped • Funciones propias del parásito, que no se presentan en el huésped. Funciones comunes al parásito y al huésped, pero que son indispensables sólo para la supervivencia del primero. Funciones comunes al parásito y al huésped, necesarias a ambos, pero diferenciables desde el punto de vista farmacológico Helmintiasis FAMILIA DE LOS NEMATELMINTOS Clase de los Nemátodos. Especies: Trichuris Ascaris Necator Ancylostoma Strongyloides FAMILIA DE LOS PLATELMINTOS Clase de los Tremátodos. Especies: Schistosoma Fasciola Clase de los Céstodos. Especies: Taenia Hymenolepis •Albendazol •Mebendazol •Tiabendazol • Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la -tubulina) • Disminución de la captación de glucosa (larvas/adultos) • Otros: inhibición de la rodoquinol fumarato reductasa, desacoplamiento de la fosforilación oxidativa Absorción rápida, aunque de grado variable, estando su biodisponibilidad limitada por el efecto de primer paso por el hígado. En general, se producen metabolitos inactivos, con la notable excepción del albendazol, cuya forma de sulfóxido es un potente antihelmíntico. Los metabolitos se excretan por vía renal. Pocos efectos en el humano. Entre otros, se encuentra la posibilidad de inducción de trastornos gastrointestinales como el más frecuente, aparte de otros más raros como fiebre, rash y eritema Presentación: Comprimidos: 100 – 200mg Suspensión: 100mg/5cc Tabletas: 100 – 500mgs Nombres comerciales EPROFIL, MEBENDAZOL, PANTELMIN, VERMALON Presentación: Comprimidos: 100 – 200mg Suspensión: 100mg/5cc Tabletas: 100 – 500mgs Nombres comerciales EPROFIL, MEBENDAZOL, PANTELMIN, VERMALON Presentación: Comprimidos: 100 – 200mg Suspensión: 100mg/5cc Tabletas: 100 – 500mgs Nombres comerciales EPROFIL, MEBENDAZOL, PANTELMIN, VERMALON Presentación: Tabletas 500mg Nombres comerciales DROFEN Piperazina Bloqueo del respuesta muscular parasitaria ante la acetilcolina. Aumenta su umbral de respuesta Hiperpolarizacion de la célula muscular Pierde su medio de ejecución y es eliminado Parálisis flácida del parasito Farmacocinética Absorción es rápida. Se excreta inalterada en gran parte por la orina. Toxicidad Trastornos gastrointestinales. En algunos casos, especialmente si se utilizan dosis muy altas, puede presentarse un cuadro neurotóxico, que incluye somnolencia, mareo, corea, ataxia, convulsiones, etc.; por ello, se contraindica en casos de epilepsia o uso de fenotiazinas Presentación: Suspensión al 10, 15 y 20% y 1gr./5cc Nombres comerciales PIPERAZINA, PIPERDIN, PIPERZAN, UPIXON Pamoato de Oxantel / Pirantel Despolarización persistente Bloquenates despolarizantes de la respuesta muscular Es eliminado Parálisis espástica del parasito Pamoato de Oxantel / Pirantel Farmacocinética La absorción es errática. Se excretan por la orina tanto de manera inalterada como en forma de metabolitos. Toxicidad Los trastornos gastrointestinales, cefalea, fiebre, mareos Espectro Ascaris y Trichuris. También tienen acción contra las uncinarias (Ancylostoma, Necator). La combinación se utiliza porque el pirantel, a diferencia del oxantel, es ineficaz contra Trichuris trichiura PRAZIQUANTEL Aumento de la permeabilidad de la membrana celular al Ion calcio Parálisis muscular espástica Contracción muscular múscular muy marcada ELIMINADO Vacuolización y desintegración del tegumento (envoltura parasitaria) Farmacocinética Absorción es muy rápida, aunque sufre el efecto de primera pasada por el hígado, generándose metabolitos inactivos. Su excreción es primordialmente renal, aunque una fracción importante (15-35%) puede excretarse por vía biliar. Toxicidad Trastornos gastrointestinales. Produce otros efectos de menor cuantía como cefalea, fiebre, lasitud, rash, prurito, mareos. No hay evidencias de su seguridad para el uso en la embarazada o el lactante. Espectro Contra especies de platelmintos (tenias, esquistosomas) Esquemas de tratamiento de helmintiasis frecuentes Parasitosis Droga(s) de elección Ascariasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g) Piperazina: 75 mg/Kg (máximo: 3,5 g) VO OD por 2 días (ó 50 mg/Kg, por 5 días) Tricuriasis Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Pamoato de Oxantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g) Flubendazol: 100 mg BID por 3 días Oxiuriasis Pamoato de Pirantel: Dosis única de 10 mg/Kg (máximo 1 g) Mebendazol: 100 mg BID por 3 días o 500 mg una sola vez Albendazol: 400 mg una sola vez Piperazina: 50 mg/Kg, en dos tomas, por 5 - 7 días Anquilostomiasis Pamoato de Pirantel: 10-20 mg/Kg (máximo 1 g) por 3 días Albendazol: 400 mg / día por 3 días Mebendazol: 100 mg BID por 3 días Flubendazol: 300 mg/día por 2 días Teniasis Praziquantel: 10 mg/Kg en dosis única Mebendazol: 200 mg BID VO por 4 días