TRABAJO DE FARMACOLOGIA ASTRID ELENA QUINTERO QUINTERO INSTRUCTORA: LAURA CASTAÑEDA TECNOLOGIA EN REGENCIA DE FARMACIA 395725 SERVICIO NACIONAL DE APRENDIZAJE SENA CENTRO DE SERVICIOS DE SALUD MEDELLIN 2013 DEXTROMETORFANO/ clorfenamina/ guaifenesina Antitusigeno opiáceo Nombre comercial: Robitussin, Nyquil, Dimetapp, Vick. El ambroxol tiene acción surfactante, con acción expectorante y estimulante de la síntesis y secreción de surfactante pulmonar. Está indicado como coadyuvante en los procesos respiratorios que cursan con aumento de las secreciones bronquiales y de su adherencia, como la bronquitis aguda, bronquitis crónica, crisis amentiformes, asma bronquial, neumonía, bronconeumonía, en procesos de las vías respiratorias altas como sinusitis, síndrome sino bronquial y en general en aquellos procesos donde sea necesario sedar la tos y obtener efecto mucolítico, como en intervenciones quirúrgicas, pacientes intubados, pacientes senectos, pacientes con tos patológica. Farmacocinética y farmacodinamia La tos se produce de forma automática, mediante un mecanismo reflejo más o menos complejo originado por la irritación de los receptores de la tos, que están distribuidos ampliamente por el árbol respiratorio. Las terminales nerviosas irritadas envían la información vía médula espinal, a través del vago y nervio laríngeo superior hasta el llamado (centro de la tos) o centro regulador, situado en el bulbo raquídeo, que desencadena las instrucciones necesarias para que se inicie la maniobra de la tos. Van por vía eferente por el vago a la laringe, tráquea y bronquios y, a través del frénico, al diafragma El bromhidrato de dextrometorfano es un antitusivo no narcótico. Es el metil-éter del dextro isómero del levorfanol. Actúa elevando el umbral que requieren los diversos estímulos que activan el centro de la tos deprime el reflejo por acción directa del centro tusigeno del bulbo raquídeo reduce las secreciones bronquiales sin disminuir los movimientos ciliares del epitelio bronquial y bloquea la función del receptor nicotínico Al administrar por vía oral se absorbe en su totalidad en el tracto gastrointestinal y es metabolizado en el hígado sufriendo el proceso de primer paso CYP2DA su excreción se ejecuta por el hígado en gran parte y en su menor parte por el riñón El inicio de la acción del dextrometorfano es rápido, observándose a los 20 30minutos de su ingestión los alimentos retardan su absorción pero no la disminuyen se unen de forma moderada a las proteínas plasmáticas 60% se distribuye de manera moderada en los líquidos extracelulares atraviesa la barrera hematoencefalica su efecto terapéutico persiste por 6 horas. No interfiere con actividad ciliar. No presenta efectos hipnóticos el clorhidrato de ambroxol es un metabolito de la bromhexina con acción mucolítica y expectorante, Facilita la eliminación de secreciones tenaces, posee una gran afinidad por el tejido pulmonar y además aumenta la síntesis de surfactante. Activa las funciones ciliares, estimulando el transporte de las secreciones. Se absorbe definitivamente por V.O. y sufre un primer paso metabólico en hígado, lo que deja una biodisponibilidad de aproximadamente más o menos 60% del fármaco.