UNIVERSIDAD POPULAR DE LA CHONTALPA “UNIVERSIDAD DEL PUEBLO Y PARA EL PUEBLO” CICLO 202202 Ensayos generales de control de calidad, antiácidos e inyectables Presentan: • Sánchez Fausto José Alejandro • Solano Moa Valeria Monserrat • Tiul Ramírez Ana Karina • Tosca Castro Yaritza • Vázquez Navarrete Cristopher Ian Carrera: Lic. Químico Farmacéutico Biólogo Análisis Farmacéutico Docente: Lic. Q.F.B. Melissa Monserrat Ramos Alvarado H. Cárdenas, Tabasco a 07 de octubre del 2022 1 Contenido Ensayos generales de control de calidad ................................................................ 3 Aspecto ................................................................................................................ 3 Contenido............................................................................................................. 3 Propiedades físico-químicas ................................................................................ 3 Ensayos biológicos .............................................................................................. 3 Antiácidos ................................................................................................................ 4 ¿Cómo funcionan los antiácidos? ........................................................................ 4 Tipología de antiácidos ........................................................................................ 5 Antiácidos más usados ........................................................................................ 5 Pros y contras de los antiácidos .......................................................................... 7 Inyectables .............................................................................................................. 7 Denominaciones oficiales .................................................................................... 7 Vehículos acuosos ............................................................................................... 9 Vehículos no acuosos .......................................................................................... 9 Vehículos aceitosos ............................................................................................. 9 Ventajas ............................................................................................................... 9 Inconvenientes ................................................................................................... 10 Bibliografía ............................................................................................................ 10 2 Ensayos generales de control de calidad Para garantizar la calidad a la hora de aplicar un control de calidad en la industria farmacéutica se realizan distintos controles o ensayos que determinarán la correcta aplicación a la empresa en cuestión. Algunos de estos controles rutinarios son los siguientes: Aspecto Este primer ensayo del control de calidad en la industria farmacéutica consiste en realizar una descripción cualitativa de los productos y comprobar las características que deban tener como la apariencia, el color, la forma o el tamaño. Contenido Este tipo de ensayo se utiliza para determinar y establecer el gradode pureza del medicamentoproducido o para distinguir el contenido de los productos. Sustancias relacionadas Uno de los ensayos más importantes dentro del proceso de control de calidad en la industria farmacéutica, consiste en la detección de posibles impurezas que pueda contener una muestra de un producto. Propiedades físico-químicas En este ensayo se analizan las propiedades del producto al que se está sometiendo el control de calidad. Se puede analizar el pH, la acidez, el tamaño de partícula o la dureza entre otros. Ensayos de disolución Los ensayos de disolución se realizan para medir cómo el producto se comporta en el cuerpo humano y cómo se liberan los compuestos del componente farmacéutico que se ha fabricado. Ensayos biológicos Como última fase del control de calidad en la industria farmacéutica tenemos los ensayos biológicos. Son ensayos fundamentales ya que se utilizan organismos microbiológicos para evaluar las diferentes propiedades del fármaco fabricado y determinar si cumple con los estándares de calidad. 3 Antiácidos Los antiácidos son sustancias que tienen la capacidad de neutralizar o bloquear los ácidos producidos por las células del estómago, es decir, ayudan a tratar la acidez estomacal. Generalmente son sustancias alcalinas o básicas. Los productos más conocidos y empleados como antiácidos son el bicarbonato de sodio, el carbonato de calcio, el hidróxido de aluminio y el hidróxido de magnesio. Existen otras sustancias que actúan disminuyendo la producción de ácido en el estómago, en lugar de bloquearlo cuando ya se ha formado. Este efecto se obtiene modificando el funcionamiento de las células encargadas de producirlo, especialmente a través del bloqueo de zonas específicas de las mismas. Estos medicamentos son los llamados bloqueadores de receptores H2 (famotidina) o los bloqueadores de bombas de protones (omeprazol). Los antiácidos se usan desde hace muchísimos años para tratar a personas que sufren trastornos asociados a la acidez gástrica, como son los síntomas por gastritis (inflamación de la mucosa del estómago), enfermedad úlcero péptica, dispepsia no ulcerosa (mala digestión), entre otros. Los antiácidos han sido muy utilizados debido a la elevada frecuencia con la que ocurren estos problemas. ¿Cómo funcionan los antiácidos? Los antiácidos, como ya se mencionó, son sustancias básicas o alcalinas, es decir, son lo contrario de un ácido, pero además al unirse a estos son capaces de combinarse y formar sustancias que no son ni ácidas ni alcalinas, sino neutras. Por ello se dice que los antiácidos son neutralizantes. Cuando el ácido del estómago entra en contacto con un antiácido, se formará agua y una sal. Esta reacción es rápida y por lo tanto el efecto antiácido también es rápido. Muchos antiácidos se combinan en una misma tableta, por ejemplo, se puede combinar carbonato de calcio con hidróxido de magnesio. La finalidad de estas combinaciones es potenciar el efecto de cada componente, pero usando una menor dosis de cada uno. 4 También se puede optimizar la función de un antiácido si, además de utilizar el efecto bloqueante sobre el ácido formado, se le añade un medicamento que disminuya la producción del ácido por parte del estómago, como la famotidina. Esto último favorece no solo un efecto rápido, sino también duradero. Tipología de antiácidos Acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago. Se suelen distinguir dos tipos: Antiácidos no sistémicos - Al reaccionar los antiácidos con el ácido clorhídrico del estómago forman una sal que no se llega a absorber y poseen además una acción más lenta y prolongada, sin efecto rebote alguno. Entre los antiácidos incluidos en esta categoría se puede encontrar: las sales de magnesio, de aluminio y de calcio. Antiácidos sistémicos - En este caso el antiácido al reaccionar con los ácidos del estómago (ácido clorhídrico), una porción de la sal se absorbe en las paredes del estómago. Por regla general poseen una acción potente y más rápida que los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre este tipo de antiácidos se encuentra el hidróxido de magnesio y el hidrógeno-carbonato de sodio. Antiácidos más usados Los antiácidos pueden utilizar distintos componentes para neutralizar la acidez del estómago. Todos tienen el mismo objetivo final, pero sus mecanismos son diferentes. Hidróxido de aluminio El hidróxido de aluminio es un antiácido utilizado para tratar acidez estomacal, indigestión, síntomas de las úlceras pépticas y otros. Es una formulación de clorhidrato de aluminio y agua que neutraliza el ácido en el estómago. El hidróxido de aluminio actúa en el corto plazo. Ya que se disuelve gradualmente, causa alivio de la misma manera y durante un período prolongado. Este componente puede causar efectos secundarios como la constipación y la pérdida de apetito. Sin embargo, no son frecuentes. Otros efectos secundarios incluyen la depleción de fosfato, pues el hidróxido de aluminio tiene la propiedad de unirse al fosfato y evitar su absorción en el intestino. 5 El uso prolongado de hidróxido de aluminio puede debilitar los huesos en el largo plazo. Por esa razón es recomendable consultar a un médico si se va a administrar por más de dos semanas. Hidróxido de magnesio El hidróxido de magnesio es un antiácido que actúa rápidamente y después del carbonato de calcio, es el antiácido con mayor poder neutralizante de ácido. En la reacción del hidróxido de magnesio con los ácidos estomacales se forma cloruro de magnesio. El efecto secundario más frecuente del hidróxido de magnesio es la diarrea. Por su acción laxante, también es usado como medicamento para la constipación. Esto debido a que el hidróxido de magnesio aumenta la cantidad de agua en los intestinos, lo cual genera movimientos intestinales. Carbonato de calcio El carbonato de calcio es un antiácido de efecto rápido y tiene el mayor poder neutralizante de ácido entre todos los productos de esta categoría. También es utilizado para promover la salud de los huesos en individuos con deficiencia de calcio. El carbonato de calcio puede causar constipación y gases. Otros efectos secundarios menos comunes incluyen pérdida de apetito, náusea y vómitos. Bicarbonato de sodio El bicarbonato de sodio es un antiácido común, se ha empleado desde hace muchos años. Es el antiácido que actúa más rápidamente para neutralizar el ácido del estómago, sin embargo, su efecto desaparece rápidamente, también. Su capacidad neutralizante de ácido es inferior a la del carbonato de calcio e hidróxido de magnesio. Su reacción con los ácidos gástricos produce cloruro de sodio. El cloruro de sodio formado puede ser contraproducente en personas que tienen restricciones del mismo, por ejemplo los hipertensos y pacientes con insuficiencia cardíaca. El bicarbonato puede absorberse y provocar “alcalinización de la sangre”. Famotidina (Antihistamínicos H2) 6 La famotidina, aunque no es un antiácido, forma parte de otro grupo de componentes llamado antihistamínicos H2 que también es utilizado para aliviar la acidez. La famotidina bloquea los receptores de histamina H2, con lo cual se afecta la producción de ácido gástrico. Esto provoca que el estómago secrete menos ácido. Por lo tanto, la famotidina no alivia los efectos de la acidez ya existente, pero ayuda a impedir que se incremente. Los efectos adversos de la famotidina son poco frecuentes y leves. Incluyen diarrea y constipación. Pros y contras de los antiácidos Estos fármacos llegan a ser una opción viable para las personas que padecen la acidez estomacal en momentos puntuales, puesto que actúa con rapidez y alivia la molestia casi al instante. Consiguen evitar que las células que se encuentran en la parte interna del estómago creen demasiados ácidos de lo adecuado. Pero, a pesar de los beneficios de los antiácidos, las personas que los toman pueden tener efectos secundarios y problemas a largo plazo. Tomarlos durante un tiempo excesivo puede producir alteraciones en el organismo, como diarrea, pérdida de calcio, efecto rebote, problemas de riñones, entre otras. Además, este tipo de medicamentos no actúan sobre el origen del problema, sino que ayudan a aliviar los síntomas y en ocasiones pueden hacer que determinadas enfermedades pasen desapercibidas o que no se detecte una intolerancia alimentaria. Inyectables Un inyectable es una forma farmacéutica líquida o semilíquida, estéril, constituida por uno o más principios medicamentosos disueltos o interpuestos de manera homogénea en un excipiente apropiado y destinada a suministrarse por vía subcutánea, intramuscular, intravenosa, intrarraquídea u otra vía parenteral. Denominaciones oficiales Solución inyectable: preparaciones líquidas que son sistemas homogéneos. Para inyección: Sólidos que al agregarles vehículos apropiados forman soluciones que cumplen con todos los requisitos generales aplicables a las soluciones inyectables. 7 Emulsión inyectable: Preparaciones líquidas que son emulsiones de fase externa acuosa u oleosa. Suspensión inyectable: Preparaciones líquidas de sólidos suspendidos en medios líquidos apropiados. No deben emplearse para la administración intravenosa o intratecal. Para suspensión inyectable: Sólidos que mediante el agregado de vehículos apropiados resultan en preparaciones que cumplen con todos los requisitos generales aplicables a las Suspensiones inyectables. Fines de los inyectables Terapéutico: administración de medicamentos para contrarrestar una enfermedad. Preventivo: administración de vacunas para evitar algunas epidemias. Diagnósticos: son medios de contraste para realizar ciertos exámenes. Por ej: TAC, angiografía carótida, etc. Clasificaciones Por via de administracion: • • • • • • • • Intradérmica. Subcutánea Intramuscular Intravenosa Intracardiaca Intrapleural Intraperitoneal Intraarterial • • • • Soluciones Suspensiones Emulsiones Sólidos secos Por forma física: Por cantidad de dosis contenida en el envase primario: • • Unidosis Multidosis 8 Vehículos acuosos Sin duda por su universalidad el solvente de elección es el agua, entre una de sus características más importantes es su constante dieléctrica elevada, que hace posible la disolución de electrólitos. El agua es estéril para inyectables. El agua no debe contener pirógenos. El agua no debe contener conservadores. Según la USP el contenido de residuo seco no debe sobrepasar los 2 mg por 100 mL lo que equivale a 20 ppm salvo cuando se halla contenida en envases de 30 ml podrá contener hasta 40 ppm. El contenido en sólidos totales de agua destilada no debe ser mayor de 10 ppm, es decir 10 mg/L Vehículos no acuosos Hay veces en las que no se puede utilizar el agua como vehículo por razones de solubilidad o por riesgo de hidrolisis del agente terapéutico y debe acudirse a otros en los que él mismo es soluble y que tiene una constante dieléctrica mas baja que el agua con lo que se evita la hidrolisis. El solvente no debe ser toxico, ni irritante o sensibilizante. No debe tener acción farmacológica. Debe ser estable El punto de ebullición debe ser lo suficientemente alto, para resistir las temperaturas de esterilización. Vehículos aceitosos Según la USP se exige que tengan un índice de saponificación entre 185 y 200 y un índice de yodo entre 79 y 128. • Índice de saponificación bajo • Índice de saponificación alto • Índice de yodo bajo • Índice de yodo alto Ventajas • Acción rápida (urgencias) • Evitan la degradación en el tracto GI y el efecto de primer paso 9 • • • • • • • Adecuadas si el P.A. no se absorbe en tracto GI Adecuadas si hay vómitos u obstrucción intestinal Asegura absorción íntegra de la dosis Si no pueden utilizarse otras vías Para conseguir acción terapéutica localizada Si son necesarios niveles constantes prolongados Controlar algún parámetro farmacocinético Inconvenientes • • • • Necesidad de utillaje apropiado Personal cualificado Efectos dolorosos Riesgos de infección Bibliografía Díaz, A. C. (2021, 13 septiembre). ¿Qué son los antiácidos y para qué sirven? Laboratorios Farma. Recuperado 6 de octubre de 2022, de https://laboratoriosfarma.com/que-sonlos-antiacidos-y-para-que-sirven/ Antiácido. (s. f.). Recuperado 6 de octubre de 2022, de https://www.quimica.es/enciclopedia/Anti%C3%A1cido.html Antiácidos: para qué sirve y cuándo tomarlos - Sefhor. (2022, 28 marzo). SEFHOR. Recuperado 6 de octubre de 2022, de https://sefhor.com/antiacidos-definicionventajas-tips/ Inyectable | Pharma. (s. f.). Recuperado 6 de octubre de 2022, de https://www.crodapharma.com/es-mx/administration-routes/injectable 10 Tipan, *.C.S. (2015, 25 septiembre). Control de Calidad en la Industria Farmacéutica. Recuperado 6 de octubre de 2022, de http://repositorio.puce.edu.ec/handle/22000/8731 11
