1 unipharm Dolo-fenil® 75mg / 3 mL Solución Inyectable INFORMACION FARMACOLOGICA 1. NOMBRE GENERICO: NOMBRE COMERCIAL: Diclofenaco Sódico. ® Dolo-fenil 75mg/ 3mL inyectable. 2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN Cada ampolla (3 mL) contiene: Diclofenaco Sódico...........................................................………..................75mg/ 3mL Vehículo c.s.p. 3. INDICACIONES TERAPEUTICAS Coadyuvante en enfermedades con dolor, inflamación y fiebre como: amigdalitis, faringitis, otitis, sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea. Dolor post-operatorio y estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia, braquialgia, lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas. Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda, artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis. Dolor después de una extracción dentaría y otras intervenciones odontomaxilares. 4. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS El Diclofenaco Sódico es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas máximas ocurren 2-3 horas después de la ingestión. Las concentraciones plasmáticas muestran una relación linear con relación a la dosis. Se une a las proteínas plasmáticas en un 99.7%. Sin embargo, debido al primer paso metabólico, aproximadamente sólo el 50% de la dosis absorbida es sistémica mente disponible. Después de la administración repetida de 100 mg dos veces al día por vía oral, el Diclofenaco Sódico no se acumula en el plasma. El grado de acumulación de los metabolitos es desconocido. Algunos de los metabolitos pueden tener actividad. Cerca de la mitad de la sustancia activa sé metaboliza durante el primer paso por el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el principal metabolito. El Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción urinaria y biliar de glucurónicos y sulfatos conjugados de los metabolitos. El grado de absorción del Diclofenaco Sódico no es afectado significativamente cuando la droga es ingerida con alimentos. La sal sódica del Diclofenaco, pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos. El mecanismo de acción no esta claramente establecido, pero mucha de la acción esta asociada principalmente con la inhibición de la ciclo-oxigenasa que es una enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos de fiebre, así como en la producción del dolor y la inflamación. 5. CONTRAINDICACIONES No debe de administrarse: Pacientes con hipersensibilidad al Diclofenaco. 2 unipharm Pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos inducen síntomas de asma, rinitis o urticaria, en casos de diarrea. El Diclofenaco induce la úlcera péptica y lesiones gástricas por lo cual no debe ser administrado a pacientes con este padecimiento. En pacientes embarazadas, ni niños menores de dos años. 6. PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular, hepática o renal grave. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa. Aunque no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse el cuadro hemático. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la agregación plaquetaria. Categoría B en embarazo. No es recomendado durante la lactancia 7. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado en estudios clínicos): Generales: Dolor abdominal*, dolor de cabeza*, retención de líquidos, distensión abdominal. Gastrointestinal: Diarrea*, indigestión*, nauseas*, constipación*, flatulencia, anormalidades en exámenes hepáticos, úlcera péptica, con o sin sangrado y/o perforación, o sangrado sin úlcera. Sistema Nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo. Piel: Rash, prurito. Sentidos Especiales: Zumbido de oídos. *Incidencia, 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 - 3 %). La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abscesos locales y necrosis en el lugar de la inyección. 8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes. Disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas causadas por el Diclofenaco. Si se administra conjuntamente con preparaciones que contienen litio o digoxina, puede elevarse su concentración plasmática. La administración concomitante de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede aumentar la ocurrencia de efectos adversos. Se recomienda que cuando se administre un tratamiento concomitante de Diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene. El riesgo de nefrotoxicidad puede verse aumentado si se administra junto con hnhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimús o diuréticos. 9 ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO Se recomienda realizar pruebas hepáticas como transaminasas en pacientes con terapia prolongada con diclofenaco. Interfiere con pruebas de coagulación de la sangre. Incrementa el tiempo de agregación plaquetaria pero no afecta el tiempo de sangrado, el tiempo de coagulación plasma trombina, plasma fibrinógeno o factores V y VII a XII. 3 unipharm 10. PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD Estudios de carcinogénesis en ratones han demostrado incremento no significativo en incidencia de tumores. No revelaron efecto mutagénico en pruebas in Vitro e in vivo. No han habido suficientes estudios en mujeres embarazadas y solo debe usarse si el beneficio justifica el riesgo potencial para el feto. 11. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTO) Patogénesis: La dosis letal aguda de Diclofenaco Sódico en humanos no es conocida. Se han reportado casos de individuos que han sobrevivido cuando han ingerido más de 2.5 g de la droga. Manifestaciones: La sobre dosificación aguda de Diclofenaco produce manifestaciones que son principalmente extensiones de los efectos adversos de la droga. Tratamiento: En sobre dosificación aguda por Diclofenaco, las medidas generales deberán incluir el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por lavado gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte. La administración de carbón activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la absorción de Diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáticamente. La diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción urinaria de la droga. Si se usa la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos deberá ser monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir serios desbalances electrolíticos y retención de líquidos. El valor de diálisis peritoneal, hemodiálisis, o hemoperfusión en el tratamiento de sobredosificación por Diclofenaco, no es conocida. 12. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION Adultos: 1 ampolla intramuscular profunda, en la región glútea cada día. Puede repetirse cada 12 horas en casos graves, por un período máximo de 2 días. 13. PRESENTACION Muestra Médica: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full color). Farmacia: Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC transparente/aluminio full color). Caja con 1 ampolla de 3mL (en blister de PVC-aluminio impreso) + jeringa + toallita con alcohol. Hospitalaria: Caja con 100 ampollas de 3mL. 14. REFERENCIAS 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. PDR GENERICS. Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. Pp (865-869). USP DI, 23, ed. 2003. Pp (368-383). GOODMAN Y GILMAN, T. Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 8 av. ed. Medica Panamericana, México, 1991. Pp(652). DRUG INFORMATION. American Society of Hospital Pharmacists, Inc. 1994 Pp (1219 - 1225). MARTINDALE. THE EXTRA PHARMACOPOEIA. The Pharmaceutical Press, London, 1982. Pág. 250. MARTINDALE. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. Pharma Editores, S.L. España. 2003. Pág. 39-40 http://home.intekom.com/pharm/novartis/voltr-dr.html http://www.manes.com.ar/paginas/31/100531.htm