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unipharm
Dolofenil® 50 mg
Cápsula
INFORMACION FARMACOLOGICA
1. NOMBRE GENÉRICO:
NOMBRE COMERCIAL:
Diclofenaco Sódico.
dolofenil® 50 mg cápsula.
2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada cápsula contiene:
Diclofenaco Sódico .................................... 50 mg
Excipientes c.s.p.
3. INDICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedades con dolor, fiebre e inflamación como: amigdalitis, faringitis, otitis,
sinusitis, bronquitis, influenza, mastitis, anexitis, salpingitis, dismenorrea.
Estados dolorosos e inflamatorios de origen traumático como: isquialgia, braquialgia,
lumbalgia, contusiones, luxaciones, fracturas.
Estados dolorosos e inflamatorios de origen reumático como: artritis gotosa aguda,
artritis reumatoidea activa, espondilitis anquilosante activa, osteoartritis.
Dolor después de una extracción dentaría y otras intervenciones odontomaxilares.
4. FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
El diclofenaco ejerce su acción debido a que inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa,
resultando una disminución en la formación de los precursores del dolor (prostaglandinas y
tromboxanos del ácido araquidónico).
El Diclofenaco sódico es absorbido desde el tracto gastrointestinal. Las concentraciones
plasmáticas máximas ocurren 2-3 horas después de la ingestión.
Las concentraciones
plasmáticas muestran una relación linear con relación a la dosis. Se une a las proteínas
plasmáticas en un 99.7%. Sin embargo, debido al primer paso metabólico, aproximadamente
sólo el 50% de la dosis absorbida es sistémicamente disponible.
Después de la
administración repetida de 100 mg dos veces al día por vía oral, el Diclofenaco Sódico no se
acumula en el plasma. El grado de acumulación de los metabolitos es desconocido.
Algunos de los metabolitos pueden tener actividad. Cerca de la mitad de la sustancia activa
sé metaboliza durante el primer paso por el hígado a 4-hidroxidiclofenaco, el principal
metabolito. El Diclofenaco es eliminado a través del metabolismo y subsecuente excreción
urinaria y biliar de glucurónicos y sulfatos conjugados de los metabolitos. El grado de
absorción del Diclofenaco Sódico no es afectado significativamente cuando la droga es
ingerida con alimentos.
Dolofenil® es la sal sódica del diclofenaco, pertenece al grupo de los antiinflamatorios no
esteroideos. El mecanismo de acción no esta claramente establecido, pero mucha de la
acción esta asociada principalmente con la inhibición de la ciclo-oxigenasa que es una
enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en prostaglandinas E y F, las que
desempeñan un papel fundamental en la mediación de los procesos de fiebre, así como en
la producción del dolor y la inflamación.
5. CONTRAINDICACIONES
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No debe utilizarse en pacientes con úlcera péptica.
No debe durante el embarazo.
No debe ser administrado a pacientes a quienes el ácido acetilsalicílico y otros
AINES (antiinflamatorios no esteroideos), inducen síntomas de asma, rinitis o urticaria,
y en los casos de diarrea.
6. PRECAUCIONES, RECOMENDACIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Se recomienda administrar con precaución a pacientes con enfermedad cardiovascular,
hepática o renal grave. Debe tenerse especial cuidado en pacientes con desórdenes
hemorrágicos, molestias gastrointestinales o historia de enfermedad péptica ulcerosa.
Aunque no afecta el sistema hematopoyético, en tratamientos prolongados debe controlarse
el cuadro hemático. Los AINE pueden enmascarar infecciones o inhibir temporalmente la
agregación plaquetaria. Categoría B en embarazo. No es recomendado durante la lactancia.
Realizar pruebas hepáticas como transaminasas en pacientes con terapias prolongadas con
diclofenaco.
7. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser leves y pasajeros y
parecen no estar relacionados con la dosis de fármaco administrado.
Las siguientes reacciones adversas se presentan con una incidencia mayor del 1% (basado
en estudios clínicos):
Generales: Dolor abdominal*, dolor de cabeza*, retención de líquidos, distensión
abdominal.
Gastrointestinal:
Diarrea*,
indigestión*,
nauseas*,
constipación*,
flatulencia,
anormalidades en exámenes hepáticos, úlcera péptica, con o sin sangrado y/o
perforación, o sangrado sin úlcera.
Sistema Nervioso: Dolor de cabeza, vértigo y nerviosismo.
Piel: Rash, prurito.
Sentidos Especiales: Zumbido de oídos.
*Incidencia, 3-9% (la incidencia de reacciones no marcadas es de 1 - 3 %).
La inyección intramuscular puede provocar dolor local e induración, abcesos locales y
necrosis en el lugar de la inyección.
8. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Puede alterar la respuesta a la insulina o agentes orales hipoglucemiantes. Además
disminuir los efectos de furosemida y diuréticos tiazidas, debido a que tienen riesgo de
desarrollar un daño renal secundario por el resultado de inhibición de prostaglandinas
causadas por el Diclofenaco. El riesgo de nefrotoxicidad puede verse aumentado si se
administra junto con hnhibidores de la ECA, ciclosporina, tacrolimús o diuréticos.
Si se administra junto con preparaciones que contienen litio, metotrexato o digoxina, puede
elevarse su concentración plasmática. Pueden producirse convulsiones por la interacción
con las quinolonas.
La administración concomitante de varios agentes antiinflamatorios no esteroideos puede
aumentar la ocurrencia de efectos adversos. Se recomienda que cuando se administre un
tratamiento concomitante de Diclofenaco con un anticoagulante, se efectúen pruebas de
laboratorio con el fin de vigilar muy de cerca si la acción del anticoagulante se mantiene.
9. PRECAUCIONES
Y
RELACION
CON
EFECTOS
MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE FERTILIDAD
DE
CARCINOGENESIS,
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Estudios de carcinogénesis en ratones han demostrado incremento no significativo en
incidencia de tumores. No revelaron efecto mutagénico en pruebas in vitro e in vivo. No han
habido suficientes estudios en mujeres embarazadas y solo debe usarse si el beneficio
justifica el riesgo potencial para el feto.
10. SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO
(ANTIDOTO)
Patogénesis: La dosis letal aguda de Diclofenaco Sódico en humanos no es conocida. Se
han reportado casos de individuos que han sobrevivido cuando han ingerido más de 2.5
g de la droga.
Manifestaciones: La sobredosificación aguda de Diclofenaco produce manifestaciones
que son principalmente extensiones de los efectos adversos de la droga.
Tratamiento: En sobredosificación aguda por Diclofenaco, las medidas generales deberán
incluir el vaciamiento inmediato del estómago por inducción de la emesis o por lavado
gástrico, seguido de tratamiento sintomático y de soporte. La administración de carbón
activado después de la emesis o lavado gástrico puede ser útil para minimizar la
absorción de diclofenaco y reabsorción de la droga recirculada enterohepáticamente. La
diuresis forzada teóricamente puede ser beneficiosa por incremento de la excreción
urinaria de la droga. Si se usa la diuresis forzada, el balance electrolítico y de líquidos
deberá ser monitoreado cuidadosamente, puesto que potencialmente pueden ocurrir
serios desbalances electrolíticos y retención de líquidos. El valor de diálisis peritoneal,
hemodiálisis, o hemoperfusión en el tratamiento de sobredosificación por Diclofenaco,
no es conocida.
11. DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Adultos: Inicio 1 cápsula, 3 veces al día.
Mantenimiento: 1 cápsula 2 veces al día. De preferencia después de los alimentos.
Los pacientes deben ser mantenidos en las dosis más bajas de diclofenaco para obtener
una respuesta terapéutica adecuada.
12. PRESENTACION
Muestra Médica: caja con 4 cápsulas.
Farmacia:
caja con 12 cápsulas
caja con 100 cápsulas.
Hospitalario:
caja con 100 cápsulas.
caja con 1000 cápsulas.
13. REFERENCIAS
1.
2.
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6.
7.
8.
PDR GENERICS. Medical Economics. New Jersey, USA. 1995. Pp (865-869).
USP DI, 23, ed. 2003. Pp (368-383).
GOODMAN Y GILMAN, T. Las Bases Farmacológicas de la Terapeútica. 8 av. ed. Medica Panamericana,
México, 1991. Pp(652).
DRUG INFORMATION. American Society of Hospital Pharmacists, Inc. 1994 Pp (1219 - 1225).
MARTINDALE. THE EXTRA PHARMACOPOEIA. The Pharmaceutical Press, London, 1982. Pág. 250.
MARTINDALE. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. Pharma Editores, S.L. España.
2003. Pág. 39-40
http://home.intekom.com/pharm/novartis/voltr-dr.html
http://www.manes.com.ar/paginas/31/100531.htm