TRADOXIL Tramadol FÓRMULA:

®
TRADOXIL
Tramadol
Cápsulas - Solución Inyectable
FÓRMULA:
Cada cápsula contiene:
Tramadol Clorhidrato ...........................................................… 50 mg
Excipientes c.s.p.
FÓRMULA:
Cada ampolla de 2 mL contiene:
Tramadol clorhidrato ……………..........................……...…… 100 mg
Vehículo c.s.p.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Tramadol es un analgésico opiáceo sintético de acción central. También tiene propiedades
noradrenérgicas y serotoninérgicas que pueden contribuir a su actividad analgésica. Se utiliza para
aliviar el dolor moderado e intenso.
Está indicado para el aliviar el dolor moderado e intenso. Se ha utilizado como tratamiento del dolor
postoperatorio, como en procedimientos ortopédicos y ginecológicos. El Tramadol se ha usado
para el tratamiento a largo plazo del dolor crónico como en dolor de espalda, dolor neuropático,
ortopédico, dolor de articulaciones y dolor en cáncer.
FARMACODINAMIA Y FARMACOCINÉTICA:
Mecanismo de acción: Su mecanismo de acción no se conoce completamente pero se puede unir
a los receptores µ-opiáceos e inhibir la recaptación de norepinefrina y serotonina. La habilidad del
tramadol de inhibir la captación neuronal de monoaminas en el mismo rango de concentración a la
cual se une a los receptores µ-opiodes hace su diferencia frente a los opiáceos típicos. El
Tramadol lo conforman sus enantiómeros (+) y (-) que aparentemente interactúan sinérgicamente
para producir antinocicepción. El Tramadol también suprime el reflejo de la tos por unión a los
receptores µ-opiodes.
Farmacocinética: Su absorción oral frecuentemente es rápida y completa, pero está sometido a
metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad absoluta de una dosis de 100 mg es de
aproximadamente el 75%. La velocidad y cantidad de absorción no se ve afectada por la
administración con comidas. El Tramadol cruza la barrera hetamoencefálica, barrera placentaria y
aparece en pequeñas cantidades en la leche materna. Menos del 20% del tramadol se une a
proteínas plasmáticas. El Tramadol es metabolizado en el hígado vía N- y O-desmetilación y
glucuronidación o sulfatación. El metabolito O-desmetiltramadol M1 es farmacológicamente activo.
La vida media del tramadol depende de la función renal de cada individuo pero aproximadamente
es de 6.3 horas y puede incrementar a 7 horas al administrar dosis múltiples. El tmax se alcanza
luego de 2 horas de su administración oral. Se excreta principalmente por la orina casi siempre en
forma de sus metabolitos.
Estudios en pacientes mayores de 75 años de edad han mostrado que la concentración está
ligeramente elevada y la eliminación, la vida media es ligeramente prolongada.
CONTRAINDICACIONES:
Se debe de usar con precaución en pacientes con trastornos renales o hepáticos y su empleo debe
de evitarse si la afección renal es grave. Se debe tener cuidado con el uso en pacientes con
antecedentes de epilepsia o en los propensos a las convulsiones.
No utilizar este producto en las siguientes circunstancias: Intoxicación aguda con alcohol, hipnosis
o intoxicación con psicotrópicos, con historial de abuso o dependencia de drogas.
PRECAUCIONES:
Los analgésicos opiáceos están generalmente contraindicados en la depresión respiratoria y en los
procesos obstructivos de las vías respiratorias, aunque pueden utilizarse si se considera riesgobeneficio.
Debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos renales o hepáticos y su empleo debe
evitarse si la afección renal es grave.
Debe evitarse en pacientes con antecedentes de epilepsia o en los propensos a las convulsiones.
Utilizarse con gran precaución en el alcoholismo agudo, en trastornos convulsivos, traumatismos
craneales y los procesos que cursan con aumento de la presión intracraneal.
No se recomienda el uso de tramadol en mujeres embarazadas antes o durante el trabajo de parto
a menos que se evalúe el riesgo-beneficio porque el uso de este en el embarazo no está
establecido.
En pacientes con problemas renales relacionados con la edad se debe hacer un ajuste de la dosis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Puede ocasionar hipotensión y a veces se ha observado hipertensión. También se ha descrito
anafilaxia, alucinaciones y estado confusional.
A las dosis normales los efectos adversos más frecuentes son: mareo, náusea, fatiga,
somnolencia, sudoración, dolor de cabeza, constipación, boca seca y vómitos.
Se recomienda prestar atención médica al presentar los siguientes síntomas: reacción alérgica,
hipotensión ortostática, parestesia, retención urinaria, urticaria, visión borrosa.
Tramadol puede producir dependencia de los receptores µ-opioides y puede potenciar el abuso. La
tolerancia desarrolla la necesidad física a la droga.
Efectos en el aparato respiratorio: Se ha descrito depresión respiratoria después de la infusión de
tramadol para anestesia. Aunque en un estudio postoperatorio el tramadol no mostró ningún efecto
depresor respiratorio importante en comparación con dosis equivalentes de morfina, pentazocina,
petidina y piritramida.
Embarazo y lactancia: El uso durante el embarazo puede crear dependencia física y síntomas
postparto de retiro en el recién nacido. Una dosis intravenosa de 100 mg de tramadol, tiene una
distribución acumulativa de 16 horas en la leche materna, mostrando una concentración de 100
microgramos post dosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Tramadol no debe combinarse con los inhibidores de la MAO ya que aumentan el riesgo de la
aparición de efectos adversos.
Se ha observado que la carbamazapina disminuye la acción analgésica del tramadol al reducir sus
concentraciones séricas. El riesgo de convulsiones aumenta si se administra Tramadol junto con
otros fármacos capaces de disminuir el umbral convulsivo.
Existe la posibilidad que el tramadol interfiera con el litio, los antidepresivos tricíclicos, los
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, opiodes analgésicos, fenotiazinas,
hipnóticos sedantes, tranquilizantes y el alcohol. Debe tenerse precaución porque el uso del
Tramadol con estos medicamentos puede aumentar los efectos depresivos del SNC y/o
incrementar el riesgo de ocasionar convulsiones.
El metabolismo de tramadol está mediado por la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. la
administración simultánea de inhibidores específicos de esta enzima, como la quinidina, puede
aumentar las concentraciones de tramadol y disminuir las de su metabolito activo, sin embargo no
se conocen con exactitud las consecuencias clínicas de este efecto.
Se ha observado que el tramadol puede potenciar el efecto anticoagulante del fenprocumón y la
warfarina.
Incompatibilidades: Se ha observado que la inyección de 50 mg/mL de tramadol clorhidrato es
incompatible con las inyecciones de diazepam, diclofenaco sódico, indometacina, midazolam y
piroxicam, si se mezclan en la misma jeringa.
DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
TRADOXIL® CÁPSULAS
Vía de administración: Oral
Dosis Adulto: es de 50 a 100 mg (1 a 2 cápsulas) cada 4 a 6 horas. La dosis diaria total por vía oral
no debe sobrepasar los 400 mg.
En pacientes con dolor moderado a crónico que no requieren rápido inicio de efecto analgésico
puede iniciar la terapia con el siguiente régimen: Iniciar con 25 mg al día incrementando las dosis
separadas cada 3 días hasta alcanzar una dosis de 100 mg por día. La dosis total puede
incrementar desde 50 mg diarios cada 3 días hasta alcanzar una dosis de 200 mg por día.
En pacientes que requieren inicio rápido del efecto analgésico la dosis inicial puede ser de 50 o
hasta 100 mg si es necesario evaluando el riesgo beneficio o se omite debido a los eventos
adversos asociados con dosis iniciales altas.
Dosis usual en pacientes con deficiencia renal ó hepática: El intervalo entre la dosis debe aumentar
a 12 horas y la dosis diaria máxima no debe sobrepasar los 200 mg.
Tramadol no debe administrarse a pacientes con afección renal y/o hepática muy grave.
Dosis pediátrica usual:
No se ha establecido la dosis eficaz en niños.
Mayores de 16 años se utiliza la dosis usual para adultos.
Dosis y límite de prescripción en pacientes geriátricos:
En pacientes mayores de 75 años de edad, el límite de prescripción es de 300 mg/día en dosis
divididas.
TRADOXIL® SOLUCION INYECTABLE
VIA DE ADMINISTRACION: Intravenosa, intramuscular, subcutánea.
DOSIS:
Dosis usual en adultos : 400 mg por día (200 mg por día en pacientes con aclaramiento de
creatinina menor de 30mL/min.
Dosis pediátrica usual: No se ha establecido la dosis eficaz en niños. Mayores de 16 años se
utiliza la dosis usual para adultos.
Dosis y límite de prescripción en pacientes geriátricos: En pacientes mayores de 75 años de
edad, el límite de prescripción es de 300 mg por día en dosis divididas.
Post-operatorio: La dosis de 50 a 100 mg cada 4 a 6 horas hasta una dosis diaria de 600 mg,
(bajo supervisión médica).
ADVERTENCIA:
Contiene alcohol bencílico. No administrar a niños menores de 6 meses.
PRESENTACIÓN:
®
TRADOXIL CÁPSULAS Caja con 12 y 48 cápsulas.
®
TRADOXIL SOLUCIÓN INYECTABLE Caja con 3 ampollas de 2 mL + 3 jeringas y 3 toallas con
alcohol.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Martindale. Guía Completa de consulta farmacoterapéutica . 1ª Edición. Pharma Editores.
Barcelona 2003. Pp 20-24, 98. 2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional.
Volumen I. 23rd Edition 2003. pp 2631-2635.
Fabricado por UNIPHARM, S.A. en Guatemala, Centro América bajo licencia de
UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A.
Chur- Suiza