1 unipharm Efixin Solución Inyectable INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA ® 1. NOMBRE COMERCIAL: Efixin solución inyectable NOMBRE GENÉRICO: Trimetoprim + Sulfadoxina 2. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULA Solución inyectable Cada mL contiene: Sulfadoxina..................................................…………………........................................…........200 mg Trimetoprim............................................…………………........................................…...............40 mg Vehículo c.s.p 3. INDICACIONES TERAPEUTICAS En el tratamiento de infecciones provocadas por gérmenes patógenos Gram-positivos y Gramnegativos. Bovinos Adultos: Bronquitis, bronconeumonía, como coadyuvante en el tratamiento de la mastitis y metritis vía parenteral. Difteria de terneros, septicemias, enteritis (disentería de los terneros), poliartritis, onfalitis (infecciones en el ombligo). Caballos: Lifangitis, enfermedades de las vías respiratorias, (sinusitis, bronquitis, bronconeumonía, adenitis). Cerdos: Mastitis, metritis puerperal, agalactia (M.M.A.), gastroenteritis por E. coli (disenteria del lechón, diarrea del destete), disentería, bronquitis y neumonía. Para el control de la rinitis atrófica en programas preventivos, infecciones secundarias causadas por neumonía por virus. Ovejas y cabras: Enfermedades infecciosas del aparato digestivo y de las vías respiratorias. Perros y Gatos: Enteritis, neumonías, infecciones secundarias en caso de enfermedades víricas. Aves: Coccidiosis, Coriza infecciosa, cólera aviar y Salmonelosis. 4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA FARMACOCINÉTICA El trimetoprim se absorbe fácilmente desde el sitio de inyección, alcanzándose concentraciones antibacterianas eficaces en menos de una hora y concentraciones máximas aproximadamente en 4 horas; el trimetoprim es mayormente excretado en la orina, y también puede encontrarse en las heces. Las concentraciones eficaces pueden mantenerse hasta durante 12 horas y las concentraciones en leche a menudo son de 1-3.5 veces mayores que las plasmáticas. La sulfadoxina se absorbe rápidamente desde el sitio de inyección, principalmente se excreta por la orina y las heces, bilis, sudor y leche son de excreción menor. 2 unipharm FARMACODINAMIA La combinación de trimetoprim-sulfadoxina, es activa contra microorganismos Gram-negativos y Gram-positivos, incluso especies de Actinomyces, Bordetella, Clostridium, Corynebacterium, Fusobacterium, Haemophilus, Klebsiella, Pasteurella, Proteus, Salmonella, Shigella y Campylobacter, así como Escherichia coli, estreptococos y estafilococos. Algunas cepas estreptocócicas son solo moderadamente sensibles, como es el caso de especies de Brucella, Erysipelothrix, Nocardia y Moraxella. El espectro antibacteriano no incluye especies de Pseudomonas o Mycobacterium. MECANISMO DE ACCION La sulfadoxina es una sulfonamida que bloquea la síntesis del ácido dihidrofólico y el trimetoprim que es una diaminopirimidina inhibe a la enzima dihidrofolato reductasa en la secuencia para impedir la formación de ácido tetrahidrofólico (ácido folínico). El ácido folínico es necesario para la síntesis del ADN. La resistencia bacteriana a esta combinación no es común, ya que la presencia de sulfonamidas parece demorar el desarrollo de la resistencia bacteriana. 5. CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia renal. 6. PERIODO DE RETIRO: No se administre antes de 5días por vía oral y de 28 días por vía parenteral del sacrificio para consumo humano. No consuma leche durante ni después de 5 días por vía oral y de 28 días por vía parenteral posteriores a la aplicación del medicamento. 7. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos secundarios son bastante raros, aunque pueden ocurrir pero es debido a la sulfadoxina. La administración prolongada de trimetoprim a concentraciones elevadas causa defectos de la maduración en la hematopoyesis a causa de la reducción de la síntesis del ácido folínico, pero este defecto es fácilmente reversible al suplementar con ácido folínico. 8. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Vía de administración: Intravenosa e Intramuscular. Para todas las especies 3 mL / 50 Kg de peso por 24 horas. 9. PRESENTACIÓN Caja con frasco vial de 10, 25, 50, 100, 250 mL. REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS 1. El Manual Merck de Veterinaria. Merck & CO., INC.USA. Tercera Edición. 1988. rd 2. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. 23 Edition. 2003. pp. 1642-1643.