informacion para prescribir amplia (ippa)

Laboratorios Silanes, S.A. de C.V.
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Nombre del producto y F.F.:
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SUFISAL* (grageas)
IPP-A
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272M96 SSA-IV
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01
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CEAR-316316/RM 2003
INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA (IPP-A)
S U F I S A L*
(pentoxifilina)
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Grageas de liberación prolongada.
Cada gragea contiene:
Pentoxifilina .................. 400 mg ................ 600 mg
Excipiente cbp. ............. 1 gragea .............. 1 gragea
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de concentración,
pérdida de la memoria, vértigos, trastornos del sueño, cefalalgia, zumbido de oídos, abatimiento,
estados isquémicos y postapopléticos.
Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias de origen
arteriosclerótico o diabético, inflamatorio o funcional; trastornos tróficos y úlceras de las piernas,
mejorando la oxigenación de los tejidos, sin excluir la terapia primaria.
Trastornos circulatorios oculares y del oído, asociados a procesos vasculares degenerativos y
determinantes de una reducción de las funciones visual o auditiva.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
SUFISAL* se absorbe del tracto gastrointestinal casi en su totalidad (por arriba del 95%), y tiene
un metabolismo de primer paso del 60-70%. La biodisponibilidad de la pentoxifilina es
aproximadamente del 20%. Los niveles pico sanguíneo de pentoxifilina y sus metabolitos ocurren
dentro de las 2 a 4 horas y permanecen constantes durante un amplio período de tiempo, después
de la administración oral de la gragea de 400 mg de liberación prolongada.
El volumen de distribución de pentoxifilina es de 24 + 1.2 L/kg.
La pentoxifilina se une a la membrana eritrocitaria, en donde una parte es metabolizada
inmediatamente. Sin embargo, el metabolismo, principalmente, se lleva a cabo en el hígado.
La depuración plasmática es alta (3000-6000 ml/min), inclusive más alta que el flujo sanguíneo
hepático, lo que sugiere que el fármaco se metaboliza extrahepáticamente (sangre o pulmones).
Asimismo estudios in vitro mostraron que la pentoxifilina se metaboliza en sangre formando un
metabolito reducido.
Se producen dos metabolitos mayores: el metabolito V, y el metabolito I, con niveles plasmáticos 8
y 5 veces más altos que pentoxifilina respectivamente; estos metabolitos tienen también actividad
farmacológica. Se han identificado al menos otros cinco metabolitos.
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La vida media de la pentoxifilina varía entre 0.4 y 0.8 horas y la de sus metabolitos de 1 a 1.6
horas. No hay evidencia de inducción enzimática (citocromo P450) ó acumulación alguna con la
administración de la pentoxifilina después de dosis múltiples.
La excreción es urinaria (95%) y casi totalmente en forma de metabolitos (principalmente el
metabolito V). Menos del 4% se excreta a través de heces. La depuración plasmática corporal es
de 1333 a 6000 ml/min, y es más alta que el flujo hepático (1500 ml/min), esto indica que el
fármaco es metabolizado en otros sitios como la sangre, además del hígado.
La cantidad de pentoxifilina extraída en pacientes hemodializados es muy pequeña.
La pentoxifilina y sus metabolitos son excretados también a través de la leche materna.
En pacientes geriátricos, la biodisponibilidad de pentoxifilina puede estar aumentada y la excreción
disminuida, con lo cual se incrementa la posibilidad de que se presenten efectos adversos o
toxicidad.
Propiedades farmacológicas: Mejora el flujo sanguíneo al influir positivamente en la flexibilidad
de los hematíes alterados, la agregación plaquetaria y reducir la viscosidad sanguínea aumentada.
Por consiguiente, la pentoxifilina aumenta la microcirculación nutriente y oxigenadora de las zonas
donde existe alteración del flujo sanguíneo.
Uno de los mecanismos de acción más importantes para mejorar la deformabilidad de los
eritrocitos, se lleva a cabo al incrementar el ATP intraeritrocitario y las concentraciones de AMP
cíclico por inhibición de la fosfodiesterasa (se han asociado la disminución de adenosin-trifosfato
(ATP) intraeritrocítico y de adenosin-monofosfato (AMP) cíclico con el incremento de la rigidez de
la membrana eritrocitaria).
Disminuye la agregación plaquetaria ya que la pentoxifilina potencia el efecto de la prostaciclina
endógena, la cual posee propiedades antiagregantes, fibrinolíticas y vasodilatadoras al incrementar
los niveles de AMP cíclico (vía inhibición de la fosfodiesterasa) en las plaquetas y paredes
arteriales.
En pacientes con enfermedad vascular periférica la pentoxifilina inhibió la generación de radicales
libres derivados de los polimorfonucleares. La evidencia clínica del control isquémico se infirió por
el tiempo de recuperación acortado después del ejercicio.
En las enfermedades cerebrovasculares se ha demostrado una mejoría de los síntomas después
de la administración de SUFISAL*.
En el tratamiento de las enfermedades oclusivas periféricas (por ejemplo la claudicación
intermitente) produce un aumento de la distancia recorrida y disminución de los calambres
nocturnos en las pantorrillas y del dolor en reposo.
El éxito del tratamiento se demuestra por una regresión de los síntomas graves de la enfermedad
arterial oclusiva periférica, observable desde las 2-4 semanas postadministración, sin embargo, el
tratamiento debe continuarse durante 8 semanas para evaluar la eficacia.
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La característica importante de SUFISAL* es la liberación del principio activo, que permite su
absorción constante y mantiene niveles sanguíneos en períodos prolongados.
CONTRAINDICACIONES
SUFISAL* grageas de liberación prolongada no debe emplearse en pacientes con:
Hipersensibilidad a la pentoxifilina; a cualquiera de los excipientes, o a otras metilxantinas (cafeína,
teofilina o teobromina).
Cualquier condición en que exista riesgo de aumentar la pérdida de sangre, especialmente
hemorragia cerebral o retiniana recientes.
Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES
Es necesario un seguimiento especialmente cuidadoso en los pacientes con:
Arritmias cardiacas graves (riesgo de empeoramiento de las arritmias).
Infarto del miocardio (aumento del riesgo previo de presentar arritmias cardiacas y descenso de la
presión arterial).
Hipotensión (riesgo de un mayor descenso de la presión arterial; ver también dosis y vías de
administración).
Los casos con insuficiencia hepática o renal leve a moderada deben ser vigilados estrechamente
por riesgo de acumulación y posible aumento de reacciones adversas.
Pacientes con propensión a las hemorragias debido, por ejemplo, a medicación anticoagulante o a
trastornos de la coagulación (riesgo de hemorragias más graves), (Ver CONTRAINDICACIONES).
Riesgo especial de reducción de presión arterial (por ejemplo pacientes con cardiopatía coronaria
grave, o con estenosis importante de vasos sanguíneos que irrigan el cerebro).
En pacientes geriátricos, reducir la dosis (VER FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La experiencia existente sobre su utilización en el embarazo es insuficiente. Por tanto no debe
utilizarse SUFISAL* durante la gestación.
La pentoxifilina y sus metabolitos se eliminan por la leche materna en cantidades muy pequeñas.
Dado que la experiencia disponible es insuficiente, antes de administrar SUFISAL* a las madres
lactantes, el médico debe sopesar la relación riesgo-beneficio.
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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios reportados con más frecuencia y relacionados con la dosis son en
Sistema Digestivo: Dispepsia (2.8%); náusea (2.2%); vómito (1.2%). En Sistema Nervioso.- Mareo
(1.9%); cefalea (1.2%); tremor (0.3%). En Sistema Cardiovascular.- Dolor precordial o anginoso
(0.3%).
Se han reportado esporádicamente, con incidencia menor al 1% y con relación incierta al fármaco:
Cardiovascular.- Disnea, hipotensión, edema. Digestivo.- Anorexia, colecistitis, constipación, boca
seca. Nervioso.- Ansiedad, confusión, depresión. Respiratorio.- Epistaxis, laringitis, congestión
nasal. Piel.- Urticaria, prurito, rash. Otros.- Visión borrosa, conjuntivitis, otalgias.
Aunque no se ha establecido una relación causal directa con pentoxifilina, se han reportado casos
de hemorragia y prolongación del tiempo de protrombina, con o sin tratamiento anticoagulante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Puede aumentar el efecto hipotensor de medicamentos como los IECA (enalapril, captopril, etc) o
nitratos.
Puede potenciarse el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales (riesgo de
hipoglucemia), por lo que debe controlarse cuidadosamente a los pacientes que están recibiendo
medicamentos antidiabéticos. En algunos pacientes la administración concomitante de pentoxifilina
y teofilina puede aumentar los niveles de esta última, provocando intensificación de las reacciones
adversas asociadas a la misma.
La administración de SUFISAL* con alimento no modifica la extensión de la absorción de
pentoxifilina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
En los estudios realizados no se reportan datos que sugieran efecto carcinogénico, teratogénico,
mutagénico, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.
La dosis usual es de una gragea de 400 mg de SUFISAL* 2 ó 3 veces al día; o una gragea de 600
mg de SUFISAL* 2 veces al día. La administración durante los alimentos, o poco después de ellos,
así como dosis más pequeñas y fraccionadas mejora la tolerancia, disminuyendo la incidencia de
efectos secundarios.
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La posología se basará en el tipo, la severidad del trastorno circulatorio y la tolerancia de cada
paciente al fármaco en concreto. Aún cuando la respuesta puede ser observada desde las 2-4
semanas, es recomendable continuar el tratamiento al menos durante 8 semanas.
En los pacientes con alteración importante de la función renal (depuración de creatinina menor a
30 ml/min) o hepática puede ser necesario reducir la dosis a una o dos grageas de 400 mg al día o
una gragea de 600 mg al día.
El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas en los pacientes hipotensos o con un estado
circulatorio inestable, así como en los pacientes con riesgo especial por experimentar reducción de
la presión arterial, como son aquellos que presentan cardiopatía coronaria grave o estenosis
importante de los vasos sanguíneos que irrigan el cerebro. En estos casos el aumento de la dosis
deberá ser gradual.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO
Síntomas de intoxicación: Los casos observados con sobredosificación, han presentado
sintomatología usualmente 4-5 horas después de la ingesta. El envenenamiento con pentoxifilina
puede producir rubor, desmayo, hipotensión, somnolencia, arreflexia, así como convulsiones
tónico-clónicas.
Los primeros síntomas de sobredosis pueden ser náuseas, mareos, taquicardia o hipotensión
arterial.
Terapia de intoxicaciones: Además de medidas generales sintomáticas para tratar el
envenenamiento, y lavado gástrico se deberá prestar especial atención de soporte respiratorio,
presión sanguínea, y control de las convulsiones.
En caso de hipotensión importante, se deberá aplicar un expansor de plasma y mantener libres las
vías respiratorias.
Podrá utilizarse diazepam para revertir estados convulsivos.
Se ha usado carbón activado para absorber la pentoxifilina.
PRESENTACIONES.
Caja con 10 y 30 grageas de liberación prolongada de 400 mg.
Caja con 20, 30, 60, y 90 grageas de liberación prolongada de 600 mg
RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30º C y en lugar seco.
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LEYENDAS DE PROTECCION
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use el medicamento después de su fecha de caducidad.
Literatura exclusiva para médicos.
LABORATORIOS SILANES, S.A. DE C.V.
Amores 1304,
Col. del Valle
03100 - México, D.F.
*Marca Registrada
Registro Número 272M96 SSA-IV
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(pentoxifilina)
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
Grageas de liberación prolongada.
Cada gragea contiene:
Pentoxifilina .................. 400 mg ................ 600 mg
Excipiente cbp. ............. 1 gragea .............. 1 gragea
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Insuficiencia vascular cerebral y manifestaciones concomitantes como dificultad de concentración,
pérdida de la memoria, vértigos, trastornos del sueño, cefalalgia, zumbido de oídos, abatimiento,
estados isquémicos y postapopléticos.
Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas y alteraciones circulatorias de origen
arteriosclerótico o diabético, inflamatorio o funcional; trastornos tróficos y úlceras de las piernas,
mejorando la oxigenación de los tejidos, sin excluir la terapia primaria.
Trastornos circulatorios oculares y del oído, asociados a procesos vasculares degenerativos y
determinantes de una reducción de las funciones visual o auditiva.
CONTRAINDICACIONES
SUFISAL* grageas de liberación prolongada no debe emplearse en pacientes con:
Hipersensibilidad a la pentoxifilina; a cualquiera de los excipientes, o a otras metilxantinas (cafeína,
teofilina o teobromina).
Cualquier condición en que exista riesgo de aumentar la pérdida de sangre, especialmente
hemorragia cerebral o retiniana recientes.
Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES
Es necesario un seguimiento especialmente cuidadoso en los pacientes con:
Arritmias cardiacas graves (riesgo de empeoramiento de las arritmias).
Infarto del miocardio (aumento del riesgo previo de presentar arritmias cardiacas y descenso de la
presión arterial).
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Hipotensión (riesgo de un mayor descenso de la presión arterial; ver también dosis y vías de
administración).
Los casos con insuficiencia hepática o renal leve a moderada deben ser vigilados estrechamente
por riesgo de acumulación y posible aumento de reacciones adversas.
Pacientes con propensión a las hemorragias debido, por ejemplo, a medicación anticoagulante o a
trastornos de la coagulación (riesgo de hemorragias más graves), (Ver CONTRAINDICACIONES).
Riesgo especial de reducción de presión arterial (por ejemplo pacientes con cardiopatía coronaria
grave, o con estenosis importante de vasos sanguíneos que irrigan el cerebro).
En pacientes geriátricos, reducir la dosis (VER FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA).
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La experiencia existente sobre su utilización en el embarazo es insuficiente. Por tanto no debe
utilizarse SUFISAL* durante la gestación.
La pentoxifilina y sus metabolitos se eliminan por la leche materna en cantidades muy pequeñas.
Dado que la experiencia disponible es insuficiente, antes de administrar SUFISAL* a las madres
lactantes, el médico debe sopesar la relación riesgo-beneficio.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios reportados con más frecuencia y relacionados con la dosis son en
Sistema Digestivo: Dispepsia (2.8%); náusea (2.2%); vómito (1.2%). En Sistema Nervioso.- Mareo
(1.9%); cefalea (1.2%); tremor (0.3%). En Sistema Cardiovascular.- Dolor precordial o anginoso
(0.3%).
Se han reportado esporádicamente, con incidencia menor al 1% y con relación incierta al fármaco:
Cardiovascular.- Disnea, hipotensión, edema. Digestivo.- Anorexia, colecistitis, constipación, boca
seca. Nervioso.- Ansiedad, confusión, depresión. Respiratorio.- Epistaxis, laringitis, congestión
nasal. Piel.- Urticaria, prurito, rash. Otros.- Visión borrosa, conjuntivitis, otalgias.
Aunque no se ha establecido una relación causal directa con pentoxifilina, se han reportado casos
de hemorragia y prolongación del tiempo de protrombina, con o sin tratamiento anticoagulante.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
Puede aumentar el efecto hipotensor de medicamentos como los IECA (enalapril, captopril, etc) o
nitratos.
Puede potenciarse el efecto hipoglucemiante de la insulina o de los antidiabéticos orales (riesgo de
hipoglucemia), por lo que debe controlarse cuidadosamente a los pacientes que están recibiendo
medicamentos antidiabéticos.
Laboratorios Silanes, S.A. de C.V.
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En algunos pacientes la administración concomitante de pentoxifilina y teofilina puede aumentar
los niveles de esta última, provocando intensificación de las reacciones adversas asociadas a la
misma.
La administración de SUFISAL* con alimento no modifica la extensión de la absorción de
pentoxifilina.
PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS,
TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD.
En los estudios realizados no se reportan datos que sugieran efecto carcinogénico, teratogénico,
mutagénico, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION.
La dosis usual es de una gragea de 400 mg de SUFISAL* 2 ó 3 veces al día; o una gragea de 600
mg de SUFISAL* 2 veces al día. La administración durante los alimentos, o poco después de ellos,
así como dosis más pequeñas y fraccionadas mejora la tolerancia, disminuyendo la incidencia de
efectos secundarios.
La posología se basará en el tipo, la severidad del trastorno circulatorio y la tolerancia de cada
paciente al fármaco en concreto. Aún cuando la respuesta puede ser observada desde las 2-4
semanas, es recomendable continuar el tratamiento al menos durante 8 semanas.
En los pacientes con alteración importante de la función renal (depuración de creatinina menor a
30 ml/min) o hepática puede ser necesario reducir la dosis a una o dos grageas de 400 mg al día o
una gragea de 600 mg al día.
El tratamiento debe iniciarse con dosis bajas en los pacientes hipotensos o con un estado
circulatorio inestable, así como en los pacientes con riesgo especial por experimentar reducción de
la presión arterial, como son aquellos que presentan cardiopatía coronaria grave o estenosis
importante de los vasos sanguíneos que irrigan el cerebro. En estos casos el aumento de la dosis
deberá ser gradual.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y MANEJO
Síntomas de intoxicación: Los casos observados con sobredosificación, han presentado
sintomatología usualmente 4-5 horas después de la ingesta. El envenenamiento con pentoxifilina
puede producir rubor, desmayo, hipotensión, somnolencia, arreflexia, así como convulsiones
tónico-clónicas.
Los primeros síntomas de sobredosis pueden ser náuseas, mareos, taquicardia o hipotensión
arterial.
Laboratorios Silanes, S.A. de C.V.
Información para prescribir
Nombre del producto y F.F.:
SUFISAL* (grageas)
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Terapia de intoxicaciones: Además de medidas generales sintomáticas para tratar el
envenenamiento, y lavado gástrico se deberá prestar especial atención de soporte respiratorio,
presión sanguínea, y control de las convulsiones.
En caso de hipotensión importante, se deberá aplicar un expansor de plasma y mantener libres las
vías respiratorias.
Podrá utilizarse diazepam para revertir estados convulsivos.
Se ha usado carbón activado para absorber la pentoxifilina.
PRESENTACIONES.
Caja con 10 y 30 grageas de liberación prolongada de 400 mg.
Caja con 20, 30, 60 y 90 grageas de liberación prolongada de 600 mg
LEYENDAS DE PROTECCION
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use el medicamento después de su fecha de caducidad.
Literatura exclusiva para médicos.
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Amores 1304,
Col. del Valle
03100 - México, D.F.
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