AEROSOLES García González Rafael Julián de la Cruz Lourdes Mejía Ortega Itzel Abigail AEROSOLES z z z z Administra localmente dosis menores que las que serían necesarias por vía oral o parenteral Reduce efectos sistémicos adversos Reduce costos de tratamiento Evita el metabolismo hepático del primer paso. ANATOMÍA PULMONAR Vías Respiratorias altas: Nariz Garganta Faringe Laringe Vías respiratorias bajas: Tráquea Bronquios Bronquiolos Regiones alveolares Pulmón: Órgano de la respiración externa, que consiste en el intercambio de oxígeno y CO2 entre la sangre y el aire inhalado. VÍAS RESPIRATORIAS ¾ Región conductora (central): tráquea bronquios bronquiolos terminales bronquiolos respiratorios. ¾ Región respiratoria (periférica): bronquiolos respiratorios región alveolar. DEFINICIÓN: z En Farmacia: Sistema bifásico con partículas sólidas o gotitas líquidas dispersadas en aire u otra fase gaseosa y de tamaño suficientemente pequeño para presentar estabilidad en la suspensión. z Farmacopea Europea: Preparados sólidos o líquidos que contienen uno o más principios activos destinados a la administración en las vías bajas del tracto respiratorio, para obtener una acción local o sistémica. Líquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles – spray) Sólidas: inhaladores Aspectos Biofarmacéuticos Depósito de las partículas en función de su tamaño Clasificación según su sistema de funcionamiento ¿Qué es un aerosol? - Diversos sistemas desde los de caracter coloidal hasta los sistemas que consisten en particulas liquidas o solidas finamente subdivididos dispersas en un gas y rodeadas por el. - Se refiere a productos que dependen del poder de un gas licuado o comprimido para expeler el compuesto activo en una niebla , espuma o semisolido finamente dispersos. VENTAJAS z z z z z z z En el desarrollo de inhaladores de dosis medida: 3 el comienzo rapido de accion del principio activo 3 la ausencia del primer paso 3 la menor dosificacion que minimiza los efectos adversos 3 la via alternativa cuando los agentes terapeuticos pueden interactuar en forma fisica o quimica con oros agentes medicamentosos administrados simultaneamente 3 la alternativa viable cuando la droga muestra una farmacocinetica erratica en caso de la administracion oral o parenteral 3 cierre de valvulas inviolables no existe riego de contaminacion . VENTAJAS z z z z z z z z z la medicación sale lista para su empleo al oprimir el botón 3 no expuestos a el aire ni humedad 3 esterilidad durante toda la vida del producto 3 rango adecuado en el tamaño de partícula en drogas para inhalación Aerosoles tópicos: 3 evita el uso y el sobreuso indiscriminado 3 más presentaciones (rocio, espumas, semisólidos) 3 reduce la irritación provocada por la aplicación de pomada sobre zona erosionada 3 son económicas porque se aplica fácilmente una capa delgada sin desperdiciar productos. 3 CLASIFICACIÓN z Aerosoles farmacéuticos : - Acción local: anestésicos, antifúngicos, antiinflamatorios, anticonceptivos, etc. - Acción sistémica: absorción pulmonar y nasal, (tónicos cardiacos). TIPOS DE AEROSOLES Se clasifican de acuerdo al modo de funcionamiento en: 1. Sistemas de gas licuado - sistema bifásico - sistema trifásico 2. Aerosoles de gas comprimido - expulsión en forma semisólida - expulsión en forma de espuma - expulsión en forma de rocío COMPONENTES. z z z z z BASE: principio activo, disolvente y aditivos. PROPELENTE: CFC, HCFC, Hidrocarburos. RECIPIENTE VÁLVULA ACCIONADOR BASE z z z z z Principio activo Solventes Cosolventes Tensoactivos Aditivos PROPELENTE z Un propelente es un gas utilizado para impulsar las sustancias contenidas en los aerosoles. NOMENCLATURA. GASES LICUADOS: CFC, HCFC, HFC, HC GASES COMPRIMIDOS: N2, CO2 , óxido nitroso ¿Qué le pasa a la capa de ozono? RECIPIENTES. z z z z Acero estañado Aluminio Vidrio Acero inoxidable VÁLVULAS z Válvulas de rocío continuo z Válvulas para espuma. ACCIONADORES ENVASADO z z Envasado en frío Envasado a presión APLICACIONES z SOLUCIONES z SUSPENSIONES z EMULSIONES Nebulizadores z z z z son recipientes de plástico (vidrio) cuales se coloca una dosis del fármaco diluido en solución NaCl al 0,9% Un flujo de oxígeno o de aire comprimido aspira el líquido, lo hace chocar contra una superficie y lo dispersa, transformando la solución líquida en aerosol La terapia domiciliaria con nebulizaciones es posible efectuar mediante cilindros de gas a presión o mediante compresores que generan aire a presión mediante un motor eléctrico Nebulizadores z z Proporcionan volúmenes relativamente altos de soluciones y suspensiones. Se usan con fármacos que no pueden formularse con facilidad para ID o IPS (dosis terapéutica demasiado elevada) Ventajas z z Pueden inhalarse durante la respiración corriente normal usando una boquilla. Útiles para los niños, ancianos, pacientes con artritis que tienen dificultades con los ID. Tipos Nebulizadores a chorro (chorro de aire o de ráfaga) z Nebulizadores ultrasónicos z Nebulizadores a chorro z z z z z Utilizan gas comprimido Proceden de una bomba Instalación hospitalaria/compresor eléctrico Gas pasa a través de un sistema Ventury (0.3-0.7 mm diámetro) Donde emerge el chorro de aire se crea una zona de presión negativa que aspira el líquido a través de un tubo por efecto Bernoulli. Nebulizadores a chorro Actúan en forma continua z Gran parte del aerosol emitido no se inhala si no, se libera al medio circulante. z Nebulizador Pari LC Abierto, dotado de válvulas de inhalación y espiración. Mejora la administración. z Nebulizadores a chorro z Velocidad del flujo gaseoso, determina el tamaño de las gotitas de aerosol y la velocidad de administración. Si el flujo aumenta DAMM 50% Nebulizadores ultrasónicos z La energía necesaria procede de un cristal piezoeléctrico que vibra a alta frecuencia. Formulación de líquidos para nebulizadores z z z z z z z Agua Disolventes (propilenglicol, etanol) Surfactantes Soluciones isoosmóticas de pH mayor a 5 Estabilizantes Antioxidantes Conservadores Aerosoles polvo: Insufladores (DPI o IPS) Son sistemas liberadores de polvos micronizados activados por la respiración del paciente. Pueden ser: - - SISTEMAS UNIDOSIS Spinhaler Rotahaler SISTEMAS MULTIDOSIS Turbohaler Accuhaler UNIDOSIS SPINHALER®. Dispositivos que emplean cápsulas de gelatina y que contienen el medicamento en polvo, el cual es colocado en un aparato de plástico compuesto por un tubo que rota para pulverizar las cápsulas, entregando así el medicamento al paciente con la toma de aire. SPINHALER® ROTAHALER®. La cápsula de gelatina se inserta en un orificio de la parte trasera del dispositivo, al girar las dos secciones, una aleta del tambor interno divide a la cápsula en dos mitades, dispersando el contenido, que se inhala a través de la boquilla. ROTAHALER® MULTIDOSIS Turbohaler® Proporciona 100-200 dosis de fármaco, que se encuentra micronizado en un depósito. Está provisto de un disco giratorio dosificador que, al girar, deposita la dosis del fármaco para la inhalación. Sólo dispone de un indicador que avisa al paciente cuando quedan 20 dosis. No contiene aditivos, por lo que el paciente no percibe por inhalación el fármaco. Al tener el fármaco en un depósito es más sensible a la humedad, pudiendo apelmazarse el polvo. MULTIDOSIS Accuhaler® Dispositivo que contiene 60 dosis de medicamento, cubiertas y protegidas individualmente en blisters de aluminio termosellados. El dispositivo está provisto de un contador de dosis, por lo que el paciente sabe el número correspondiente a la dosis a administrar y el numero de dosis que le quedan. El contador va desde el 60 al 0. Los números del 5 al 0 aparecerán en rojo para así advertir que quedan pocas dosis. Contiene como excipiente lactosa, por lo que el paciente percibe por inhalación el fármaco. DPI VENTAJA S DESVENTAJA S