UNIVERSIDAD MICHOACANA DE SAN NICOLÁS DE HIDALGO. FACULTAD DE QUÍMICO FARMACOBIOLOGIA TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I Formas Farmacéuticas Gaseosas Profesor: M.C. Guadalupe Gisela Marín Hernández Alumna: Ramírez Hernández Adriana Matrícula: 1315574X Sección. 04 7° semestre Fecha de entrega: 19 Diciembre 2016 Morelia, Michoacán. FORMAS FARMACÉUTICAS GASEOSAS Las formas farmacéuticas gaseosas son preparaciones solidas o liquidas destinadas a administrarse en los pulmones, como vapores o aerosoles para conseguir un efecto local o general. La administración de fármacos por esta vía se utiliza para el tratamiento de afecciones por la vía respiratoria. La aplicación local de dichos fármacos permite una acción más rápida y con dosis menores a las que serían necesarias por otras vías como la oral o parenteral. También pueden emplearse para ejercer una acción sistémica debido a la gran superficie que presentan los pulmones así como la abundancia de capilares o ausencia de primer paso hepático. Para administrar un fármaco por vía pulmonar, debe presentarse en forma de aerosol y que sea eficaz, el principio activo debe ser capaz de llegar hasta la zona de actuación y en cantidad suficiente, para lo que el tamaño de partícula más adecuado debe ser < 5 micrómetros. Los dispositivos que permiten transformar solidos o líquidos en aerosoles con los inhaladores en base a presión, inhaladores de polvo seco y nebulizadores. Como se encuentran los principios activos en las Formas Farmacéuticas Gaseosas El concentrado está constituido por disoluciones o suspensiones del principio activo en el propulsor, adicionados de los excipientes necesarios. Como los propulsores no son buenos disolventes, pueden añadirse cosolventes (etanol, isopropanol). Se incorporan tensioactivos para favorecer la dispersión (Lecitina, ácido oleico, trioleato de sorbitano), conservantes antimicrobianos, estabilizantes. Existen dos métodos de elaboración: Método en Frío: Solo pueden emplearse con propulsores licuados. Tanto el propulsor como el concentrado se dosifican a baja temperatura ( por debajo del punto de ebullición del propulsor) y entonces se coloca la válvula que cierra herméticamente el sistema. Método por presión: Mas empleado, se dosifica el concentrado a temperatura ambiente. Se coloca la válvula y a través de ella se dosifica, a presión, el propulsor. Excipientes usados en su elaboración En cuanto a los excipientes empleados en la formulación, el más comúnmente empleado es la lactosa monohidratada. Otros excipientes mencionados como auxiliares de la fluidez son la fructosa, galactosa, glucosa, manitol, dextrosa, y ciclodextrina b. Características físico-químicas importantes en la formulación de polvo seco para inhalación -Tamaño de partícula. -Densidad -Morfología de la partícula. -Composición química. -Higroscopicidad. Aerosoles: Son la Formas Farmacéuticas Gaseosas más comunes. Son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas (en forma de niebla). Las gatitas del líquido o las partículas del sólido tienen un diámetro menor de 5 micras. Se administran por inhalación. Son también llamadas preparaciones para Inhalación, son preparados sólidos o líquidos que contienen uno o más principios activos destinados a la administración en las vías bajas del tracto respiratorio, para obtener una acción local o sistémica Nebulizadores: Son dispositivos que transforman preparaciones liquidas, generalmente disoluciones y en algunos casos suspensiones acuosas en aerosoles niebla. Presentan la ventaja sobre el anterior que permite que la dosis se inhale a velocidad adecuada durante la respiración normal mediante mascarillas o boquillas. Existen dos tipos: Nebulizadores de chorro: una corriente de aire comprimido, procedente de una bombona, instalación hospitalaria o un compresor eléctrico, se hace pasar a través que un orificio a presión, generándose una presión negativa que hace ascender el líquido medicamentoso contenido en un reservorio. La corriente de aire impacta al líquido que asciende produciendo si dispersión en forma de pequeñas gotas. Nebulizador ultrasónico: El aerosol se genera en cámara de nebulización mediante un cristal piezoeléctrico que vibra a elevada frecuencia produciendo ondas de ultrasonidos. Estas generan aerosol y niebla en la superficie de la solución que se encuentra en el generador. Fig. 1 Nebulizador ultrasónico Fig. 2 Nebulizador de chorro Inhaladores en base a presión: Son los dispositivos más utilizados. Las preparaciones que se emplean son disoluciones, suspensiones o emulsiones, acondicionadas en recipientes especiales provistos de una válvula y que se encuentran a presión por contener gases propulsores adecuados (Preparaciones farmacéuticas presurizadas, comúnmente llamadas aerosoles o Sprays). Este tipo de sistemas presenta la ventaja de que son fáciles de usar y transportar, tienen bajo coste y pueden contener muchas dosis de preparado sin ser excesivamente voluminosos. Además, el producto está aislado de condiciones medioambientales de la contaminación. Sin embargo presentan ciertos inconvenientes: como la dificultad de coordinar la pulsación con la inhalación, aunque algunos sistemas son activados por la respiración del paciente; la elevada velocidad de las primeras fracciones que salen del dispositivo que provocan su impacto en la cavidad orofaríngea; la lenta evaporación del propulsor en ocasiones, lo que origina tamaños de partícula demasiado grandes para alcanzar zonas profundas de los pulmones. Por ultimo no todos los pacientes usan correctamente los inhaladores, lo que disminuye su eficacia. Incluso una buena técnica de inhalación, la proporción del fármaco que llega a su lugar de actuación es solo del 1020% de la dosis. En los inhaladores a presión se pueden distinguir elementos mecánicos (envases, válvulas, boquillas, cámaras). Los envases suelen tener forma cilíndrica, generalmente de aluminio, revestido o no internamente de resinas, deben poseer suficiente resistencia a la presión sin ser inertes. Las válvulas son las responsables de mantener el cierre hermético cuando el sistema está en reposo pero permitir la descarga cuando se pone en funcionamiento. Además determinan que las características del aerosol sean las adecuadas. Puede ser descarga continua, que descarguen un flujo constante mientras se mantienen accionadas, o dosificadoras, que permiten administrar un volumen constante de preparado en cada pulsación gracias a una cámara de dosificación. Las boquillas son elementos generalmente de plástico, que se acoplan al recipiente y facilitan la administración por la boca. Las cámaras espaciadoras son elementos más o menos voluminosos que se acoplan a la boquilla para reducir los problemas de coordinación pulsación/inhalación, al constituir un reservorio del preparado mientras se inhala. Favorecen además la evaporación del propulso y reducen la velocidad inicial de las gotas, disminuyendo su impacto en la región orofaríngea. Los propulsores son los elementos más importantes ya que son los encargados de proporcionar la presión para generar el aerosol. Pueden actuar como disolventes y todo el funcionamiento del sistema, así como las características del producto obtenido, depende del tipo del propulsor. Fig. 3 Inhalador a presión Vías de administración: La vía intratraqueal se usó en contadas ocasiones para aplicar sustancias diluidas a nivel de la mucosa de la tráquea. La vía intraalveolar consiste en la aplicación de un fármaco mediante presurización y micronización de las partículas de tal forma que al inhalarlas van vehiculizadas en el aire inspirado llegando hasta la mucosa de los bronquios terminales e incluso a los alvéolos pulmonares. Habitualmente se trata más bien de un tratamiento tópico realizado sobre la mucosa bronquial, donde se busca el efecto local de broncodilatación. Las formas galénicas implicadas en esta vía son los aerosoles y los nebulizadores. Las dos grandes ventajas de esta vía es que pone en juego una gran superficie de absorción y que permite la utilización farmacológica de sustancias gaseosas, como puede ser el propio oxígeno o la mayoría de los anestésicos generales. Bibliografía: Farmacología Humana J. Flórez, J.A. Armijo, A. Mediavilla Ed. Masson. 3ª edición. 1997. Las bases farmacológicas de la terapéutica Godman & Gilman Ed. Mc Graw - Hill. Interamericana. 9ª edición. 1996. Farmacología para enfermeras, J.M. Mosquera, P. Galdós Ed. Mc Graw - Hill. Interamericana. 2ª edición. 1995. Fernández Tena A, Casan Clarà P. Deposition of inhaled particles in the lungs. Arch Bronconeumol 2012;48:240- 246. Kondili E, Georgopoulos D. Aerosol medications. Respir Care Clin N Am 2002;8:309-334. Dhand R. Inhalation therapy in invasive and noninvasive mechanical ventilation. Curr Opin Crit Care 2007;13:27- 38. Geller DE. Comparing clinical features of the nebulizer, metered-dose inhaler, and dry powder inhaler. 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