SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO Antagonistas adrenérgicos Junio 2009 M.C. Ma. Esther Flores Moreno Bloqueadores α- Adrenérgicos Reversibles Irreversibles Receptor INESPECIFICOS Fentolamina Tolazolina Fenoxibenzamina Dibenamina α1, α2 ESPECIFICOS Prazosin Yohimbina α1 α2 Efectos cardiovasculares Mecanismo de acción antihipertensivo Bloquean los receptores α 1, en los vasos sanguíneos tanto venas como arterias vasodilatación Disminución de la presión arterial Disminución de la Resistencia vascular periférica ADME Prazosín: administración oral, t1/2=2-3 h, dosis inicial = 1mg Fenoxibenzamina: admon. Oral, t1/2 aprox. 24 h, 10 mg 2 o 3 semanas antes de la operación del Feocromitoma Fentolamina: admon. IV, durante la operación, t1/2=19 min Efectos secundarios Hipotensión ortostática Estimulación cardíaca (inespecíficos) Congestión nasal leve Trastornos G.I. Inhibición de la eyaculación Usos terapéuticos Antihipertensivo ( prazosín) Mejora la micción en la inflamación prostática. Prevenir episodios hipertensivos en el feocromocitoma (fenoxibenzamina) Vasoespasmo (Enf. Vascular periférica) Admón. Intracavernosa de Fentolamina P/ Disfunción eréctil Yohimbina Incrementa la descarga de nervios adrenérgicos por bloqueo competitivo de los receptores α2 presinapticos. Atravieza BHE. Efectos: Periféricos: aumento de la presión arterial centrales: afrodisiaco Usos: Se propone en disfunción sexual masculina y neuropatía diabética. Bloqueadores β-Adrenérgicos ESPECIFICOS β1 (cardioselectivos) INESPECIFICOS β1, β2 Metoprolol Propranolol Atenolol Nadolol Esmolol Pindolol Timolol Bloqueadores β- Adrenérgicos Efectos Farmacológicos Frecuencia Bloqueo G.C Cardiaca β1 en Corazón Fuerza de Contracción Vol. sistólico Presión Arterial Efectos farmacológicos Bloqueo β en riñón Secreción de renina Angiotensina II Vasodilatación Secreción de aldosterona RVP G.C PA Propiedades Farmacodinámicas Efectos farmacológicos Vasodilatación periférica : antagonistas beta de 3ª generación Carvedilol : antagonismo α1, bloquea entrada de Calcio, efecto antioxidante Celiprolol: Producción de NO, Agonista de receptor β2 Efectos cardiovasculares ADME La mayoría de los beta bloqueadores se absorben bien por vía oral. Propranolol: B.D. = 30%, sufre extenso metabolismo del primer paso por el hígado, se puede administrar c/12 h ya que produce un metabolito activo(4hidroxipropranolol). Atravieza BHE. t ½= 2-5 h propranolol, esmolol= 9min, nadolol =20 h Se eliminan por metabolismo en hígado y luego por riñón Propiedades Farmacocinéticas Otros efectos Ojo: Reducen la producción de Humor acuoso, Timolol •Reducen temblores y síntomas de ansiedad (SNC). •Inhiben la lipólisis. •Atenúan la glucogénolisis . Usos terapéuticos Antihipertensivo y Antiangina (dosis= 40-80 mg/día) Antiarrítmico Tratamiento para Migraña Miedo al Publico y síndrome post-alcoholico Glaucoma (timolol, betaxolol)) hipertiroidismo Precauciones En pacientes asmáticos diabéticos con insuficiencia cardíaca