Insulina

FARMACOLOGÍA CINICA
Fármacos utilizados en el
Tratamiento de las Enfermedades
Endocrinas.
Páncreas Endocrino.
2005-2006
Insulina
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Sintetizada en forma de Proinsulina, almacenada en vesículas
próximas a las enzimas que se encargan de transformarla en
Insulina.
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Su secreción se regula por:
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Glucosa, aminoácidos cuerpos cetónicos : ESTIMULAN.
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Receptores β2: ESTIMULAN.
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Receptores α: INHIBEN.
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Secreción bifásica, Rápida –Lenta.
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Distribución y Degradación:
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Ingesta: Estímulo para la liberación
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Vida media plasmática: 5-6 minutos.
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Metabolismo hepático, renal y muscular.
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Eliminación filtración y reabsorción renal.
Insulina. Mecanismo de Acción
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Actúa en tejido muscular, hígado, tej. Adiposo, etc,
activando sistemas de transporte que intervienen en la
utilización y depósito intracelular de Glucosa Aminoácidos
y Acidos Grasos.
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Inhibe procesos catabólicos como la degradación de
Glucógeno, Lípidos y Proteínas
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Receptores de Insulina
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Regulación del transporte de Glucosa
Diabetes Mellitus
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Hiperglucemia.
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Alteraciones en el metabolismo de los Hidratos de Carbono.
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Déficit de respuesta tisular a la Insulina.
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Diabetes Mellitus dependiente de Insulina.
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Diabetes Mellitus NO dependiente de Insulina.
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TIPO I, autoinmune, Hipoinsulinemia.
TIPO II, Insulina Normal , Elevada o Disminuída.
Complicaciones:
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Nefropatía, Retinopatía, Neuropatía, Enfermedad Vascular
Periférica
Complicaciones de la Diabetes Mellitus
Diabetes Mellitus
Diabetes Mellitus
• Diabetes Tipo I:
– INSULINA
• Diabetes tipo II:
– Antidiabéticos Orales con o sin Insulina
• BIGUANIDAS:
– Metformina
• SULFONILUREAS:
– Clorpropamida
– Tolbutamida
– Glibenclamida
– Glipizida
• GLITAZONAS
– Troglitazona
• Inhibidores de la alfa Glicosidasa
– Acarbosa
Diabetes Mellitus
• Indicaciones y Objetivos del tratamiento de la Diabetes.
– Requerimientos diarios de Insulina
• Pauta de dosis, Dosis basales (40-60% de la dosis total
diaria) y Dosis postprandiales.
• Regímenes de tratamiento complejo:
– Combinación de Insulinas de distintas características
farmacocinéticas
– Factores que afectan a la biodisponibilidad:
• Lugar de inyección.
• Flujo sanguíneo subcutáneo.
• Volumen u concentración.
• Anticuerpos.
Diabetes Mellitus
• Reacciones Adversas a la Insulina:
– Hipoglucemia.
– Alergia y Resistencia a la Insulina.
– Lipodistrofias
Diabetes Mellitus
• Diabetes Tipo I:
– INSULINA
• Insulinas Rápidas
• Insulinas Intermedias
• Insulinas Lentas
• Insulinas Bifásicas
– Unión a proteínas: Insulina Protamina
– Cristalización Controlada (Zn).
Diabetes Mellitus
• Insulinas Rápidas
• Insulina Lispro (Humalog)
• Insulina Normal (Actarapid, Humulina
Regular)
• Insulina Zn Amorfa
• Insulina Aspartato (Novorapid)
– Comienzo de efecto entre 15 y 20 min.
– Efecto máximo entre 30 min y 3 h
– Duración entre 2 y 8 horas
Diabetes Mellitus
• Insulinas Intermedias
• Insulina Lenta (Humulina Lenta)
• Insulina Lispro Protamina (Humalog)
• Insulina NPH isofánica (Humulina NPH,
Insulatard)
– Comienzo de efecto entre 25 min 2 h.
– Efecto máximo entre 2 y 8 horas
– Duración entre 18 y 24 horas
Diabetes Mellitus
• Insulina Lenta
• Insulina glargina (Lantus)
– Comienzo de efecto entre 4 h.
– Sin pico
– Duración entre 18 y 24 horas
• Insulina Utralenta
• Humulina Ultralenta, Ultratard
– Comienzo de efecto entre 4 h.
– Efecto Máximo 8-20 h
– Duración entre 24 y 28 horas
Diabetes Mellitus
• Diabetes tipo II:
– BIGUANIDAS:
• Metformina
– Aumenta la captación periférica de glucosa
– Reduce los Niveles de LDL colestreol
– Acidosis Láctica
– SULFONILUREAS:
• Clorpropamida, Tolbutamida, Glibenclamida, Glipizida
– Estimulan la secreción de insulina delas cels. Beta.
– Buena absorción oral, Vidas medias variables, efectos entre 8 y 36
horas, metabolismo hepático
– GLITAZONAS
• Troglitazona, Rosiglitazona, Pioglitazona.
– Hepatotoxicidad;
– Aumentan la Sensibilidad periférica a la Insulina