inhibidores de la enzima conversiva de angiotensina

Hipertensión arterial
Fichas de productos
INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERSIVA DE
ANGIOTENSINA (IECAS)
Contenido :
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Acción
Indicaciones
Efectos adversos
Precauciones
Lugar en la terapéutica
Observaciones al paciente
Acción
El sistema renina-angiotensina está directamente implicado en el control de la presión arterial y del equilibrio
electrolítico. Está formado por un conjunto de péptidos y enzimas que conducen a la síntesis de la angiotensina II.
Hoy se dispone de fármacos que inhiben la actividad de la enzima conversiva de angiotensina (ECA) y por, ende,
la síntesis de angiotensina II.
Los IECA disminuyen rápidamente la presión arterial al impedir la transformación de angiotensina I en
angiotensina II. Por tanto, su administración reduce los niveles plasmáticos de angiotensina II, elevándose la
renina y la angiotensina I. En consecuencia, actúan como potentes vasodilatadores, tanto arteriales como
venosos, que producen respuestas hipotensoras prolongadas.
Si bien en un principio se pensó que los IECAS sólo serían eficaces en pacientes con elevada actividad del
sistema renina-angiotensina (hiperreninémicos), se observó que éstos también eran eficaces en pacientes con
actividad del sistema renina-angiotensina normal o incluso escasa (normo o hiporreninémicos).
Además, en los IECAS podrían actuar sobre sistemas intrínsecos renina-angiotensina (corazón y vasos),
previniendo así la hipertrofia ventricular izquierda, la fibrosis miocár-dica (fenómenos de remodelado
ventricular), la hipertrofia muscular vascular y los cambios renales de carácter degenerativo.
TIPOS DE IECAS
El fármaco prototipo del grupo de los IECAS es el captopril, un dipéptido que se une al grupo activo de la ECA
mediante un grupo sulfidrilo (-SH). Actua como un inhibidor competitivo de la ECA. El captopril se administra
por vía oral, se une en un 30% a proteínas plasmáticas y se elimina por vía renal con una vida media de 6-8
horas. En la hipertensión grave puede administrarse por vía sublingual. Puede presentar efectos adversos de
tipo inmunológico, debido a la presencia de un grupo -SH (como alteraciones del gusto, rash, neutropenia) y
no debe asociarse a otros fármacos cuyos efectos adversos se relacionen con el sistema inmune (procainamida,
tocainida, hidralazi-na, probenecid, acebutolol).
La mayoría de los derivados introducidos con posterioridad al captopril presentan un grupo carboxilo activo en
lugar del grupo sulfidrilo:
El dipéptido enalapril se administra como profármaco, y ha de ser transformado a nivel hepático en su
metabolito activo, el enalaprilato. Por ello, sus efectos se inician más lentamente que los del captopril, si bien
posee mayor potencia y duración de acción que éste. Asimismo, al carecer del grupo -SH del captopril, no
presenta efectos adversos de tipo inmunológico. El fosinopril presenta como particularidad un grupo fosfinilo.
Se adjunta tabla con los IECAs disponibles:
IECAS
Dosis mínima-máxima (mg/día) (Nº tomas/día)
Benazepril
10-40** (1-2)
Captopril
25*-150* (2-3)
Cilazapril
0,5-5 (1)
Enalapril
5-40** (1-2)
Espirapril
3-6 (1)
Fosinopril
10-40** (1-2)
Imidapril
5-20** (1-2)
Lisinopril
5-40** (1-2)
Perindopril
2-8** (1-2)
Quinapril
5-80** (1-2)
Ramipril
1,25-10** (1-2)
Trandolapril
0,5-4 (1)
(*) Fármacos administrados en varias dosis desde la fase inicial.
(**) Fármacos que habitualmente necesitan dos o más dosis cuando se llega a la dosis
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máxima.
Fuente: Modificada de la Guía de Hipertensión arterial. Fisterra 2004.
Indicaciones
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Hipertensión arterial. Además de los efectos hemodinámicos, en los últimos años se han realizado varios estudios
que sugieren que los IECAs son los antihipertensivos más eficaces para prevenir alteraciones estructurales como
la hipertrofia ventricular y vascular asociadas a hipertensión.
Insuficiencia cardíaca. Disminuyen la poscarga y el retorno venoso; incrementan la supervivencia.
Protección de la función renal en pacientes con nefropatía diabética o hipertensiva.
Profilaxis del reinfarto en pacientes con historia de IAM. Cardioprotección.
Efectos adversos
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Los IECAS, se pueden considerar como medicamentos seguros y bien tolerados
Hipotensión, insuficiencia renal, proteinuria, neutropenia, angioedema, toxicidad
fetal.Tos persistente.Otros efectos adversos de menor gravedad son: rash cutáneo, disgeusia (alteraciones del
gusto).
Precauciones
No se deben administrar durante el embarazo (efectos teratogénicos).
Lugar en la terapéutica
La ultimas evidencias, establecen que los IECAS son los medicamentos de elección en la hipertensión de
inicio en población menor de 55 años.
Observaciones al paciente
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No tomar en caso de embarazo.
Puede tomarse independientemente de las comidas.
No usar sustitutos de sal de mesa.
No suspender el tratamiento.
No tone otros medicamentos sin conocimento del medico.
Avise a su médico si nota mareos, edema facial, dificultad respiratoria, o alteración del gusto.
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