antiácidos

antiácidos
• PRoPiEdadEs dE Los antiácidos
• antiácidos sistÉMicos (BicaRBonato)
• antiácidos no sistÉMicos
REGREsaR
antiacidos
El antiácido ideal debe cubrir las siguientes características:
3.
Neutralizar en forma inmediata y duradera el pH hasta valores de 3 a 4
5.
Evitar la inactivación de la pepsina por el cambio del pH
7.
Tener una actividad exclusiva en el tubo digestivo sin interferir con el
proceso digestivo
9.
Carecer de efectos tóxicos sistémicos
11. Tener pocos efectos colaterales como la constipación, diarrea o
formación de gases
13. Evitar el fenómeno de rebote (secreción gástrica excesiva): se presenta
ante el incremento del pH por arriba de 5
15. Acelerar la curación de los procesos ulcerosos y evitar las recidivas
17. Ser económico
• El grupo de antiácidos cumple la función de neutralizar el pH del jugo
gástrico, con la finalidad de evitar la irritación de la mucosa gástrica para
disminuir el dolor.
• Se cuenta con dos grupos de antiácidos, el primero denominado sistémico o
absorbible al que pertenecen el bicarbonato de sodio y el segundo grupo a
los no sistémicos o no absorbibles incluyéndose al gel de hidróxido de
aluminio, magnesio.
• Desde el punto de vista químico, son combinaciones de bases más o menos
fuerte de sodio, calcio, magnesio y aluminio con ácidos débiles, del tipo de
carbonatos y silicatos o bien en forma de hidróxidos que ante la presencia
de ácido clorhídrico del jugo gástrico son desplazados por el cloro para
formar cloruros más la formación de agua y bióxido de carbono
FACTORES QUE DETERMINAN LA UTILIDAD DEL ANTIACIDO
c)
Tasa de disolución y reactividad
e)
Efectos fisiológicos del catión
g)
Solubilidad en agua
i)
Presencia o ausencia de alimentos en estómago
•
En el intestino delgado, depende de si las sales formadas durante la
reacción son absorbibles o no, en el caso de ser absorbibles, los cloruros,
se liberan de nueva cuenta, por el medio alcalino aportado, en forma
principal, por el jugo pancreático y la bilis, para volver a formar las
correspondientes sales y el cloro liberado se absorbe como cloruro de
sodio. De ésta forma las sales solubles absorbidas influyen en el
equilibrio ácido-base
•
Los fármacos presentan una variabilidad en la capacidad de neutralizar al
ácido clorhídrico y se valora en mEq de Cl neutralizados por 1 g o 1 ml
del compuesto.
REGREsaR
BicaRBonato dE sodio
•La utilización del bicarbonato de sodio, en la actualidad, se encuentra reducida,
porque se cuenta con otros fármacos más efectivos para conseguir su objetivo y
con menos riesgos.
•El costo reducido del fármaco y la cultura de la automedicación hacen
indispensable analizar éste fármaco.
•El bicarbonato de sodio es una sal alcalina que al ponerse en contacto con el
ácido clorhídrico del jugo gástrico, lo alcaliniza.
Farmacodinamia.
• El exceso en la ingesta de bicarbonato de sodio provoca una modificación
sustancial del pH gástrico del valor promedio de 5, a uno superior a 8, se
indica que en experimentación no rebasa el 8.5.
• El bicarbonato de sodio al ser una sustancia soluble, provoca que la
neutralización del ácido clorhídrico sea mediata y en consecuencia controla
de inmediato la sintomatología producida por la hiperácidez gástrica.
• La modificación del pH, provoca que el estómago secrete mayor cantidad
de ácido clorhídrico y se produce el fenómeno denominado de “rebote”.
• La reacción química entre el bicarbonato de sodio y el ácido clorhídrico
desprende agua y bióxido de carbono, éste gas, a su vez, irrita la mucosa
gástrica y distiende las paredes del estómago y por vía refleja, se presenta
el eructo, para eliminar el gas producido.
Farmacodinamia
• Se comprende que el efecto sea de corta duración y el exceso de
bicarbonato, continúa en el tubo digestivo, para pasar al intestino delgado y
ser absorbido.
• Por, lo antes descrito, al bicarbonato de sodio se le clasifica como antiácido
gástrico sistémico.
• El bicarbonato de sodio por cada 5 gramos se neutraliza 14 a 20 mEq de
ácido clorhídrico.
• Se requiere la presencia constante del fármaco en estómago para ejercer su
efecto de tal forma que una dosis aislada tiene un efecto pasajero y
también depende de la velocidad del vaciamiento gástrico.
• La administración en ayunas, del fármaco, ejerce una acción de 15-30 min.,
mientras que una dosis una hora después de los alimentos, se prolonga su
efecto por 3 a 4 horas.
Farmacocinética
• Por lo antes señalado, se sugiere administrar antiácidos no sistémicos y en
casos estudiados los sistémicos.
• El bicarbonato de sodio no se debe de emplear por más de dos semanas
• El bicarbonato que se absorbe en el intestino delgado, ingresa al torrente
sanguíneo y modifica el equilibrio ácido-base.
• La modificación del equilibro ácido base consiste en incrementar la reserva
alcalina y el pH sanguíneo, la alcalosis metabólica.
• El riñón se encarga de eliminar el exceso de bicarbonato de sodio, de ésta
forma, la orina es alcalina y con esto se consigue restaurar los niveles
plasmáticos del pH a los valores normales.
• Por lo tanto se requiere de una función reguladora del riñón.
Toxicidad
• La ingesta continua de bicarbonato de sodio lleva a una alcalosis
metabólica;
• por otro lado, si se consume cantidades abundantes de leche se presentara
el síndrome de leche-álcali.
• La leche aporta calcio y el álcalis absorbido provoca hipercalcemia y se
reduce la secreción de la hormona paratohormona, se retiene fosfato y se
precipitan sales de calcio en el riñón.
• Éste síndrome se presenta después de transcurrir varias semanas o meses
de ingesta y se caracteriza por la falta de apetito, náuseas, vómito con
hipocloremia secundaria, cefalea, mareos, apatía, hiperreflexia, calambres,
espasmos musculares que pueden llegar hasta la tetania.
• Otros de los problemas que se presenta es la azoemia o uremia gástrica
– insuficiencia por calcinosis renal-, se acompaña de hipercalcemia y
edema –retención de sodio- en los casos en que existe la predisposición
como en la insuficiencia cardiaca congestiva.
• El tratamiento se basa en la suspensión del fármaco y la ingesta de leche
y en los casos graves se requiere por vía intravenosa la administración de
cloruro de sodio y posteriormente furosemida.
Contraindicaciones.
• La administración de bicarbonato de sodio debe ser cuidadosa los
pacientes con alteración renal por la mayor posibilidad de desarrollar
alcalosis, así como en los casos de insuficiencia cardiaca por la retención
de sodio.
Presentación
• polvo. Bicarbonato de sodio. Sobres de 5 gramos.
Vía de administración oral.
Dosis usuales
• 2 gramos cada 6 horas.
Interacciones medicamentosas.
• El bicarbonato de sodio interactúa al incrementar la eliminación del
carbonato de litio por vía renal y se debe tener cuidado ya que el litio se
utiliza en fármacos de uso psiquiátrico, ya que disminuye el efecto de éste.
• Las anfetaminas en la orina alcalina producida por el bicarbonato de sodio
se encuentra no ionizada se reabsorbe más en los túbulos renales y se
incrementan sus niveles sanguíneos y los efectos centrales son más
duraderos.
• Ésta misma interacción ocurre con la administración simultanea de
bicarbonato de sodio y quinidina, al incrementarse el efecto antiarrítmico y
la toxicidad de ésta última.
Indicaciones terapéuticas.
• El bicarbonato de sodio no cubre los requisitos para ser considerado un
antiácido ideal y su utilización en la actualidad es poca como tal. La ventaja
del bicarbonato de sodio es la rapidez de su efecto y a dosis de 1 a 2
gramos se le puede asociar con otro antiácido gástrico de acción
prolongada.
La utilidad del bicarbonato de sodio se resume:
g) Alcalinizar la orina en casos de infección de vías urinarias para evitar la
irritación de la mucosa por la orina ácida.
i) Litiasis urática, para disolución de los cálculos de urato.
k) Incrementa la eliminación de ácido úrico, para evitar la formación de litos
en las vías urinarias.
m)Impedir la precipitación de las sulfonamidas, y la de sus metabolitos, en
orinas ácidas.
REGREsaR
antiacidos no sistEMicos
• Éstos fármacos son de origen mineral o sintético e insolubles.
• El aluminio y magnesio son los minerales empleados.
Farmacodinamia.
• Al ingresar, estos fármacos en el estómago, se combinan con el ácido
clorhídrico neutralizando en forma parcial o total el pH.
• Conforme se combinan con el ácido clorhídrico, se solubilizan y por
consiguiente su efecto es rápido y más prolongado.
• Si se piensa que en el incremento en la cantidad de antiácido incrementara
el pH gástrico, esto no ocurre, ya que no se disuelve el exceso y el pH no se
eleva a valores superiores de 7, como ocurre con el bicarbonato de sodio.
• La presencia de alimento en el estómago provoca variaciones en el pH, con
una acidificación mayor por lo menos durante uno hora, por lo tanto la
administración del antiácido, después de los alimentos incrementa el pH,
prolongándose el efecto por unas 3 horas después del posprandio y él pH
empieza a disminuir nuevamente, de ésta forma se requiere una nueva
dosis del antiácido para elevar el pH, para incrementar el efecto del
fármaco.
• Con esto se consigue que el pH intragástrico se mantenga por encima del
valor del que contiene el jugo gástrico, pero si se incrementa por encima de
5, se presenta un estímulo incrementador de la secreción gástrica, con la
consecuente acidificación;
• A éste fenómeno se le conoce como “rebote”, por desgracia, esto es
constante con todos los antiácidos.
• Los antiácidos que contienen calcio exacerban el fenómeno al estimular las
células oxínticas.
• Estos fármacos al ser insolubles y solubilizarse por la neutralización, se
liberan cantiones que casi no se absorben y no modifican el equilibrio ácidobase y por lo tanto nunca se presenta alcalosis metabólica.
• La administración de antiácidos no sistémicos al reaccionar con el ácido
clorhídrico forma cloruros respectivos ( aluminio, magnesio, calcio), a pesar
de ser solubles, se forman cationes poco absorbibles;
• estos cationes cuando llegan al intestino delgado se combinan con el
bicarbonato presente en el jugo pancreático y bilis y se producen
carbonatos de cada catión que son insolubles y de ésta forma, no se
absorben y se eliminan junto con la materia fecal.
• Por lo que respecta al cloruro de sodio formado por las reacciones se
absorbe y no alcanza a modificar el equilibrio ácido-base.
• Los antiácidos no sistémicos cumplen la función de ser protectores al
incrementar el pH, inactivar la acción proteolítica de la pepsina, y suprimir
la sintomatología presente en los procesos ulcerosos gastroduodenales y
favorecer la curación.
• El dolor presente en las úlceras gastroduodenales disminuye al elevarse el
pH gástrico por encima de 3.5;
• las dosis terapéuticas no consiguen elevar el pH gástrico, de tal forma, que
se debe administrar con otros fármacos que reducen la secreción gástrica.
• Ordenamiento de los antiácidos no
sistémicos por su actividad:
c) Hidróxido u óxido de aluminio.
h) Carbonato de magnesio.
l) Carbonato de calcio.
p) Trisilicato de magnesio.
v) Fosfato tricálcico.
• De la reacción del hidróxido de aluminio con el ácido clorhídrico se
desprende cloruro de aluminio, sustancia ácida, ésta característica permite
mantener un pH gástrico cercano a 4.0 y desempeñar una acción de buffer,
consiguiendo que el pH no se eleve en forma acentuada y el fenómeno de
rebote es ligero.
• El hidróxido de aluminio adsorbe al ácido clorhídrico, con la formación de
gel que se dispone en forma de una capa protectora de la mucosa gástrica,
acción demulcente- que contribuye a la eficacia terapéutica.
• El aluminio también aluminio inactiva a la pepsina, en forma independiente,
al incremento del pH gástrico.
• Estas características hacen que el hidróxido de aluminio sea considerado
como un buen antiácido.
a) El hidróxido de magnesio ( leche de magnesia), es un potente antiácido,
con acción rápida, eleva el pH a 9. Sus sales son solubles pero no
absorbibles. El ión magnesio retenido en la luz, ejerce una acción
osmótica reteniendo agua y produce diarrea.
c)
Por lo que respecta carbonato de calcio forman una capa sobre glucocaliz
intestinal con la tendencia a provocar constipación. El hidróxido de
aluminio realiza el mismo evento que el carbonato de calcio, además de la
acción astringente del cloruro de aluminio;
e) Por estas razones se emplean hidróxido de aluminio junto con magnesio
para evitar el efecto constipante del aluminio.
•
Otra utilidad del hidróxido de aluminio, consiste en su combinación con
los fosfatos, en el intestino delgado, y se forma una sustancia compleja
insoluble útil para una disminución de los niveles plasmáticos y una
reducción en la eliminación de fosfato.
•
La administración crónica, en pacientes con insuficiencia renal, se corre el
riesgo de que el poco aluminio absorbido se acumule y provoque
osteomalacia y encefalopatía.
Farmacocinética.
• La escasa cantidad de iones de aluminio, magnesio y calcio se absorben y
se excretan por riñón, por lo tanto se requiere de un adecuado
funcionamiento renal.
• En los casos de insuficiencia renal avanzada, se debe tener cuidado con la
administración del hidróxido de magnesio por el peligro de intoxicación.
Toxicidad.
• La toxicidad se reduce al magnesio en la insuficiencia renal.
• Las alteraciones frecuentes son con respecto a que el magnesio causa
diarrea, mientras que el aluminio y el calcio constipación.
Presentación
• Gel de hidróxido de aluminio, magnesio o combinado, en
suspensión frasco de 180, 240 y 360 ml
• Tabletas masticables con 300 mgs.
Vía de administración oral.
Interacción medicamentosa
• Los hidróxidos de aluminio y magnesio interfieren en la
absorción de las fenotiacinas, benzodiacepinas ,digoxina,
tetraciclina, isoniazida, corticoesteroides y anticolinérgicos.
• El trisilicato de magnesio se combina con el hierro y lo hace
insoluble, evitando de esta forma, su absorción.
Indicaciones terapéuticas.
• Se indica en dispepsias con hiperclorhidria o hipersecreción, gastritis crónica
y en las úlceras gastroduodenales.
• El gel de hidróxido de aluminio se debe ingerir de 10 a 15 ml, en 150 ml de
agua, una hora después de la ingesta de alimentos.
• En las úlceras duodenales se incrementa la dosis, 15 a 30 ml, y en caso de
dolor nocturno se podrá administrar dos tomas más.
• La presentación masticable del hidróxido de aluminio ( 600 mg) deberá
masticarse y dejarla que se disuelva en la boca.
REGREsaR