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Potencia!
Eficacia!
Estudios sobre el número o densidad de receptores!
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Se puede medir directamente el número (o densidad) de los receptores
analizando el complejo Ligando/Receptor.!
Ligandos radiomarcados (125I, 35S. o 3H) apropiados:!
–  Agonistas o antagonistas!
–  Mayor afinidad de los antagonistas!
–  Fijación más estable!
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Curva de saturación en condiciones estables (equilibrio teórico). !
Permite analizar la saturación de un receptor por un determinado ligando!
Proporciona información sobre la densidad de receptores y la afinidad y
selectividad de los ligandos.!
•  La cantidad de fármaco unida en cualquier
momento es determinada sólo por:!
–  El número de receptores!
–  La concentración de ligando añadida!
–  La afinidad del fármaco por su receptor.!
•  La unión de un fármaco a su receptor es
esencialmente la misma que la de un sustrato a
una enzima (definida por la ecuación de MichaelisMenten).!
Transformación de Scatchard!
•  Y-axis es Bound/Free (radioligando unido total)!
•  X-axis es Bound (pmol/mg protein)!
•  Las rectas son más fáciles de interpretar. !
Antagonista competitivo! Antagonista no competitivo!
Modifica la afinidad!
Modifica la eficacia!