Relajantes musculares usados en Odontología

Farmacología Clínica Aplicada a la P ráctica Odontológica Relajantes musculares usados en Odontología Omar F. Carrasco
Relajantes Musculares en Odontología • Procesos espásticos de musculatura estriada a nivel de la ATM • Bruxismo • Fibromialgia
Exploración
Curare
La Fuente
Strychnos Guianensis
Chondrodendron
P reparación
P reparación
P reparación Hombre Waorani
Los descriptores
Von Humboldt Brodie El sintetizador
Rudolf Böhm La estructura Dr. Herbert King 1935
El Nobel Substituto Sintético «Galamina» Daniel Bovet Daniel Bovet 1957
I nterrupción del impulso neuromuscular
M Acetilcolina
Na 1 AcCoA Colina AC 2 H C Acetato ACE AC ATP PG AC
ATP PG Na Ca Receptor Nicotínico
Relajantes Musculares • Mecanismo de acción – Central – Periférico
Relajantes Musculares • Centrales – Actúan a nivel supramedular • Metocarbamol • Carisoprodol • Benzodiazepinas – Diazepam (ansiolítico y relajante muscular) • Ciclobenzaprina – Fármaco relajante específico de la musculatura estriada – (10 a 30 mg/d) • Baclofeno – Antiespasmódico usado en esclerosis múltiple
Relajantes Musculares • P eriféricos – Actúan a nivel de la placa motora • Bloqueadores Neuromusculares: – Despolarizantes (despolarizan) – No Despolarizantes (evitan despolarización) • Bloqueadores Musculares: – Actúan directamente en el músculo estriado (Dantroleno, fármaco tipo, usado contra espasmos).
Bloqueadores neuromusculares No­despolarizantes De larga duración Acción intermedia d­Tubocurarina Metocurina Gallamina Pancuronium Doxacurium Pipecuronium Alcuronium Depolarizantes Succinilcolina Decamethonium Atracurium Vecuronium Rocuronium Acción Corta Mivacurium
Monitoreo de la función neuromuscular %
100 60 Tetánica Sacudida Laringe Time Secuencia de cuatro Estim. Doble impulso Aductor (DONATI ET AL) Depolarizantes
Inhibición no competitiva con acetilcolina. Se metaboliza por pseudocolinesterasa plasmática Que puede tener ↓ su actividad*
• SUCCI NI LCOLI NA Ø 1 – 1,5 mg/Kg bolo IV Ø Menor latencia. Condiciones de intubación a los 40 seg Ø Tiempo de acción 6 a 10 min. Respiración a los 5 min Ø Adversos: ­ Fasciculciones → ↑PIC, ↑PIO, ↑ PIG ­ Hiperkalemia ­ Hipertermia maligna ­ Efectos cardiovasculares
Succinilcolina Conditions and Drugs that Reduce P seudocholinesterase Activity • • • • • • • • • Pregnancy Liver disease Cancer Cytotoxic drugs Cholinesterase inhibitors Drugs Metoclopramide Phenelzine Others • • • • • Contraindicaciones Hipersensibilidad droga Antecedentes hipertermia maligna Hiperkalemia severa Miopatía / distrofia ? Trauma ocular?
No Depolarizantes BENZILISOQUINOLINAS OTROS : atracurio AMINOESTEROIDES Inhibición competitiva con acetilcolina, dependen de [ ] y rapacuronio
No Depolarizantes
No Depolarizantes • Rocuronio: Ø 1 mg/Kg Ø Duración efecto 40 – 60 min • Rapacuronio (rip): Ø 1,5 mg/Kg Ø Parálisis en 1 min y 10 min de duración. Ø Broncoconstricción • M ivacuronio: Ø 0,15 mg/Kg IV bolo Ø Parálisis en 2 min y duración 15 – 20 min Ø Bezilquinolina: bloqueo ganglionar y liberación histamina.
Neostigmina • Inhibidor de colinesterasa Ø Aumenta la [Ach] disponible en la placa. Ø Dosis 0,5 – 5mg Ø Considerar vida½ – IV: 47­60 min – IM: 50­90 min
Relajantes No Despolarizantes
Esteroides Pancuronio Vecuronio Pipecuronio Rocuronio Benzoilquinolinicos Dtc Atracurio Metocurina Cisatracurio Doxacurio Mivacurio Dosis Evitar sobredosis Selección Anestésico inhalados Mantenimiento Dosis de impregnación Metabolismo y eliminación Hepático – renal Colinesterasa
Relajantes musculares no despolarizantes Efectos adversos autónomos Liberación de histamina Depuración hepática Excreción renal Intubación Fasciculación
Relajantes musculares no despolarizantes • M anifestaciones cardiovasculares de los mecanismos autónomos Hipotensión ­ D­tubocurarina –atracurio –mivacurio Taquicardia P ancuronio Arritmias P ancuronio
D­ tubocurarina • Inicio lento, duración prolongada • Dosis: 0.3­0.5mg/kg • Hipotensión • Eliminación renal
P ancuronio • Primero de origen esteroideo • DE95: 0.05­0.06mg/kg IOT: 0.1mg/kg • Inicio lento, duración prolongada • Eliminación renal • Inhibe recaptura de adrenalina
Besilato de Atracurio • Inicio lento, duración intermedia • Duración: 35min • Eliminación por degradación enzimática y renal dando 4 metabolitos • Agente liberador de histamina
Vecuronio Vecuronio • • • • Inicio intermedio, duración intermedia Metabolismo hepático No efecto cardiovascular No acumulativo
Rocuronio • Similar a vecuronio • Eliminación hepática
• Ventajas: – Potencia 6 veces menor – Inicio rápido: 45seg – Sin metabolitos – Selectivo para laringe – Flexible dosificación • Duración: 35min Conclusión • Relajantes musculares Facilitan la hipotonía o la abolición del tono muscular. • Los principales relajantes musculares son: – Succinilcolina, la cual es una droga que produce relajación muscular de tipo despolarizante, con gran liberación de potasio, se puede acompañar también de reacciones vagales y de hipersensibilidad. – Bromuro de Pancuronio, el cual es un relajante neuromuscular no despolarizante, de acción intermedia, se acompaña de menos reacciones de hipersensibilidad. – Bromuro de Vecuronio y el Atracurio, otros relajantes musculares no despolarizantes y de acción más corta con menor toxicidad. • Ciclobenzaprina (Yurelax), +Lisina (Dorixina Relax)
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