Dolor Oncológico Fichas de Productos AMITRIPTILINA Contenido : · · · · · · · · Acción Indicaciones Posología Contraindicaciones Efectos adversos Precauciones Interacciones Sobredosificación Acción Antidepresivo tricíclico, inhibe la recaptación de serotonina y noradrenalina en las sinapsis neuronales de forma no selectiva. Afecta también a otros sistemas de neurotransmisores, con acciones anticolinérgica, antihistamínica H1 y bloqueante de receptores alfa-adrenérgicos. Se metaboliza en el hígado dando lugar a un metabolito activo, la nortriptilina. Indicaciones Depresión Bulimia. Enuresis nocturna. Neuralgia postherpética Dolor crónico neuropático Posología Depresión y bulimia: dosis inicial 75 mg/día en 1-3 tomas, mantenimiento 75-100 mg/día, máximo 300 mg/día. Enuresis nocturna: 10 mg (menores de 6 años), 10-20 mg (6-10 años) o 25-50 mg (11-16 años) al acostarse. Dolor neuropático: dosis inicial 25-75 mg/día en 1-3 tomas, que puede aumentarse según tolerancia. Dosis máxima 100 mg/8h. Forma de administración. Vía oral. En caso de administrarse una dosis única diaria se hará preferentemente por la noche para evitar sus efectos sedantes. El máximo efecto terapéutico se alcanza a partir de las 2-3 semanas de tratamiento. Los aumentos de dosis deben ser graduales para minimizar los efectos secundarios. Contraindicaciones Alergia a cualquier antidepresivo tricíclico Alteraciones bipolares y estados maniacos Infarto de miocardio reciente Efectos adversos Muchos de sus efectos adversos son consecuencia de la acción sobre otros sistemas de neurotransmisores. Anticolinérgicos: frecuentemente sedación, sequedad de boca, estreñimiento, retención urinaria, visión borrosa, midriasis y cicloplejia. Serotonérgicos: náuseas y vómitos. Cardiovasculares: se considera potencialmente cardiotóxico, puede producir taquicardia, temblor e hipotensión postural por acción bloqueante alfa-1 adrenérgica, especialmente en ancianos y pacientes cardiópatas. Hipersensibilidad: fotosensibilidad, urticaria y angioedema. Raramente ictericia colestásica, eosinofilia y depresión de la médula ósea. - Otros: aumento de peso, neuropatía periférica, acúfenos, convulsiones epilépticas, reacciones extrapiramidales, sabor metálico, ginecomastia, disfunción sexual, hiponatremia (por síndrome de secreción inadecuada de ADH). Precauciones Cardiopatía: los pacientes con arritmia cardiaca, insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia coronaria son más sensibles a la cardiotoxicidad. No se aconseja su uso como primera elección en estos pacientes. Epilepsia: pueden originar convulsiones por reducir el umbral convulsivo, especialmente en los primeros días de tratamiento o al aumentar la dosis. Hipertrofia prostática: producen retención urinaria por su efecto anticolinérgico y pueden agravar la enfermedad. 9 Dolor Oncológico Fichas de Productos Hipertiroidismo: aumenta el riesgo de padecer arritmias cardiacas. Insuficiencia hepática: como se eliminan por metabolismo hepático se recomienda precaución y evitar en pacientes con insuficiencia grave. Fotosensibilidad: se recomienda evitar la exposición solar prolongada. Glaucoma de ángulo estrecho: aumentan la presión intraocular por su efecto anticolinérgico y pueden agravar la enfermedad. Actividades especiales: no se recomienda conducir ni manejar maquinaria peligrosa durante los primeros días de tratamiento porque puede producir sedación y mareos. - Tolerancia: es un problema común en tratamientos continuados, y se evita si el tratamiento se inicia a dosis bajas y se aumenta gradualmente, aunque se retrase la respuesta terapéutica. Síndrome de abstinencia: la retirada brusca después de un tratamiento de al menos 2 meses puede precipitar un síndrome caracterizado por alteraciones gastrointestinales, cefalea, insomnio, temblor e incluso arritmia cardiaca. Para evitarlo, el tratamiento debe suspenderse gradualmente durante un período de 4 semanas. Embarazo: categoría C de la FDA. Se han descrito malformaciones fetales craneofaciales y de las extremidades, retención urinaria, letargia, retraso en el desarrollo y síndrome de abstinencia en neonatos. Sin embargo, estudios a gran escala no han conseguido determinar la relación causal. Se recomienda precaución. Lactancia: amitriptilina y nortriptilina se distribuyen en la leche materna en bajas cantidades, aunque se desconoce su efecto en el lactante. En general el riesgo parece bajo si el tratamiento está justificado, procurando efectuar la lactancia inmediatamente antes de la toma del medicamento. Pediatría: no se ha determinado la seguridad y eficacia en menores de 12 años. Se acepta su uso en enuresis nocturna en menores de 6 años y en depresión en mayores de 12 años, manteniendo un estricto control clínico por su mayor propensión a la sobredosificación. Geriatría: los ancianos son especialmente sensibles a los efectos adversos, sobre todo los anticolinérgicos. Se recomienda utilizar dosis iniciales más bajas y dosis nocturnas. Interacciones Fluoxetina, paroxetina, sertralina, diltiazem, verapamilo: inhiben el metabolismo hepático de los tricíclicos. Etanol: se potencia el efecto sedante y depresor del sistema nervioso central. Litio: existe riesgo de neurotoxicidad. Sobredosificación Los signos de sobredosificación son la excitación y la agudización de los efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, midriasis, alteración del ECG y taquicardia, retención urinaria e íleo paralítico). En casos graves puede aparecer pérdida de conciencia, convulsiones, hiperreflexia, hipotensión, acidosis y depresión respiratoria y cardiaca con riesgo de muerte. El tratamiento es básicamente sintomático y de soporte. El lavado gástrico y la administración de carbón activado son útiles incluso varias horas después de la ingesta debido al retraso en el vaciado gástrico como consecuencia de su acción anticolinérgica. Aviso Legal 10