Libraxin

Nombre de fantasÃ−a (comercial): Libraxin
Formula quÃ−mica del clordiazepóxido: C16H14N3ClÂ
Fórmula molecular:
Clordiazepóxido
Laboratorio productor: Libraxin es fabricado por Valeant Argentina S.A.
Laboratorio importador: Libraxin es importado y distribuido por Laboratorios Raffo S.A.
Forma farmacéutica: en comprimidos recubiertos.
Cantidad del producto: cada blÃ−ster contiene 30 comprimidos recubiertos.
Composición:
Cada comprimido recubierto contiene:
Clordiazepóxido 5,00 mg
Bromuro de Clidinio 2,50 mg
Excipiente: Almidón glicolato sódico (Primigle), Lactosa DT, Celulosa microcristalina pH 101; Estearato
de magnesio, Opadry II, Azul brillante, Oxido de hierro amarillo.
Acciones y efectos farmacológicos: Libraxin es un antiespasmódico ansiolÃ−tico.
Lo que hace es tratar sÃ−ntomas somáticos, particularmente digestivos y genitourinarios, provocados por
ansiedad y tensión psÃ−quica.
Libraxin ayuda a calmar los espasmos y a evitarlos, se denomina espasmo a cualquier contracción muscular
involuntaria, exagerada y persistente, que pueden producirse en los músculos involuntarios de los órganos
internos.
Algunos de los efectos que pueden producir son sedación, hipnosis, relajación muscular, disminución
moderada de la presión, entre otros.
Acción Miorrelajante
Producen relajación de la musculatura esquelética en estados distónicos, discinéticos, hipertónicos y
espásticos.
Esta acción tiene lugar a distintos niveles:
• En la médula espinal facilitan fenómenos de inhibición presináptica, en la formación reticular
activadora ascendente (FRAA) en los ganglios basales y en el cerebelo
Acción Anticonvulsivante
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Todas las bensodiacepinas son anticonvulsivantes con acción en convulsiones producidas por agentes
tóxicos, asÃ− como en las convulsiones de origen febril o las debidas a sÃ−ndromes de abstinencia tanto de
alcohol como de barbitúricos.
Vida media Acumulación
BDZ usadas en la ansiedad
Clordiazepóxido 20-90 +++
Diazepam 20-90 +++
Oxazepam 6-28 +
Lorazepam 8-24 ±
Alprazolam 6-16 +
+++ Marcada, + alguna, ±? alguna, - ninguna
Mecanismos de acción propuestos: El GABA, o ácido gamma amino butÃ−rico es un neurotransmisor
del SNC cuya actuación se traduce en potenciales postsinápticos inhibidores.
Las benzodiacepinas, grupo al que pertenece el clordiazepóxido se unen a un sitio especÃ−fico del receptor
GABAergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del GABA por sus sitio de acción que
se traduce en un aumento de la frecuencia de la apertura del canal del cl- y por lo tanto un incremento de la
transmisión inhibitoria GABAergica.
Los barbitúricos, a diferencia de las benzodiazepinas a bajas dosis prolongan el tiempo de apertura del canal
del cloro por acción del GABA mientras que a dosis altas abren directamente el canal.
Esta diferencia hace que las benzodiazepinas no sean capaces de proporcionar una activación superior a la
que lograrÃ−a el propio GABA lo que explicarÃ−a su Ã−ndice terapéutico superior al de los barbitúricos.
Los receptores de GABAa actúan como dianas farmacológicas de distintos compuestos de utilidad
clÃ−nica entre los que se encuentran las
BZD.
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El receptor GABA-A es un miembro de la familia de receptores asociados a canales iónicos, formados por
una combinación de subunidades proteicas. Las subunidades se unen formando canales iónicos con
selectividad para el ión cloruro.
La farmacologÃ−a de un receptor GABA concreto depende de las isoformas de las subunidades proteicas que
lo constituye. Se conocen hasta 7 clases distintas de subunidades con múltiples variantes (α1-α6,
β1-β3,γ1-γ3,Ρ1-Ρ3,δ,ε y θ ).
Investigaciones realizadas hasta el momento proponen que la actividad ansiolÃ−tica está mediada por
receptores que contienen una subunidad 2, mientras que el efecto sedante y la amnesia anterógrada requiere
la presencia de la subunidad 1.
Subunidad
Alfa 1
Alfa 2
Posibles Implicaciones
Sedación, convulsiones, amnesia anterógrada.
Sensibilidad conductual a cocaÃ−na, ansiedad.
Convulsiones, terapia electroconvulsiva, sÃ−ndrome
Alfa 4
Alfa 6
Beta 3
Gamma 2
premenstrual, estrés.
Control motor
Temblor, caminar espasmódico, sensibilidad conductual.
Convulsiones, ansiedad, caminar anormal.
En resumen, los efectos farmacológicos de las benzodiazepinas, clordiazepóxido, están mediados por la
activación de subtipos de receptores tipo A del GABA, requiriéndose la activación de receptores que
contengan la subunidad α1 para conseguir el efecto sedante, mientras que la acción ansiolÃ−tica estará
mediada por receptores que contengan la subunidad α2, pero no por receptores que contengan la subunidad 3.
Usos terapéuticos: Este medicamento es usado en caso de:
Aparato digestivo: colon irritable, colon espástico y manifestaciones funcionales concomitantes de
hipersecreción e hipermotilidad del tracto gastrointestinal; diarrea; colitis; gastritis; duodenitis, úlcera
duodenal y discinesias de las vÃ−as biliares.
Aparato urogenital: espasmos y discinesias; enuresis nocturna; vejiga irritable funcional y dismenorrea.
VÃ−a de administración: su administración es por vÃ−a oral.
PosologÃ−a:
Por lo general:
1 - 2 comprimidos recubiertos, 3 - 4 veces por dÃ−a, según la gravedad del caso.
En pacientes de edad avanzada o debilitados, comenzar con 1 - 2 comprimidos recubiertos
por dÃ−a y después aumentar paulatinamente hasta alcanzar la dosis óptima.
Ingerir los comprimidos recubiertos con un poco de lÃ−quido, con las comidas y al acostarse.
Casos especiales:
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Pacientes ancianos y debilitados: 1 - 2 comprimidos diarios inicialmente, con un aumento posológico a
continuación hasta alcanzar la dosis eficaz óptima y tolerada.
Niños: 1 - 2 comprimidos diarios, según la edad y la afección. Los comprimidos pueden tomarse con
lÃ−quido, enteros o triturados.
Efectos adversos: Al tomar libraxin rara vez se producen efectos adversos, pero al presentarse son severos,
estos pueden ser: constipación (defecación insuficiente o dificultosa en forma persistente, o sensación de
evacuación incompleta), dolor de ojos, latidos del corazón más lentos, dificultad para respirar; dificultad
para dormir, excitación inusual, nerviosismo o irritabilidad; dificultad de concentración, depresión,
alucinaciones, disminución de la presión arterial; dolor muscular; erupciones en la piel: sequedad de
garganta, fiebre, heridas o ulceras en garganta o boca, inusuales moretones o hemorragias, fatiga extrema;
tinte amarillo en piel u ojos.
Sin embargo los casos adversos más comunes son los que se producen a nivel de Sistema Nervioso Central,
como la sedación y somnolencia. La mayorÃ−a de los pacientes presentan una sedación de grado variable
al comienzo del tratamiento, pero es transitorio ya que se desarrolla tolerancia a este efecto. En general, los
efectos secundarios están en relación con las dosis y la susceptibilidad individual, siendo los pacientes
ancianos los más susceptibles.
Contraindicaciones: Libraxin no debe ser administrado en personas que padezcan de glaucoma (enfermedad
ocular) o hiperplasia prostática. Tampoco en mujeres embarazadas que estén en los primeros meses.
No se debe tomar en caso de sÃ−ntomas de alergia a clordiazepóxido y/o clidinio, o también a algunos de
los excipientes de la formulación.
*Se debe evitar el consumo de alcohol mientras se está en tratamiento con libraxin, ya que aumentan las
posibilidades de efectos adversos, principalmente a nivel del sistema nervioso central (dificultad para
concentrarse, depresión, otros).
Interacciones farmacológicas: se han descrito las siguientes interacciones farmacológicas con libraxin:
fármacos hipnóticos. Clorfenamina, fenobarbital; medicamentos para el refrÃ−o; pseudoefedrina;
anticonceptivos; cimetidina; dextropropoxifeno, eritromicina, ketoconazol; ritonavir; digoxina; sales de litio,
teofilina; ácido valpróico; antiácidos, atapulguita; metoclopramida, atropina; cloruro de potasio.
Riesgos de uso prolongando: sólo debe ser tomado por el periodo de tiempo señalado por el médico, ya
que el uso prolongado de este medicamento causa dependencia y tolerancia. La suspensión de este
medicamento no debe ser brusca, ya que puede causar un sÃ−ndrome de abstinencia, caracterizado por
ansiedad, insomnio, temblores.
Riesgos en sobredosis: Lo que suele ocurrir en la sobredosis es somnolencia (dificultad para mantenerse
despierto), confusión mental, hipotensión arterial, trastornos en la función muscular, como en los reflejos,
la coordinación, el equilibrio. Se puede llegar a estar en estado de coma.
La sobredosis de clordiazepóxido es considerada una emergencia médica y requiere, por lo general, la
asistencia inmediata de personal médico. El antÃ−doto para una sobredosis de clordiazapóxido (como con
cualquier otra benzodiazepina) es el flumazenil.
Algunas precauciones:
• Mayores de 60 años:
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Los ancianos son más sensibles a los afectos adversos de los medicamentos, se pueden presentar confusión
o pérdida de la memoria; dificultad para orinar; somnolencia: sequedad de boca, nariz, garganta o de la
piel; excitación o agitación inusuales.
• Consumo de alcohol:
Se debe evitar consumir alcohol mientras se esta en tratamiento con este medicamento, ya que aumenta la
posibilidad de efectos adversos, principalmente a nivel del sistema nervioso central (dificultad para
concentrarse, depresión, etc)
• Manejo de vehÃ−culos:
Este medicamento disminuye el estado de alerta y la capacidad de reaccionar frente a un imprevisto.
• Embarazo:
Libraxin le puede causar daño al feto, se debe informar al médico en caso de embarazo o si se planifica
estarlo.
• Lactantes y niños:
Los niños son más sensibles a los efectos adversos del medicamento. Pueden tomarlo, pero sólo en las
condiciones determinadas por el pediatra.
• Lactancia:
Este medicamento pasa a la leche materna y puede afectar al lactante, produciéndole somnolencia, el
clidinio puede disminuir el flujo de la leche en algunos pacientes.
• Precauciones especiales:
No se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con Libraxin.
Almacenaje: Debe ser protegido del calor, luz y humedad a no más de 30° C.
Condiciones de venta: Libraxin sólo se vende bajo receta médica retenida.
Conclusiones:
• Este medicamento, por su gran capacidad de sedación, debe ser autorizado por un médico y con
un tratamiento cuidadoso que seguir.
• La persona que debe tratarse con este medicamento debe ser muy cuidadosa con respecto a los
horarios, para evitar una sobredosis, ya que una sobredosis por benzodiacepinas puede llegar a ser
bastante graves.
• Es bastante increÃ−ble que un solo medicamento sirva para tantos tipos de malestares y que un
principio activo pueda ser ocupado de diferentes formas, por ejemplo el clordiazepóxido que sirve
desde insomnio hasta para ayudar a rehabilitar a personas alcohólicas.
• Libraxin es una droga que produce dependencia y tolerancia, tolerancia es la necesidad de un aumento
progresivo de la dosis para conseguir el mismo efecto. Se desarrolla mas rápidamente la tolerancia al
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efecto hipnótico y mas lentamente al efecto ansiolÃ−tico. La dependencia también aparece con el
uso continuado de Libraxin que se traduce en un sÃ−ndrome de abstinencia al dejar de tomarlas.
Fuentes de información:
• Páginas web:
http://www.valeant.com.ar/libraxin/libraxin.pdf
http://www.valeant.com.ar/libraxin1.htm
http://es.wikipedia.org/wiki/Clordiazep%C3%B3xidozza
http://plm.wyeth.com.mx/centroamerica/prods/31456.htm
http://pfarma3.portalfarma.com/pfarma/taxonomia/general/gp000042.nsf/voDocumentos/66FD0F16FCE04F02C12572
• Libros:
FarmacologÃ−a Humana, J. Flores.
Introducción
Hasta finales de los años 60, los sÃ−ntomas de la ansiedad y el insomnio eran tratados principalmente con
barbitúricos. Estos fármacos, además de tener una eficacia limitada en la ansiedad, causaban dependencia
y severos sÃ−ndromes de retirada tras una supresión brusca del tratamiento. El descubrimiento hace 30
años del clordiazepóxido, benzodiacepina ansiolÃ−tica, y el desarrollo de numerosos análogos,
condujeron rápidamente al reemplazo de los barbitúricos por uno de los grupos farmacológicos más
ampliamente prescritos a nivel mundial. Su uso terapéutico en psiquiatrÃ−a incluye el tratamiento de la
ansiedad, el insomnio y los trastornos de pánico, y en otras áreas de la medicina son usadas como relajantes
musculares, anticonvulsionantes y en anestesia.
En la actualidad gran parte de la población sufre de problemas como estrés, ansiedad o tensión
psÃ−quica, lo que se puede llegar a manifestar con problemas en el aparato digestivo, como por ejemplo: el
sÃ−ndrome de colón irritable, colón espástico, úlcera duodenal, etc., o también se puede expresar en
el aparato urogenital con espasmos y discinesias. Para tratar estos casos se puede usar Libraxin, que es un
antiespasmódico ansiolÃ−tico, bastante efectivo para tratar estos molestos dolores, ya que tiene un potente
efecto de relajación.
Libraxin está compuesto por el ingrediente activo clordiazepóxido, que pertenece al grupo de las
benzodiazepinas (son una clase de medicamentos psicotrópicos que actúan sobre el sistema nervioso
central), lo que produce principalmente es reducir ansiedad y relaja los músculos. También está
compuesto por el ingrediente activo bromuro de clidinio, que pertenece al grupo de las medicinas conocidas
como anticolinérgicas que disminuyen la producción de algunos lÃ−quidos, como por ejemplo los jugos
gástricos y, además, relaja los músculos.
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