colinergico 1

SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Estimulantes
-Fármacos estimulantes directos
Agonistas muscarínicos y nicotínicos
-Fármacos estimulantes indirectos
Aumentan la tasa de neurotransmisor en la sinapsis
Aumentan la liberación. 4-aminopiridinas.
Inhiben la metabolización. Anticolinesterásicos
SISTEMA COLINERGICO
Estimulantes Directos
-Agonista endógeno
-Acetilcolina
- Alcaloides naturales:
-Muscarina
-Pilocarpina
-Arecolina
-Alcaloides sintéticos:
- Carbamil colina
- Betanecol
Radical carbamilo en lugar de acetilo
Radical metilo en carbono ß
- Metacolina
- Oxotremorina, McNA343, L689660 y xanomelina
SISTEMA COLINERGICO
Estimulantes Directos
Farmacocinética:
-Los esteres de colina se absorben mal y se hidrolizan rápidamente.
-Carbacol y betanecol tiene suficiente absorción para presentar efectos.
-Los alcaloides se absorben en tubo digestivo.
-Todos ellos pueden presentar un cuadro tóxico de origen colinérgico.
Reacciones adversas:
-Gran cortejo de efectos secundarios
Nauseas
Vómitos
Retortijones
Dolor retroesternal
Bloqueos
Diaforesis
Cefaleas
Salivación
-Todos son bloqueados por atropina
Dolor epigástrico
Disnea
Dificultad acomodación
SISTEMA COLINERGICO
Inhibidores de la colinesterasa
-Derivados Carbámicos (ac. Carbámico + alcoholes)
Fisostigmina
Prostigmina
Piridostigmina
Demecario
Ambemonio
Carbaryl y Baygón
-Alcoholes simples con nitrógeno cuaternario
Edrofonio
-Organofosforados
Ecotiopato
Isoflurofato
Paration y Paraoxón
Gases de guerra
-Otros
Tetrahidroamino-acridina
Donepezilo
Mecanismo de acción:
- Fijación e inactivación de la acetilcolinesterasa
Rivastigmina
SISTEMA COLINERGICO
Inhibidores de la colinesterasa
Farmacocinética:
-Carbamatos cuaternarios y edrofonio son poco liposolubles. Baja biodisponibilidad
-Edrofonio actua con gran rapidez pero poco tiempo
-Fisostigmina presenta buena absorción
-Los organofosforados se absorben bien por todas las vias
-Tetrahidroamino-acridina, Donepezilo y Rivastigmina se absorben bien
Reacciones adversas:
-Consecuencia de estímulo excesivo de la transmisión colinérgica
-La intoxicación por organofosforados es particularmente grave
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Estimulantes
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
- Sistema Cardiovascular:
A nivel de vasos arteriales
- Vasodilatación arteriolar al facilitar la liberación de óxido nítrico.
A nivel cardiaco:
- efecto cronotrópico negativo
- efecto dromotrópico negativo
- efecto inotrópico negativo
Estas acciones cardiovasculares provocan un descenso de la tensión arterial.
- Sistema Gastrointestinal:
- Aumento del tono y amplitud de las contracciones de la fibra muscular lisa digestiva
- Aumento de la actividad peristáltica
- Aumento de las secreciones gástricas e intestinales
Pueden originar la aparición de meteorismo, nauseas, vómitos, cólicos abdominales.
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Estimulantes
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
- Sistema Respiratorio:
- Bronconstricción por contracción de la fibra muscular lisa bronquial e incremento de
las secreciones traqueo-bronquiales.
- Tracto Urinario:
- Aumento del peristaltismo uretral y contracción del músculo detrusor de la vejiga
- Disminución de la capacidad de la vejiga y relajación del trígono y esfínter externo
Estas acciones facilitan la micción.
- A nivel ocular:
- Contracción del músculo circular del iris y del músculo ciliar.
- Secreciones:
- Aumento de las secreciones lacrimales, salivales, digestivas, acinopancreáticas,
traqueo-bronquiales y sudoríparas.
SISTEMA COLINERGICO
Inhibidores de la acetilcolinesterasa
ACCIONES FARMACOLÓGICAS:
-Estimulación muscarínica
-Estimulación seguida de depresión y parálisis de todos los ganglios vegetativos
-Estimulación seguida de parálisis de la musculatura esquelética
-Estimulación con ocasional depresión de receptores colinérgicos centrales
-A dosis bajas producen aumento de la fuerza de contracción
-A dosis mayores producen fasciculaciones musculares
-A dosis altas producen despolarizacióon permanente con parálisis
-Dosis bajas producen estimulación del S.N.C.
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Estimulantes
USOS TERAPEUTICOS:
-Parálisis motriz postanestésica (neostigmina, edrofonio)
-Miastenia gravis (neostigmina, piridostigmina, ambemonio)
-Ileo paralítico, distensión abdominal posoperatoria, atonía y retención gástrica
-Atonía vesical y retención urinaria postoperatoria o postparto
-Glaucoma (pilocarpina, aceclidina)
-Intoxicación por antimuscarínicos (fisostigmina)
-Taquicardias supraventriculares (edrofonio)
-Enfermedad de Alzheimer (donepezilo, rivastigmina)
SISTEMA COLINERGICO
Fármacos Estimulantes