SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos -Fármacos que se unen a los receptores muscarínicos e impiden que la acetilcolina los estimule -Alcaloides naturales: Atropina (Atropa Belladona y Datura stramonium) Escopolamina (Hyoscyamus Niger) -Derivados semisintéticos: Homatropina Ester de tropina y ácido mandélico Bromuro de metescopolamina Butilbromuro de escopolamina Derivados cuaternarios Metilbromuro de homatropina Ipratropio Tiotropio Fentonio Esteres de ácido tropico y base cuaternaria SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Estructura terciaria Estructura cuaternaria Selectivos Atropina Butilescopolamina Pirenzeina Benzhexol Buzepida Telenzepina Biperideno Clidinio AF-DX116 Bornaprina Glicopirrolato 4-DAMP Prociclidina Ipratropio y tiotropio Himbacina Trihexifenidilo Isopropamida Metoctramina Ciclopentolato Metantelina pFHHSD Tropicamida Octatropina Emepronio Pirfinio Terodilina Poldina Diciclomina Propantelina Escopolamina Valetemato Homatropina Pirenzepina SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Farmacocinética: -Buena absorción gastrointestinal -Buena distribución y paso a tejidos -Atraviesan las barreras H.E., placentaria y lactaria -Absorción cutánea -Los derivados de amonio cuaternario presentan escasa absorción -Ipratropio y tiotropio tiene efectos locales a nivel bronquial SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Acciones farmacológicas: -Digestivas: Sequedad de boca Acción antisecretora gástrica Retardo del vaciamiento gástrico -Urinarias: Dilatación de pelvis, cálices y uréteres Reduce el tono vesical -Cardiovasculares: Aumento de la automaticidad del N.S.A. Aumenta la velocidad de conducción del N.A.V. -Oculares: Bloquean las respuestas del esfínter del iris y músculo ciliar SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Acciones farmacológicas: -Glándulares: Inhiben la secreción sudorípara -Respiratorios: Relajación de la F.M.L. traqueo-bronquial Inhiben la secreción de moco -Sistema Nervioso Central: A dosis bajas Pocos efectos A dosis moderadas Excitación central A dosis altas Parálisis bulbar y coma Alteraciones de la memoria Bloqueo de los núcleos vestibulares Bloqueo de los núcleos de la base SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Reacciones adversas: -Pocos problemas con los antagonistas típicos -La mayoría son producidas por antagonistas atípicos Antihistamínicos H1 Neurolépticos Antidepresivos Algunos antiarrítmicos Periféricas: -Parálisis generalizada de los órganos inervados por parasimpático -Inhibición de las secreciones, hipotensión. -Alteraciones visuales y anomalías en la conducción cardíaca -Retención urinaria e ileo adinámico -Diagnóstico de confirmación: Fisostigmina Centrales: -Cambios de humor, ataxia y alteraciones de la marcha -Fallos de la atención y alteraciones de la memoria -Desorientación, fabulaciones y alucinaciones SISTEMA COLINERGICO Fármacos Antagonistas Muscarínicos Aplicaciones terapéuticas: -Bloqueo de la hiperactividad parasimpática -Hiperactividad gastrointestinal y urinaria (cólicos) -Ulcera gastroduodenal -Enfermedades respiratorias -Anestesia -Oftálmicas (iritis, iridociclitis, queratitis y exploración oftal.) -Enfermedad cardiovascular (bloqueos A.V. y bradicardia) -Enfermedades de ganglios basales y parkinsonismo yatrogénico -Cinetosis