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ÁMBITO FARMACÉUTICO
TOXICOLOGÍA
Deshabituación de opiáceos (II)
M.ª CARMEN VIDAL CASERO
Profesora titular de Historia de la Farmacia y Legislación Farmacéutica. Facultad de Farmacia. Universidad de Valencia.
En la primera parte de este trabajo, la autora abordó la deshabituación
de opiáceos a base de tratamientos con metadona, haciendo hincapié
en las características de los programas desarrollados en nuestro país.
En esta segunda parte se analizan otros tratamientos utilizados
en la deshabituación de drogodependientes a opiáceos.
U
intravenosa continua de naloxona,
al tiempo que precipitaba el SAO
e incrementaba su sintomatología,
era capaz de reducir la duración
del mismo. Se inició aquí el camino hacia las llamadas «desintoxicaciones rápidas».
En 1980, Riordan y Kleber2 fueron los primeros en combinar naloxona y clonidina en medio hospitalario
consiguiendo desintoxicar con éxito 4
pacientes, provocando el síndrome de
Tratamiento con naloxona
abstinencia a opiáceos (SAO) con
En 1976, Blancaly 1 observó por naloxona y tratando la hiperactividad
primera vez que la administración adrenérgica con clonidina.
na vez analizada la función de
la metadona en la deshabituación de opiáceos, así como los programas desarrollados en España
con este fármaco, abordamos los
tratamientos basados en otro tipo
de fármacos, así como otros tratamientos experimentales desarrollados a nivel internacional.
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A partir de este inicio de estrategia fueron ensayando protocolos
con naloxona, pero se llegó a la
conclusión de que su semivida era
corta (1 hora) e inadecuada para
mantenimiento.
Tratamiento con naltrexona
La naltrexona fue sintetizada en
1965 por Bulmberg y Dayton 3.
Desde los primeros estudios realizados en Estados Unidos, la naltrexona ha mostrado ventajas muy
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TOXICOLOGÍA
interesantes para el tratamiento
del síndrome de dependencia a
opiáceos4. A la vez, tiene escasos
problemas de toxicidad y efectos
secundarios5.
El clorhidrato de naltrexona es un
producto de semisíntesis derivado
de la tebaína, sintetizada en 1965
por Blumberg y Dyton. Posee una
actividad antagonista prácticamente pura sobre los receptores opiáceos al unirse competitivamente a
ellos, y por tanto, bloquea los efectos psicotrópicos que producen los
opioides. Es un antagonista de larga
duración. Su utilidad clínica viene
dada básicamente porque:
– Facilita la extinción de la conducta de autoadministración de la
heroína (elimina el refuerzo contingente a la conducta al anular la
gratificación consecuente).
– Disminuye el deseo o ansia de
droga (craving), sobre todo al inicio
del tratamiento.
– Disminuye la abstinencia condicionada a los estímulos relacionados con el consumo anterior, así
como el cuadro de abstinencia
retardado.
Desde el punto de vista farmacológico algunas características de la
naltrexona favorecen su uso y otras
lo limitan. Entre las cualidades que
propician su uso como antagonista
en programas de mantenimiento se
puede destacar que no produce
tolerancia ni dependencia incluso
en tratamientos largos; se absorbe
bien por vía oral y alcanza niveles
máximos en una hora; extingue los
peligros del síndrome de abstinencia condicionado y bloquea la euforia en respuesta al uso de opiáceos6;
y, por último, produce escasos efectos secundarios.
Las características que limitan su
utilidad hacen referencia a que se
metaboliza en un 95% por el hígado
y no es inicio en hepatopatías severas, bloquea rápida y competitivamente los receptores opiáceos tras su
ingesta, por ello podría desencadenar un SAO si previamente no se ha
hecho una desintoxicación o se ha
mantenido la abstinencia a ellos
durante un período mínimo de 7 a
14 días. Esta última propiedad ha
resultado beneficiosa, en cambio,
para permitir que pueda usarse la
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to y aumento de los meses de trabajo
en el período postratamiento.
Landabaso et al9 en un estudio de
la evolución (1990-1993) de 90
adictos a la heroína que iniciaron
un programa ambulatorio de antagonistas (naltrexona), destacan que
el 75,47% de los pacientes permanecían en tratamiento en algún sistema sanitario al final de la evaluación. Asimismo, resaltan que los
pacientes que realizaron un programa de naltrexona de duración
– 1 comprimido de 50 mg de mayor de 6 meses permanecieron
un mayor número de meses de absnaltrexona cada día.
– 2 comprimidos de 50 mg de tinencia siendo muy escasas las
naltrexona lunes y miércoles y 3 el recaídas. La utilización de naltrexona en programas largos no aumenta
viernes7.
los efectos secundarios del fármaco.
Julián Sanz10 ha resaltado que la
naltrexona es un fármaco útil y eficaz dentro de un programa amplio
para internos adictos a opiáceos en
El dextropropoxifeno
centros penitenciarios, que aborde
esferas médicas, educativas, psies eficaz para controlar las
cosociales y laborales, posibilitando
la sintomatología
la rehabilitación.
naltrexona combinada con agonista
alfa 2-adrenérgicos en desintoxicaciones rápidas; y por último el riesgo
de presentar sobredosis si se intenta
superar el bloqueo de los antagonistas con dosis elevadas de narcóticos.
Esta eventualidad aunque no es frecuente, obliga a advertir a los
pacientes. La dosis total recomendada es de 350 mg/semana, según
varios esquemas posológicos, de los
cuales los más recomendados son:
física que conforma
el síndrome
de abstinencia,
pero se comporta
menos eficazmente
a la hora de controlar
los aspectos
psicológicos,
en especial la ansiedad
Inconvenientes de la naltrexona
Los inconvenientes que se producen,
con una incidencia superior al 10%
son: insomnio, ansiedad, nerviosismo, espasmos o dolores musculares,
náuseas, vómitos, astenia, dolor
muscular, articular y cefaleas; y con
una incidencia inferior al 10%: anorexia, diarrea, estreñimiento, sed,
irritabilidad, escalofrío, lagrimeo,
dolor torácico y sudación.
Tratamiento con
dextropropoxifeno
A veces la naltrexona se da junto
con la sulfoadenosil-L-metionina
(SAME), la cual es útil principalmente en aquellos pacientes que
presentan previamente al inicio del
tratamiento cifras patológicas en
transaminasas.
Menlús Moreno y Gutiérrez Rosado8, en un estudio de seguimiento
un año después de finalizar el tratamiento ambulatorio de mantenimiento con naltrexona y la valoración del programa llevado a cabo
durante 2 años, observan una disminución significativa del consumo de
heroína a partir de los 3 meses de permanencia en el tratamiento, disminución de la demanda de tratamien-
El dextropropoxifeno es eficaz para
controlar la sintomatología física
que conforma el síndrome de abstinencia, pero se comporta menos
eficazmente a la hora de controlar
los aspectos psicológicos, en especial la ansiedad, particularmente en
aquellos pacientes que hacen uso
concomitante de ansiolíticos no
precisamente de forma terapéutica.
De aquí que se utiliza el dextropropoxifeno y como ansiolíticos el
cloracepato o ketazolam.
La terminación del proceso de
desintoxicación significa el comienzo de un período de deshabituación,
estructurándose un programa de
mantenimiento con naltrexona11.
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TOXICOLOGÍA
Tratamiento con buprenorfina
La buprenorfina es un derivado semisintético, con propiedades agonistas
y antagonistas opiáceos. La capacidad
agonista opiácea es de tipo mu y
parece que de tipo kappa. Esto
podría explicar la capacidad de presentar muy leve dependencia en animales y en el hombre. La buprenorfina presenta los típicos fenómenos
subjetivos, euforiza antes de tipo
opiáceo, con 0,8-1,2 mg, es similar
al producido por 20-30 mg de morfina y con 8 mg a 120 de morfina y
40-60 de metadona12.
ansiolítica e hipnótica de las benzodiazepinas.
Tratamiento con heroína
En diciembre de 1997 se inició en
Andalucía un programa piloto
mediante el cual se han suministrado dos tomas diarias de heroína a
drogadictos. Este programa de
«suministro controlado» de heroína
está destinado a personas mayores de
21 años que hayan fracasado en otros
programas de desintoxicación13, 14.
Tratamientos experimentales
Experiencia mundial en desintoxicación
de drogodependientes
Con el nombre de Operación Belén,
el Centro de Investigación y Tratamiento de la Adicción (CITA), en
colaboración con Cáritas y otros
organismos internacionales, ha
patrocinado en Belén una experiencia pionera en el mundo: el trataAgonistas alfa-2-adrenérgicos
miento simultáneo de 600 toxicómanos con el método Urod de
Son fármacos de especificidad de desintoxicación ultrarrápida.
acción a nivel de receptores alfa-2adrenérgicos centrales. La estimulación de estos receptores disminuye la actividad simpática implicada
El primer contacto
en la sintomatología producida por
con el drogadicto
la abstinencia.
Los agonistas alfa-2-adrenérgicos
se realiza a través
más utilizados para el tratamiento
del SAO es la clonidina que tiene de centros informativos,
mayor efectividad cuando es utilipara después pasar
zada en el control de síntomas de a centros de convivencia
un síndrome de abstinencia agudo
que en la producida en la deshabi- donde se pone en marcha
tuación gradual de metadona. Se el programa terapéutico
utiliza también la lofexidina que
consultivo
presenta menos efectos sedantes e
hipotensores que la clonidina.
Benzodiacepinas
Las benzodiazepinas las utilizan los
heroinómanos durante el SAO, ya
que existen unos síntomas que hay
que tratar como irritabilidad,
inquietud, ansiedad o insomnio
que pueden ser contrarrestados por
la acción sedante, miorrelajante,
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La terapia de Urod fue ideada por
el psicólogo vasco Juan José Legarda. El tratamiento comienza con el
ingreso del toxicómano en una Unidad de Vigilancia Intensiva (UVI),
donde se le administra, por vía
intravenosa, un sedante que le mantendrá dormido durante 5 horas. La
desintoxicación consiste en actuar
sobre lo que provoca la adicción en
lugar de atacar los síntomas; es
decir, mientras duerme se le introduce una medicación compuesta
por los antagonistas de los opiáceos que aceleran la retirada de
dichas sustancias de todos los rincones de su cuerpo. Una vez que
termina este proceso, se traslada al
individuo a una habitación, en la que
pasa la noche dormido. A la mañana
siguiente se le practica otro examen médico y psicológico. A partir de este momento se le puede
dar de alta. En líneas generales,
el 90% de los pacientes regresa a
sus casas al día siguiente de su
ingreso.
El tratamiento está acompañado
de 9 meses de seguimiento, en los
que el paciente comienza a tomar
una dosis diaria de hasta 50 mg de
naltrexona, una sustancia que no es
sustituta de la heroína, no crea
dependencia alguna y que actúa
bloqueando los receptores de opiáceos en el sistema nervioso central
permitiendo así su reparación y
regeneración. Este tratamiento, a
su vez, disminuye el ansia de opiáceos y optimiza los resultados de la
rehabilitación posterior a la desintoxicación. Así, si el paciente consumiera de nuevo la droga no se
vería recompensado con una sensación de euforia15.
Hay que tener en cuenta que en
Italia se ordenó en 1995 la suspensión temporal de la experimentación del método Urod, a la espera
de una definitiva experimentación,
ya que se necesita contar con mayores garantías sobre el Urod para que
las condiciones clínicas y funcionales sean totalmente respetadas16.
Terapias naturales
La total ausencia de medicamentos
y un programa basado en productos y terapias totalmente naturales
es la base sobre la que trabajan los
nuevos centros de rehabilitación
de toxicómanos SER, algunos
puestos en marcha en la Comunidad Valenciana similares a los que
funcionan en diversas ciudades de
América y Europa.
Se trata de un programa basado
en aire puro, nutrición equilibrada, ejercicio físico, superación
constante, autoconocimiento y realización personal, gracias al cual se
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TOXICOLOGÍA
consigue desengancharse de las Bibliografía
drogas en un período aproximado
de 8 meses, aunque el tiempo 1. Blancaly PH. Naloxone in opiate addiction. Current Psychiatric Therapies
depende en gran medida de cada
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drogadicto se realiza a través de 2. Riordan CA y Kleber HD. Rapid opiate
detoxification with clonidine and naloxocentros informativos, para después
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pasar a centros de convivencia 3. Troyano
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donde se pone en marcha el prosobre Drogas, Andalucía quiere dar heroígrama terapéutico consultivo comna a los toxicómanos. ABC 28-11puesto por médicos, psicólogos y
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formados en psicoterapia afectiva y
estudia un opiáceo sustitutivo de la metaterapia aplicada.
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El primer contacto
con el drogadicto
se realiza a través de
centros informativos, para
después pasar a centros
de convivencia donde
se pone en marcha
el programa
terapéutico consultivo
El equipo médico trabaja en el
aspecto físico de la desintoxicación, ayudando a pasar el síndrome
de abstinencia, mientras que un
equipo de psicólogos y psiquiatras
ayuda a superar los trastornos provocados por la droga.
De la misma forma, en la terapia
se trabaja en la reinserción del drogadicto tanto laboral como socialmente17.
Un experimento científico de
distribución gratuita de heroína a
toxicómanos desde los Ayuntamientos comenzó en junio de
1998 en Amsterdam y Rotterdam.
Solamente participan adictos que
tengan una dependencia prolongada, al menos de 3 años18.
Vacuna contra el efecto psicoactivo
de la cocaína
Científicos de Estados Unidos
lograron una vacuna contra el efecto psicoactivo de la cocaína. Una
posible estrategia es considerar a
esta droga como un patógeno invasor y vacunar al organismo humano contra ella, al igual que se
inmuniza al organismo contra
otras enfermedades patógenas19. ■
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Científicos de EE.UU. logran una vacuna
contra el efecto psicoactivo de la cocaína.
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