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ZUDENINA®
Ungüento y Gel
Adapalene
COMPOSICIÓN: Cada 100 g de gel o crema contienen:
Adapalene 0,1 g.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Adapalene es un derivado del ácido naftoico, con propiedades análogas a los
retinoides, que se propone como producto antiacné con
base en su perfil farmacológico y a sus propiedades
comedolíticas y antiinflamatorias comprobadas en
numerosos estudios tanto in vitro como in vivo. Las propiedades comedolíticas son superiores a la tretinoína al
0,025%, una terapia antiacné muy utilizada.
MECANISMO DE ACCIÓN: El adapalene se une selectivamente a los receptores nucleares para el ácido retinoico (RAR Gamma), que se encuentran selectivamente en la piel en los queratinocitos en fase terminal de
diferenciación (es ésta la que se encuentra alterada en
las lesiones de acné). El adapalene no se une a los
receptores citosólicos para el ácido retinoico (CRAB),
como sí lo hace la tretinoína, por lo que le confiere una
acción más selectiva y específica, logrando ser una
molécula con menores efectos secundarios que la tretinoína.
El adapalene tiene efectos en los procesos anormales
de queratinización y de diferenciación epidérmica. El
adapalene normaliza la cohesión de las células del epitelio folicular.
Además, adapalene posee propiedades antiinflamatorias y por consiguiente, está indicado en el acné con
componentes inflamatorios. Las propiedades antiinflamatorias de adapalene se pueden explicar por sus
efectos inhibidores de las funciones de los leucocitos
polimorfonucleares y de las vías de lipoxigenasa del
metabolismo del ácido araquidónico, lo que da lugar a
la inhibición de la producción de leucotrienos inflamatorios. La tretinoína no presenta esta propiedad.
FARMACODINAMIA: Adapalene se propone para uso
tópico en un área de superficie corporal limitada.
Debido a la pequeña cantidad de fármaco que se aplica, la vía elegida y el perfil toxicológico conocido de
adapalene, no se observan los problemas de toxicidad
sistémica (incluidos náuseas, vómitos, cefalea, síndrome de hipervitaminosis A y teratogenicidad) asociados
con la terapia retinoide oral para acné vulgar. El principio activo adapalene es química y fotoquímicamente
estable en presencia del oxígeno y la luz. Por consiguiente, el empleo terapéutico de adapalene ofrece una
serie de ventajas sobre los retinoides tópicos disponibles actualmente (tretinoína e isotretinoína), que son
moléculas lábiles tanto química como fotoquímicamente. La tretinoína e isotretinoína son moléculas muy inestables en presencia del oxígeno y de la luz. Este problema podría producir, especialmente en la piel, la inactivación del fármaco y/o la formación de productos de
degradación desconocidos y potencialmente tóxicos.
ESTUDIOS: En estudios del perfil bioquímico y farmacológico se ha demostrado que adapalene es un potente modulador de la diferenciación celular, la queratinización y los procesos inflamatorios, todos ellos anormalmente presentes en la patología del acné vulgar.
Además, adapalene tiene una gran afinidad por los
receptores nucleares específicos de los retinoides,
pero, a diferencia de la tretinoína y la isotretinoína no
tiene afinidad específica por los receptores citosólicos.
Estos estudios realizados en los receptores respaldan la
hipótesis de que adapalene, aunque se asocie con efectos mediados por los receptores nucleares retinoides
específicos, también se puede asociar a un perfil de
reducida toxicidad, como lo corroboran los datos de toxicidad animal. Los estudios de toxicología animal realizados hasta la fecha demuestran que adapalene presenta
menor toxicidad cutánea y toxicidad sistémica comparable frente a dosis equivalentes de tretinoína, sin que se
presente ninguna sintomatología nueva. La exposición
sistémica a adapalene tras su aplicación cutánea es
baja tanto en animales como en el hombre. Estudios far-
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macocinéticos en animales con adapalene han demostrado la presencia del fármaco en el órgano diana (folículos sebáceos) después de la administración cutánea,
lo cual puede estar relacionado con su actividad terapéutica en el acné común (Jamoulle y col., 1989).
Telfs.: 250-8734 al 250-8741
Quito, Ecuador
INDICACIONES:
• Tratamiento tópico, de fondo, del acné vulgar que se
presenta en la cara, pecho y espalda.
• En acné leve a moderado como monoterapia.
• En acné severo, con tratamientos sistémicos coadyuvantes.
MODO DE USO: ZUDENINA Crema o Gel debe aplicarse con la yema de los dedos, en las áreas afectadas
con acné una vez al día, antes de dormir y después de
haber limpiado las zonas donde se va a aplicar el producto. Se aplicará una capa fina del producto teniendo
especial cuidado en las zonas próximas a los ojos y
labios. Asegúrese que las áreas afectadas estén secas
antes de proceder a la aplicación. Si los pacientes usan
cosméticos, éstos deberán ser no comedogénicos y no
astringentes. La mejoría clínica comienza a ser visible
desde la segunda semana de tratamiento, con una
mejoría notable a los 3 meses.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno
de los componentes del producto, embarazo, lactancia
y menores de 12 años.
EMBARAZO Y LACTANCIA: El adapalene, al poseer
propiedades análogas a los retinoides, es teratogénico
por vía oral. Los estudios de teratogenicidad, por vía
tópica, realizados en el ratón y en el conejo, con dosis
200 veces superiores a las dosis empleadas en humanos, no mostraron ser teratogénicas.
En la raza humana, estos estudios un poco limitados
incitan lógicamente a no ser empleado el producto
durante el primer trimestre de embarazo. De todas formas, el paso percutáneo es débil y el riesgo malformativo no ha sido demostrado.
Se desconoce si el fármaco se excreta en la leche
materna animal o humana.
Por consiguiente, no se deberá administrar el producto
a mujeres lactantes, a menos que el médico lo considere esencial. No se deberá aplicar en el pecho de estas
pacientes.
EFECTOS SECUNDARIOS: El principal efecto no
deseado que puede ocurrir es la irritación de la piel,
que es reversible cuando se reduce la frecuencia de
aplicación o se detiene el tratamiento.
PRECAUCIONES: ZUDENINA Gel puede producir signos de irritación (eritema cutáneo, sequedad y descamación) y escozor en el área de aplicación. Estos efectos transitorios dependen de la dosis y de la frecuencia
de la dosis y son reversibles cuando se reduce o interrumpe el tratamiento. El producto no se debe aplicar
sobre la piel eccematosa o lesionada (cortes y abrasiones). Como el producto tiene potencial de provocar irritación local, es posible que con el uso concomitante de
limpiadores abrasivos, productos irritantes (como productos perfumados), agentes desecantes fuertes,
astringentes, se produzcan efectos irritantes adicionales. En caso de aplicación accidental en mucosas (ojos,
boca, fosas nasales), o en úlceras, lave cuidadosamente con agua tibia.
La exposición solar y a las lámparas de ultravioleta provoca una irritación suplementaria.
Trate de evitar, en lo posible, la exposición solar durante el tratamiento o en su defecto utilice un protector
solar.
INTERACCIONES: El adapalene es estable al oxígeno
y a la luz, y es químicamente no reactivo. El uso de
ZUDENINA con otros medicamentos tópicos para el
acné, como por ejemplo la eritromicina o el peróxido de
benzoílo, no produce degradación mutua. Hasta el
momento, no se conocen interacciones con otros medicamentos que puedan ser administrados por vía tópica,
concurrentemente con ZUDENINA Gel. Sin embargo,
se deberá tratar de evitar el uso de retinoides o medicamentos con un modo de acción similar, concurrentemente con adapalene. El adapalene al ser débilmente
absorbido por la piel, la interacción con medicamentos
administrados por vía oral es poco probable.
PRESENTACIÓN: Gel: tubo por 30 g.
Crema: tubo por 30 g.
ROEMMERS S. A. (Medihealth)
Calle Alpallana No. 289 y Av. Diego de Almagro,
Edificio Alpallana Piso 2.
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