CARNOTPRIM® F.F. SOLUCIÓN INYECTABLE (10 mg/2ml)

CARNOTPRIM® F.F. SOLUCIÓN INYECTABLE (10 mg/2ml)
II. DENOMINACIÓN GENÉRICA:
Metoclopramida.
Gastroprocinético, Antiemético Central y Periférico, Analgésico de acción central
auxiliar en algunas cefaleas de origen vascular (migraña) Auxiliar en la inducción de
la lactancia.
CARNOTPRIM ® F.F. Solución Inyectable (100 mg/5ml)
Antiemético Central y Periférico. Uso Oncológico: en Quimioterapia y Radioterapia.
III. FORMA FARMACÉUTICA Y FÓRMULACIÓN:
Solución Inyectable (10 mg/2ml),
Solución Inyectable (100 mg/5ml)
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de Metoclopramida ............ 10 mg
Vehículo cbp .......................................... 2 mL
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de Metoclopramida .......... 100 mg
Vehículo cbp .......................................... 5 mL
IV. INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
CARNOTPRIM® Solución Inyectable 10 mg / 2 mL ( 10 mg / ampolleta )1)
Afecciones Gastrointestinales: Reflujo Gastroesofágico, Gastroenteritis Infecciosa,
Ulcera Gástrica, Estenosis Pilórica, Pseudo obstrucciones intestinales crónicas
primitivas. 2) Gastroparesias Iatrogénicas: para contrarrestar los efectos del uso de
Anticolinérgicos, Opiáceos, Dopaminérgicos. 3) Secuelas Quirúrgicas: Vagotomía
con piloroplastía, Vagotomía fúndica, Gastrectomías parciales. 4) Afecciones
Psíquicas y Neuromusculares: Anorexia Mental, Amiloidosis, Colagenopatías,
Esclerodermia, Distrofias Musculares (Colon Espástico), Diversos Síndromes
Neuropsiquiátricos. 5) Afecciones Metabólicas y Endócrinas: Diabetes,
Hipotiroidismo, Insuficiencia Renal. 6) En Vómito Agudo o Crónico, de Etiología:
Gastroenterológica, Infecciosa, Metabólica, Endocrina, Neurológica, Iatrogénica,
Psicógena, Anatómica, Respiratoria. 7) De utilidad profiláctica en la náusea y/o
vómito por: Quimioterapia, Radioterapia, Perianestesia, Mareo de Translación, etc.
8) De utilidad analgésica por acción central (solo o en interacción): Como auxiliar en
Cefaleas de origen vascular (migraña). 9) De utilidad en la inducción de la lactancia:
Auxiliar cuando se requiere inducir la lactancia. CARNOTPRIM® Solución
Inyectable 100 mg/ 5 mL (100 mg/ ampolleta) Antiemético Periférico y/o Central.
CARNOTPRIM® Solución Inyectable (100 mg/5 ml), ejerce acción antiemética a
nivel central, por lo tanto está indicado en el tratamiento y profilaxis de la náusea y
del vómito; en el curso de tratamientos a base de quimioterápicos, radioterapia,
citostáticos, cobaltoterapia, en pacientes con SIDA o en inmunodeprimidos y en el
vómito pos anestésico. Además presenta propiedades antimigrañosas.
V. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
CARNOTPRIM (Metoclopramida) se absorbe fácilmente, ya sea por el tracto
gastrointestinal, como a partir de los depósitos intramusculares, alcanza su máxima
concentración hemática (Cmax.), entre los 45 a 90 minutos, cuando se administra
por la vía oral; con la formulación en liberación prolongada la disolución intraluminal
gradual se libera por 8 a 10 horas, cantidades suficientes para mantener un estado
estable de absorción y niveles séricos terapéuticos por 12 h. El inicio de la acción
farmacológica de la Metoclopramida es de 1 a 3 minutos después de la
administración intravenosa, 10 a 15 minutos después de la aplicación intramuscular
y 30 a 60 minutos después de la toma oral.; la biodisponibilidad de la
Metoclopramida es > al 80 %. Su distribución obedece a un modelo
bicompartamental, con una baja unión a las proteínas plasmáticas y una amplia
difusión tisular, en forma preferencial tracto gastrointestinal, el hígado y las vías
biliares, además del área postrema. Su metabolismo da por oxidación un derivado
mono desmetilado, pero la mayor parte se conjuga dando glucuro y sulfuro
derivados, los cuales son eliminados por la orina o la bilis al mismo tiempo que el
producto sin cambios, presentándose una recirculación enterohepática, el
aclaramiento renal o hepático dependen del flujo sanguíneo; de la dosis
administrada, un 98% se elimina por vía renal y una cantidad mínima pasa a la bilis
pero se reabsorbe en el intestino. La mayor parte de la eliminación se produce
durante las primeras 6 horas. La Metoclopramida estimula la motilidad del tracto
gastrointestinal superior, sin modificar las secreciones pancreáticas, biliares o
gástricas. Aumenta el tono y la amplitud de las contracciones gástricas, relaja el
bulbo duodenal y el esfínter pilórico, aumenta la peristalsis del duodeno y del
yeyuno, con lo cual provoca aceleración del tiempo de vaciamiento gástrico y del
tránsito intestinal; también aumenta el tono del esfínter esofágico inferior, es por otra
parte un eficaz antiemético. Estos efectos de la Metoclopramida, son parcialmente
debidos a su actividad como un antagonista de la dopamina, las propiedades
procinéticas gástricas se deben tanto al antagonismo de los receptores gástricos a la
dopamina, como al aumento de liberación de acetilcolina agregándose propiedades
mixtas sobre los receptores serotoninérgicos 5HT3 o M. Ejerce sus efectos
antieméticos en la zona de disparo de los quimiorreceptores, en el piso del cuarto
ventrículo y en el centro cerebral del vómito. Las propiedades antimigrañosas de la
Metoclopramida han sido demostradas en diversos ensayos clínicos, administrada
sola o en asociación con otros analgésicos. Esta propiedad se asocia a la capacidad
de la Metoclopramida de ocupar receptores serotoninérgicos a nivel central
especialmente de la subpoblación 5HT3, sin embargo, este aspecto no ha sido aún
clarificado, a pesar de que se ha demostrado su alta eficacia clínica en el control de
cefaleas de origen vascular de tipo migrañoso esencialmente. En la inducción de la
lactancia la Metoclopramida ha sido administrada en pacientes primíparas,
multíparas e incluso en nulíparas en producto de adopción.
VI. CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la Metoclopramida. Oclusión intestinal, perforación o cualquier
otra condición en la que el aumento de la motilidad gastrointestinal sea riesgoso.
Apendicitis aguda, síndrome extrapiramidal.
VII. PRECAUCIONES GENERALES:
Cuando se administra Metoclopramida en forma conjunta con psicotrópicos,
antihistamínicos, o barbitúricos, se debe tener en cuenta que puede producir efectos
depresivos adicionales en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol en forma
concomitante con el medicamento. Cuando se utiliza la vía parenteral, si el
medicamento se aplica en forma rápida se pueden llegar a provocar síntomas
extrapiramidales (tortícolis, trismos, crisis oculógiras), que son reversibles al
suspender el medicamento o bien ceden con la administración de diazepam o
difenhidramina. En la literatura internacional la aparición de síntomas
extrapiramidales con la administración de Metoclopramida a dosis terapéuticas es de
1 en 33,000 pacientes. En pacientes con insuficiencia renal crónica, se debe valorar
la administración del fármaco por periodos prolongados debido a que su eliminación
es por vía renal en un 98% y en caso necesario se ajustará la dosis del
medicamento.
VIII. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA:
La Metoclopramida, ha sido ampliamente utilizada durante el embarazo para aliviar
tanto la hiperémesis gravídica, reflujo gastroesofágico y las gastroparesias que
pueden presentarse durante el embarazo. El consenso general recomienda su uso
durante el segundo y tercer trimestre del embarazo y como con la gran mayoría de
los medicamentos no contraindicados durante el embarazo, su prescripción durante
el primer trimestre queda a juicio del médico tratante tomando en cuenta la
severidad del caso, los beneficios potenciales y el probable riesgo que pudiera haber
para el producto, la Metoclopramida se elimina en pequeñas dosis en la leche
materna (ver dosis y vía de administración).
IX. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En pacientes sensibles se pueden presentar somnolencia, cansancio y laxitud en los
primeros días de tratamiento, otras reacciones consisten en sedación y mareo, que
en la mayoría de los casos desaparecen sin necesidad de modificar el esquema
terapéutico o tomar medidas adicionales. Cuando se utiliza la vía parenteral, si el
medicamento se aplica en forma rápida puede llegar a provocar síntomas
extrapiramidales (tortícolis, trismos, crisis oculógiras), que son reversibles al
suspender la medicación o con la administración de diazepam o difenhidramina.
X. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
La metoclopramida puede ser utilizada en forma concomitante con Bloqueadores
H2, inhibidores de la bomba de protones y antiácidos ya que no interfiere
farmacocinéticamente ni farmacodinámicamente con estos productos como es el
caso de otros procinéticos que están contraindicados. Cuando se administra con
psicotrópicos, antihistamínicos o barbitúricos produce efectos depresivos adicionales
en el SNC, igualmente cuando se consume alcohol. El cloranfenicol, ácido
acetilsalicílico, desipramina, doxorrubicina y propantelina disminuyen la velocidad de
absorción de la Metoclopramida. Las propiedades antimigrañosas de la
Metoclopramida pueden co- potencializarse con la administración concomitante de
analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroidales (AINES).
XI. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha.
XII. PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Estudios en animales de laboratorio no han reportado efectos relacionados de
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni alteraciones de la fertilidad. Sin
embargo es conveniente recordar que la metoclopramida eleva los niveles de
prolactina por lo que su administración a pacientes con carcinoma de mama puede
estar contraindicado
XIII. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Intramuscular o Intravenosa.
CARNOTPRIM® Solución Inyectable 10 mg/2 ml (10 mg/ampolleta).
Gastroprocinético, Antiemético, Antimigrañoso, Auxiliar en la inducción de la
lactancia. Gastroprocinético y antiemético: Administrar 1 ampolleta cada 6 a 8 horas
y en caso necesario se pueden utilizar hasta 4 ampolletas cada 6 a 8 horas (IM, IV
lentos o en perfusión). Migraña: Para el tratamiento abortivo de la migraña se
recomienda una ampolleta IV o IM y aplicar otra ampolleta una hora después. En
casos extremadamente severos se puede administrar hasta 4 ampolletas de 10 mg
en un período de 6 horas (IV lentos o en perfusión continua) Inducción de la
lactancia. Aplicar 10 mg IM cada 8 horas, dependiendo de la respuesta de la
paciente, por un período máximo de 10 días. CARNOTPRIM® Solución Inyectable
100 mg/5 ml (100 mg/ampolleta). Se pueden utilizar dosis tan amplias como 1 a 5
mg/Kg en 24 horas de acuerdo con la edad, peso y citostáticos que se utilicen. Para
uso oncológico: (En Quimioterapia y Radioterapia). Se recomienda 1.2 mg/Kg IV
cada 2-3 horas comenzando 30 minutos antes de la quimioterapia, tomando como
máximo 70 Kg de peso.
XIV. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL.
Sedación, mareo, reacciones extrapiramidales (tortícolis, trismos, crisis oculógiras)
que son reversibles al ajustar la dosis, suspender la medicación o con la aplicación
de diazepam y/o difenhidramina.
XV. PRESENTACIONES:
CARNOTPRIM® Solución Inyectable 10 mg/2 mL(10 mg/ampolleta). Caja con 6
ampolletas de 10 mg. CARNOTPRIM® Solución Inyectable 100 mg/5 mL(100
mg/ampolleta). Caja con 3 ampolletas de 100 mg
XVI. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30 oC.
XVII. LEYENDAS DE PROTECCIÓN:
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al
alcance de los niños. El empleo de este medicamento durante el embarazo queda
bajo responsabilidad del médico.
XVIII. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO:
Productos Científicos, S.A. de C.V.
Carnot® Laboratorios
Nicolás San Juan 1046, Col. Del Valle.
Deleg. Benito Juárez C.P. 03100
México, D.F.
XIX. NÚMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. No. 0324M80 SSA IV
Clave IPP: 404608/RM/2001
®Marca Registrada.