ACTIVIDAD No. 5 ENFERMEDAD Diabetes Hipertensión Arterial Insuficiencia Renal Infección Bacteriana en garganta MEDICAMENTO Repaglinida Labetalol VÍA DE ADMINISTRACIÓN Oral Intravenosa Solución para diálisis al 1.5% Intraperitoneal Gentamicina Intramuscular FORMA FARMACÉUTICA Tableta Solución Inyectable Solución Inyectable Solución Inyectable FARMACOCINÉTICA LABETALOL (Hipertensión) La vida media plasmática del Labetalol es de unas 4 horas. El Labetalol se une alrededor de un 50% a proteínas plasmáticas. El Labetalol se metaboliza principalmente por conjugación, dando lugar a metabolitos, glucurónidos, inactivos. Estos se excretan en orina y por vía biliar, en heces. El Labetalol atraviesa la barrera placentaria y es excretado en leche materna. REPAGLINIDA La repaglinida administrada por vía oral es rápidamente absorbida en 30-60 minutos, y presenta una rápida eliminación plasmática, con una vida media plasmática de aproximadamente 1 hora18,19. Es inactivada en el hígado, y más del 90% se excreta en la bilis en forma de metabolitos inactivos 19,20. El principal metabolito es el ácido dicarboxílico 21. Una dosis de 2 mg de repaglinida 4 veces al día no da lugar a acumulación21. Por su conducta farmacocinética, la repaglinida causa una rápida pero breve liberación de insulina. La farmacocinética en los ancianos es similar19,20. GENTAMICINA Es un aminoglucósido. Antibiótico bactericida al menos bajo condiciones aeróbicas, esta actividad se reduce bajo condiciones anaeróbicas y de hiperosmolaridad. GENTAMICINA se une a la subunidad 30s de los ribosomas bacterianos, produciendo un complejo de iniciación 70s de carácter no funcional. Las concentraciones plasmáticas máximas son de 6 µg/ml con dosis I.M. de 1.5 mg/kg de 11 µg/ml con dosis I.M. de 3 mg/kg, de 5 µg/ml con bolo I.V. de 40 mg/m2. El tiempo preciso para alcanzar (Tmáx) es de 1 hora por vía I.M. GENTAMICINA es distribuida por los tejidos y fluidos orgánicos, alcanzando concentraciones adecuadas (50-100% de las plasmáticas). Las mayores concentraciones se alcanzan en los riñones, aunque también se obtienen valores adecuados en pulmones, corazón y musculatura esquelética. GENTAMICINA se difunde mal a través de las meninges, en ausencia de inflamación. En pacientes con meningitis se alcanzan concentraciones terapéuticas. Se difunde a través de la placenta, alcanzando concentraciones sanguíneas fetales equivalentes al 30-40% de las plasmáticas. La unión a proteínas plasmáticas es de 5-9%.GENTAMICINA se excreta por la orina (98%) de forma inalterada. Tiene una vida media de 4 horas. Después de la administración intramuscular de sulfato de GENTAMICINA, la concentración sérica pico del inyectable ocurre entre 30 a 60 minutos, y los niveles séricos son medibles entre 6 a 8 (12 para la fórmula pediátrica) horas. En los lactantes de 1 semana a 6 meses, la vida media es de 3 a 3.5 horas. DIANA CARVAJAL HERNÁNDEZ SALÓN 9