Tema 3 (Farmacodinamia) versiòn 2

FARMACODINAMIA
Los fármacos son sustancias capaces de modificar la actividad
celular, al estimular o inhibir los procesos propios de la célula
No originan mecanismos o reacciones
desconocidos por la célula
Para desencadenar una respuesta, suelen:
1. Unirse a macromoléculas proteicas de la superficie de la membrana celular,
del citoplasma ó del núcleo, denominadas RECEPTORES
2. Interaccionar con elementos intracelulares o extracelulares:
•
•
•
•
Inhiben la actividad de ciertos enzimas
Fijan diversos cationes (quelantes)
Actúan como análogos estructurales de sustancias endógenos
Interfieren la actividad de transportadores ligados a los sistemas de recaptación de
neurotransmisores
Acción
Efecto
… es la modificación que produce un fármaco
en las funciones del organismo
… es la manifestación de la acción farmacológica que puede
apreciarse bien por los sentidos, bien mediante aparatos con
sistemas de registro
Un fármaco, mediante un mecanismo de
acción o mediante diferentes
mecanismos, puede desencadenar uno o
varios efectos (COX 1 Y 2)
Diferentes fármacos, mediante un mismo o
mediante varios mecanismos de acción,
pueden desencadenar un mismo efecto
(IECAS)
Afinidad y especificidad de receptores
Eficacia: fármacos agonistas y antagonistas
Concepto de fármaco antagonista
MECANISMOS MOLECULARES DE ACTUACION
o Acciones relacionadas con las moléculas que intervienen en el transporte
o Acciones relacionadas con la activación de proteínas G
o Acciones relacionadas con receptores de membrana con actividad enzimática
propia
o Acciones relacionadas con receptores de membrana que no poseen actividad
enzimática propia
o Acciones relacionadas con receptores intracelulares
o Acciones relacionadas con la inhibición de enzimas
Acciones relacionadas con moléculas de transporte
• Canales iónicos
– Canales voltaje-dependientes
– Canales iónicos receptor-dependientes
• Sistemas de cotransporte y antitransporte
• Sistemas enzimáticos de transporte activo de iones (ATPasas)
Acciones relacionadas con la activación de proteínas G
•
•
•
•
Sistema adenil ciclasa
Sistema de fosfoinosítidos y movilización de calcio
Sistema de fosfolipasa A2
Activación de canales iónicos
Acciones relacionadas con receptores de membrana con
actividad enzimática propia
• Sistema guanil ciclasa
• Receptores de membrana con actividad tirosín-quinasa
Acciones relacionadas con receptores de membrana sin
actividad enzimática propia
•
Receptores asociados a tirosín-cinasa
Acciones relacionadas con receptores intracelulares
Acciones relacionadas con la inhibición de enzimas
Nuevos mecanismos de acción molecular
•
•
Anticuerpos monoclonales
Terapia génica
REGULACION
DE
RECEPTORES
o Desensibilización
• Desensibilización aguda o
taquifilaxia
• Desensibilización crónica
o Hipersensibilidad
Receptor alfa-adrenérgico asociado a proteínas G
Receptor asociado a proteínas G; sistema efector adenil-ciclasa
Receptor asociado a proteínas G; sistema efector fosfoinosítidos
Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa
Receptor de membrana con actividad enzimática propia: tirosín-quinasa
Receptores intracelulares
ACCIONES RELACIONADAS CON LA
INHIBICIÓN DE ENZIMAS
ANGIOTENSINÓGENO
RENINA
ANGIOTENSINA I
ECA
ANGIOTENSINA II
ARA2
AI
AII
AIII
AIV