MICTASOL 2. Nombre Genérico: FENAZOPIRIDINA

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre Comercial:
MICTASOL
2.
Nombre Genérico:
FENAZOPIRIDINA
NORFLOXACINO
3.
Forma Farmacéutica y Formulación:
COMPRIMIDOS
Cada comprimido contiene:
Norfloxacino ……………………………. 400 mg
Clorhidrato de fenazopiridina …………...100 mg
Excipiente, c.b.p. …………………………1 comprimido.
4.
Indicaciones Terapéuticas:
MICTASOL® está indicado en el tratamiento de infecciones agudas crónicas y
recurrentes del aparato urinario que se acompañan con dolor y espasmo como:
cistitis, uretritis, prostatitis, epididimitis, pielitis, cistopielitis y pielonefritis,
blenorragia gonocócica, infecciones asociadas a manipulación instrumental: vejiga
neurogénica, nefrolitiasis. Por su composición es un antimicrobiano de amplio
espectro, analgésico y anestésico local.
5.
Farmacocinética y Farmacodinamia:
Norfloxacino es un derivado del ácido quinolincarboxílico con actividad bactericida
contra gérmenes gramnegativos y grampositivos, específicamente actúa sobre la
flora bacteriana responsable de la mayoría de las infecciones urinarias; al
combinarse en la misma formulación con la fenazopiridina analgésico y anestésico
urinario, se convierte en el tratamiento ideal para las infecciones del aparato
urinario asociadas con dolor.
Norfloxacino: Análogo derivado del ácido nalidíxico.
Mecanismo de acción: Norfloxacino actúa inhibiendo la enzima responsable de
desdoblar el ADN, inhibe también la enzima catalizadora, la ADN girasa,
produciendo la ruptura del cromosoma bacteriano en la fase de duplicación del
ADN; además rompe la estructura helicoidal del ADN en distintos niveles.
Actividad antibacteriana: La norfloxacino de MICTASOL® tiene potente actividad
bactericida contra una amplia variedad de gérmenes. En los microorganismos
expuestos a norfloxacino, ésta ejerce un efecto antibacteriano superior a:
trimetoprim-sulfametoxazol, cefalexina, cefotaxima, cinoxacina y ácido nalidíxico.
Resistencia bacteriana: La mutación bacteriana de forma espontánea, en
presencia de norfloxacino in vitro es rara. Los estudios realizados señalan una
incidencia menor a 1% de resistencia bacteriana. No presenta resistencia cruzada
con antibióticos cuya estructura no está relacionada con las quinolonas.
Farmacocinética: Norfloxacino es absorbida rápidamente después de una
administración oral, alcanzando niveles máximos en plasma luego de 1-2 horas y
se distribuye ampliamente en los tejidos corporales.
La vida media de eliminación de norfloxacino reportada por la mayoría de los
investigadores, osciló entre 3-4 horas. Con una dosis de 400 mg de norfloxacino se
obtienen concentraciones urinarias equivalentes a 200 mcg/ml, manteniendo
valores superiores a 30 mcg/ml durante por lo menos 12 horas.
Se considera que la unión de norfloxacino a las proteínas en plasma es mínima,
oscilando entre 5 y 15%.
Esta relación contribuye a la fácil difusión del fármaco a los tejidos. El pH urinario
no interfiere con su acción antimicrobiana.
La principal vía de eliminación de norfloxacino es a través de los riñones, se
excreta alrededor de 70% de la dosis en forma inalterada.
Las concentraciones de norfloxacino en orina varían con la dosis administrada, el
volumen urinario y el estado de la función renal.
Otra vía de eliminación de norfloxacino es la biliar, siendo ésta en menor
proporción a la urinaria.
Fenazopiridina:
Farmacología: Esta sustancia se empleó como colorante asociado desde 1920. El
compuesto es una azoanilina que produce una coloración, de naranja a rojo, a la
orina, hecho que debe informarse al paciente.
Ejerce acciones analgésicas y anestésicas locales sobre la mucosa del tracto
urinario, aunque su mecanismo de acción exacto no se conoce completamente,
existe evidencia de su acción al aliviar los síntomas en casos de: disuria,
polaquiuria y tenesmo.
Farmacocinética: Se absorbe por vía oral, se metaboliza principalmente en el
hígado, uno de sus principales metabolitos es el paracetamol. La fenazopiridina no
se liga a las proteínas del plasma, su vida media es de 8 a 12 horas.
Se elimina por vía renal; 80% de la dosis administrada se excreta en forma
inalterada en 24 horas.
6.
Contraindicaciones:
Para norfloxacino: Hipersensibilidad conocida al fármaco o a cualquier otro
derivado quinolónico relacionado (ácido nalidíxico, oxolínico, etc.). Debe evaluarse
la relación riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas. El
uso de norfloxacino está contraindicado en menores de 18 años.
Para fenazopiridina: Hipersensibilidad al principio activo, insuficiencia renal,
oliguria y glomerulonefritis; insuficiencia hepática, hepatitis; pielonefritis asociada a
embarazo; trastornos gastrointestinales severos.
MICTASOL® está contraindicado durante el embarazo, lactancia y menores de 18
años.
7.
Precauciones Generales:
MICTASOL® no debe administrarse en menores de 18 años ya que no existen
estudios controlados de seguridad en este grupo de edad.
Como sucede con otros derivados quinolónicos, MICTASOL® debe emplearse con
precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. En pacientes con
insuficiencia renal, la dosis de norfloxacino se ajustará en función de los valores de
creatinina.
Dado que los fármacos contenidos en MICTASOL® se excretan principalmente por
el riñón, la acumulación de los principios activos pudiera comprometer al paciente
con disfunción renal severa.
Debe informarse al paciente que la fenazopiridina contenida en MICTASOL®
produce una coloración entre naranja y rojo de la orina.
Algunos pacientes tratados con norfloxacino han manifestado reacciones de
fotosensibilidad al exponerse a luz solar intensa o por periodos prolongados, por lo
que debe evitarse al máximo la exposición directa a los rayos solares. De
presentarse fotosensibilidad durante el tratamiento, MICTASOL® debe ser
suspendido.
8.
Restricciones de Uso durante el Embarazo y la Lactancia:
MICTASOL® no debe usarse durante el embarazo y lactancia, ya que la seguridad
de los fármacos asociados en este producto no ha sido demostrada en mujeres
embarazadas, por lo tanto, se evitará su empleo en este periodo y durante la
lactancia.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas:
MICTASOL® puede considerarse como un medicamento con buena tolerancia, las
reacciones adversas en general son leves y poco frecuentes (3% de incidencia en
el caso de la norfloxacino), están descritas reacciones:
Gastrointestinales: Anorexia, naúsea, cefalea y reacciones cutáneas. Con mucho
menor frecuencia se reportaron: colitis pseudomembranosa, pancreatitis, hepatitis.
Piel: En algunos pacientes expuestos a la luz solar intensa se han observado
reacciones de fotosensibilidad con ambos fármacos. Otras reacciones adversas
reportadas como raras son: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis tóxica
epidérmica, dermatitis exfoliativa, eritema multiforme, prurito. La fenazopiridina
puede llegar a producir un tinte amarillento de la piel y escleróticas debido
probablemente a la acumulación del fármaco por una falla en su eliminación renal,
esto amerita suspender el tratamiento.
Reacciones de hipersensibilidad reportadas como raras en la investigación
clínica de norfloxacino: Anafilaxia, nefritis intersticial, angioedema, vasculitis,
urticaria, artritis, mialgias y artralgias.
Sistema musculosquelético: Existen reportes sobre la administración de
norfloxacino en combinación con corticosteroides, y la probable relación con la
aparición de tendinitis, llegando en algunas cosas a la ruptura de tendón.
Sistema nervioso: Confusión, polineuropatía incluyendo síndrome de GuillainBarré, parestesias y trastornos psíquicos son reacciones adversas poco
frecuentes.
Hematológicas: Anemia hemolítica y metahemoglobinemia han sido reportadas
como reacciones adversas poco frecuentes.
10.
Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:
Las posibles interacciones medicamentosas de MICTASOL® están relacionadas
con la norfloxacino exclusivamente.
No deben ser administrados concomitantemente con MICTASOL® antiácidos,
sucralfato, productos conteniendo hierro o zinc, ni dos horas antes y al menos 2
horas después de la administración de este medicamento, ya que pueden interferir
con la absorción del antibiótico, resultando en menores niveles séricos y urinarios
de norfloxacino. Algunas quinolonas, incluida la norfloxacino, intervienen con el
metabolismo de la cafeína. Esto lleva a la reducción en la eliminación de cafeína,
prolongando su vida media plasmática.
La administración concomitante de probenecid no afecta las concentraciones
séricas de norfloxacino, pero disminuye la excresión urinaria del medicamento.
Se ha detectado incremento en los niveles plasmáticos de ciclosporina cuando se
administra conjuntamente con norfloxacino, por lo que se recomienda controlar los
niveles plasmáticos de ciclosporina ajustando su dosis.
Las quinolonas, incluyendo norfloxacino, pueden aumentar los efectos de la
warfarina o sus derivados. Cuando estos productos sean administrados
concomitantemente se deberá vigilar el tiempo de protrombina y otras pruebas de
la coagulación.
La investigación experimental en animales indica que la administración conjunta de
norfloxacino y fenbufeno puede producir convulsiones, por lo que debe evitarse la
administración de esta asociación de fármacos.
11.
Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio:
Las pruebas de espectrometría de la orina pueden verse alteradas por las
características de la fenazopiridina que es un compuesto azoado.
Pueden darse alteraciones en las determinaciones de albúmina y cetonas en orina
dependiendo del método empleado. Resultado falso-positivo puede obtenerse en
pruebas de glucosa y porfirinas. Rara vez se han reportado, con norfloxacino,
anomalías en las constantes de laboratorio: leucopenia, eosinofilia y elevación de
transaminasas, fosfatasa alcalina, bilirrubina y creatinina.
12.
Precauciones en Relación con Efectos de
Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:
Carcinogénesis,
A la fecha no existen reportes de teratogénesis, mutagénesis ni carcinogénesis en
humanos relacionados con el uso de fenazopiridina. Se ignora si este compuesto
altere la reproducción humana. No se han observado a la fecha efectos
teratógenos, mutagénicos ni carcinógenos con norfloxacino.
13.
Dosis y Vía de Administración:
MICTOSOL® se administra por vía oral. La dosis de MICTASOL® es 1 comprimido
cada 12 horas.
Los comprimidos de MICTASOL® deben tomarse con agua y tragarse enteros, sin
masticar. Es recomendable que la toma sea una hora antes de cualquier alimento,
incluyendo leche, o bien dos horas después de los mismos. La duración
recomendada de tratamiento con MICTASOL® en infecciones urinarias es de 7 a
10 días.
14.
Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta
Accidental:
Ante una sobredosis, se debe vaciar el estómago induciendo el vómito o por
lavado y tratar sintomáticamente. Debe mantenerse una adecuada hidratación.
En casos de metahemoglobinemia causada por la fenazopiridina, administrar I.V.
azul de metileno (1 a 2 mg/kg o ácido ascórbico 100 a 200 mg oral).
15.
Presentaciones:
Cajas con 8 y 16 comprimidos en envase de burbuja.
16.
Recomendaciones Sobre Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
17.
Leyendas de Protección:
Vía de administración: oral. Dosis: la que el médico señale. Su venta requiere receta
médica. No se deje al alcance de los niños. No se use en el embarazo, lactancia ni en
menores de 18 años. Léase instructivo anexo.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en Paraguay por:
Farmacéutica Paraguaya, S. A.
Waldino Ramón Lovera entre del Carmen
y Don Bosco, Fernando de la Mora, Paraguay.
Acondicionado y distribuido por:
ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Calzada México-Xochimilco Núm. 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México D.F.
19.
Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización
de la IPP, Número de Autorización de I. Med:
Reg. Núm. 543M2002, SSA IV
GEAR-06330022060062/RM2007