BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA. GRUPO B. JUNIO 2000. TEORIA. EXAMEN B. • Posibles efectos de primer paso. Concepto y consecuencias en la biodisponibilidad de fármacos. • Influencia de la unión a proteínas en el volumen de distribución aparente de los fármacos. Razonar respuesta. • Farmacocinética no lineal dosis dependiente debida a la absorción del fármaco. • Determinación de las constantes de eliminación y absorción (Ke y Ka) en el modelo de distribución monocompartimental de un fármaco tras su administración extravasal (cinética de orden 1). • Importancia de las características fisiológicas en la biodisponibilidad de fármacos administrados por vía rectal. BIOFARMACIA Y FARMACOCINÉTICA. GRUPO B. JUNIO 2000. DRAS. HERRERO Y TORRADO PROBLEMAS. EXAMEN B. 1 . En un ensayo de velocidad de disolución de 200 mg de un principio activo, llevado a cabo con 1000 ml de agua destilada como medio de disolución se obtuvieron los siguientes resultados: Tiempo (min) C (microg/ml) 10 15.58 20 64.76 30 104.31 40 135.28 Sabiendo que la cinética de disolución corresponde a la cinética de la raíz cúbica (Hixon−Crowell), determinar la constante que rige el proceso y confirmar si existe o no periodo de latencia. 2. Se tiene un fármaco cuyos parámetros farmacocinéticos son los siguientes: CIT= 9,2 l/h (Aclaramiento total) Clr =8,3 l/h (Aclaramiento renal) UP= 20% (Unión a proteínas) A− Indicar el mecanismo que predomina en la excreción renal. B− Calcular la fracción de fármaco excretada por vía extrarrenal C− Calcularla cantidad de fármaco excretada por vía renal después de la administración de una dosis de 1 250mg de dicho fármaco. DATO: GFR =130 ml/mm. 3. De un nuevo agente antibacteriano se conocen los siguientes parámetros farmacocinéticos: Ke= 0,41 h −1 ; Vd= 16 litros Vía oral: Ka 0,75 h −1 y periodo de latencia de 0,25 h a) Determinar la semivida plasmática (t1/2) y el aclaramiento sistémico. b) Si se administra una dosis de 300 mg por vía oral y la biodisponibilidad es del 70% calcular el tmax, la concentración máxima (Cmax) y el área bajo la curva (AUC). 2