prospecto adjunto

METRERGINA
Ergonovina Maleato
Solución Inyectable
Industria Argentina
Venta bajo receta
FÓRMULA CUALI-CUANTITATIVA:
Cada ampolla de 1mL contiene:
Maleato de Ergonovina………. 0.2 mg
Lactato de Etilo……………….. 0.001mL
Ácido Láctico………………… 0.001mL
Agua para inyectables c.s.p ….1 mL
DESCRIPCIÓN:
La Ergonovina es la amida hidroxi-isopropílica del ácido lisérgico.
Es algo soluble en agua pero sus sales son fácilmente solubles.
Se obtiene del cornezuelo de centeno y se ha demostrado que
posee toda la actividad oxitócica deseable del cornezuelo de
centeno. La fórmula empírica del Maleato de Ergonovina es
C19H23N302.C4H4O4. Químicamente es la sal (1:1) maleato de
9,10-didehidro-N-[(S)-2-hidroxi-1-Metiletil]-6-metilergolina-8Bcarboxamida.
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Oxitócico
INDICACIONES:
Prevención y tratamiento de la hemorragia post-partum y postaborto debido a atonía o subinvolución uterinas. Su uso no se
recomienda antes de la impulsión de la placenta, ya que puede
producirse retención de esta. En caso de aborto incompleto,
Maleato de Ergonovina puede utilizarse para acelerar la expulsión
de los contenidos uterinos.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA:
Maleato de Ergonovina produce una firme contracción del útero.
Luego de la contracción tetánica inicial se superponen una
sucesión de relajaciones menores y contracciones. La cantidad
de relajación gradualmente se incrementa dentro de un período
de aproximadamente 1 hora a 1½ hora, pero continúan
contracciones rítmicas vigorosas por un período de 3 a más horas
luego de la inyección. La contracción inicial prolongada es del tipo
necesario para controlar la hemorragia uterina. La Ergonovina
tiene menor acción sobre el sistema nervioso central y no posee
actividad bloqueante α adren érgica significante.
FARMACOCINÉTICA:
La Ergonovina es un alcaloide del ergot que actúa directamente
sobre el músculo uterino incrementando la calidad y la frecuencia
de las contracciones. Como otros alcaloides del ergot, produce
vasoconstricción arterial por estimulaciónα a drenérgica siendo
menos potente que la Ergotamina. La absorción es rápida y
completa por administración tanto por vía intramuscular como por
vía intravenosa. La biotransformación es hepática. La contracción
del útero se obtiene luego de la administración
por vía
intramuscular dentro de los 2 a 3 minutos, por vía intravenosa en
1 minuto o menos. La duración de acción es, por vía
intramuscular de 3 horas y por vía intravenosa de 45 minutos. La
eliminación de sus metabolitos es por vía renal.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN:
Maleato de Ergonovina está indicado principalmente en
obstetricia para uso de rutina, por vía intramuscular. Por esta vía
generalmente produce una contracción fuerte del útero en el
curso de pocos minutos. La administración intravenosa produce
una respuesta más rápida. Sin embargo, debido a la mayor
incidencia de náusea y otros efectos colaterales, se recomienda
que se restrinja la vía intravenosa a casos de emergencia, tales
como sangrado uterino excesivo.
La dosis habitual, intramuscular (o intravenosa en emergencias)
de Maleato de Ergonovina es de 0.2 mg. En casos de sangrado
uterino grave pueden necesitarse dosis repetidas, pero rara vez
se requerirán inyecciones con frecuencia mayor a una cada 2 o 4
horas. En algunas pacientes con deficiencia de calcio, el útero
puede no responder al Maleato de Ergonovina. En tales casos, la
respuesta puede restaurarse inmediatamente mediante la
inyección cautelosa de sales de calcio por vía intravenosa. No
debe administrarse calcio por vía intravenosa en pacientes
digitalizados.
CONTRAINDICACIONES:
•Embarazo, inercia uterina primaria o secundaria
•Periodos de dilatación y expulsión, hasta que aparezca el
hombro anterior (Metrergina no debe emplearse para la inducción
o activación del parto)
•Hipertensión severa
•Pre-eclampsia y eclampsia
•Vasculopatías oclusivas (incluido el angor pectoris)
•Sepsis
•Hipersensibilidad conocida a Maleato de Ergonovina, a los
alcaloides del cornezuelo o a alguno de los excipientes de la
formulación.
ADVERTENCIAS:
Todos los agentes oxitócicos son potencialmente peligrosos y su
uso inadecuado puede ocasionar daños tanto en la madre como
en el niño. La hiperestimulación del útero durante el trabajo de
parto, puede llevar a la tetanización del órgano con deterioro de la
circulación útero-placentaria, ruptura uterina, laceraciones
cervicales y perianeales, embolismo del líquido amniótico y daño
en el neonato (hipoxia, hemorragia intracraneal). Debido a la
peligrosidad de una sobredosis, los agentes oxitócicos deben ser
administrados bajo estricta vigilancia médica.
PRECAUCIONES:
Generales: Debido a la alta tonicidad uterina que produce,
Metrergina no se recomienda para uso rutinario antes del
alumbramiento de la placenta, salvo que el obstetra utilice la
técnica descrita por Davis y otros y disponga de personal y
facilidades adecuadas. Su uso prolongado, debe ser evitado y
suspendido si aparecen síntomas de intoxicación por alcaloides
del ergot. Metrergina debe ser utilizada con cautela, y cuando su
uso este plenamente justificado en pacientes con hipertensión,
enfermedades cardiovasculares, estenosis de la válvula mitral,
enfermedades vasculares oclusivas, shunts venoarteriales,
patologías de la arteria coronaria, disminución de la función
hepática, hipocalcemia, insuficiencia renal y sepsis. El tipo y la
cantidad de la hemorragia post-parto deben ser controlados así
como la presión arterial, el pulso y la respuesta uterina. La
hipocalcemia, puede afectar la respuesta de los pacientes a la
droga. En pacientes digitalizados, la administración de Gluconato
de calcio intravenosa puede producir la acción oxitócica deseada.
Test de Laboratorio: La presión sanguínea, el pulso y la respuesta
uterina, deben ser monitoreados. Cambios súbitos en los signos
vitales o períodos frecuentes de relajación uterina, deben ser
tenidos en cuenta. Las concentraciones séricas de prolactina
pueden disminuirse durante el período post-parto.
Embarazo: El uso de Metrergina está contraindicado en el
embarazo, y no debe ser administrada durante el trabajo de parto
y antes de la expulsión de la placenta, debido a que las
contracciones tetánicas pueden disminuir el flujo sanguíneo y
causar sufrimiento fetal.
Lactancia: Metrergina puede reducir la secreción de leche
materna y ser excretado en la leche. Durante el tratamiento
continuo, el fármaco también se excreta por la leche. Se han
detectado casos aislados de intoxicación en lactantes cuyas
madres habían recibido el fármaco durante varios días. Se
observó uno o más de los siguientes síntomas (que
desaparecieron con la eliminación de la medicación): elevación de
la presión arterial, bradicardia o taquicardia, vómitos, diarrea,
agitación y convulsiones. Dados los posibles efectos sobre el niño
y la reducción de la secreción de leche provocada por Metrergina,
no se recomienda su uso durante la lactancia. Las mujeres no
deben dar el pecho mientras estén en tratamiento con Metrergina
al menos que haya transcurrido 12 horas desde la última
administración. La leche producida durante este periodo ha de
desecharse
INTERACCIONES:
•Inhibidores de CYP3A4: Debe evitarse el uso concomitante de
Metrergina con inhibidores potentes de CYP3A como antibióticos
macrólidos (ej. troleandomicina, eritromicina, claritromicina)
inhibidores HIV-proteasa o inhibidores de la transcriptasa inversa
(ej. ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdina) o antifúngicos
azólicos (ej. itraconazol, voriconazol), ya que puede producirse
una mayor exposición a Maleato de Ergonovina y un aumento de
toxicidad al cornezuelo (vasoespasmo e isquemia en las
extremidades y en otros tejidos.
•Prostaglandinas: Las prostaglandinas (sulprostona, dinoprostona,
misoprostol) facilita la contracción del miometrio, por tanto
Metrergina puede potenciar la acción uterina de las
prostaglandinas y viceversa. No se recomienda el uso
concomitante con estos tres medicamentos.
•Anestésicos: El uso simultáneo puede potenciar la
vasoconstricción periférica. Concentraciones de Halotano
mayores de 1% pueden interferir con la acción oxitócica de
Maleato de Ergonovina, resultando en una hemorragia uterina
severa.
•Bromocriptina: El uso de este en el post-parto puede provocar en
casos graves, hipertensión, apoplejía, convulsiones o infarto de
miocardio, lo cual se puede ver incrementado con el uso
simultáneo de alcaloides del ergot.
•Nicotina:
El
uso
simultáneo
puede incrementar
la
vasoconstricción.
•Agentes antianginosos: Alcaloides del ergot pueden inducir
vasoespasmo coronario, reduciendo la eficacia de Nitroglicerina u
otros agentes antianginosos; por lo que puede ser necesario
incrementar la dosis de estos o utilizar Nitroglicerina
intracoronaria.
•Agentes vasopresores: El uso simultáneo con estos agentes
puede ocasionar vasoconstricción, por lo que puede ser necesario
un ajuste en la dosis.
•Aminas simpaticomiméticas: El efecto presor de estas aminas
puede ser potenciado ocasionando hipertensión potencialmente
severa, cefalea y ruptura de vasos sanguíneos cerebrales;
desarrollo de gangrena en pacientes que reciben infusiones de
Dopamina y Ergonovina.
REACCIONES ADVERSAS:
Pueden presentarse náuseas y vómitos, pero con poca
frecuencia. Se han informado de reacciones alérgicas, incluyendo
choque. También se ha informado de ergotismo. En un porcentaje
bajo de pacientes puede ocurrir elevación de la presión arterial
(algunas veces extrema) frecuentemente asociada con el uso de
anestesia regional (caudal o espinal), administración previa de
vasoconstrictores y administración intravenosa del oxitócico. El
mecanismo de dicha hipertensión no está claro, puesto que
puede ocurrir aun cuando no se dan anestesia, vasoconstrictores,
u oxitócicos. Estas elevaciones de la presión arterial no son más
frecuentes con Maleato de Ergonovina que con otros oxitócicos y
por lo general disminuyen rápidamente, después de la
administración intravenosa de 15 mg de Clorpromazina.
El uso de Maleato de Ergonovina después del parto se ha
asociado, en casos raros, con infarto del miocardio.
SOBREDOSIFICACION:
Signos y Síntomas: Los síntomas pueden comenzar luego de
unos minutos de la administración de una sobredosis de
alcaloides del ergot e incluyen náuseas, vómitos, cefaleas, diarrea
y en mujeres espasmos uterinos. Otros síntomas son: bradicardia,
confusión, visión borrosa, pulso débil, miosis, vasoconstricción
periférica severa y pérdida del conocimiento. En neonatos, se han
reportado depresión respiratoria, cianosis y convulsiones.
Severos síntomas de angina de pecho, isquemia cardíaca, infarto
de miocardio y muerte pueden ocurrir en pacientes con
enfermedad de la arteria coronaria. Los síntomas de una
sobredosis crónica son: parestesias, extremidades frías o
insensibles, gangrena de los dedos de las manos, pantorrillas o
pies, hemiplejias, tromboflebitis e hipercoagulabilidad.
La toxicidad puede ser vista con dosis de 3 mg o más. La muerte
se informó en un niño de 14 meses de edad después de una
dosis de 12 mg. Veinticinco mg administrados durante varios días
resultó fatal en 1 caso. Concentraciones séricas y toxicidad no se
correlacionan bien. No hay información disponible de dosis letal
media.
Tratamiento:
Los pacientes con sobredosis de alcaloides del ergot deben ser
estrechamente monitorizados. Las vías respiratorias deben ser
estabilizadas y electrocardiogramas controlados, para evaluar la
isquemia cardiaca y el ritmo. La isquemia cardíaca puede ser
tratada con Nitroglicerina. Las convulsiones pueden responder a
Diazepam o Fenitoína. Si la vasoconstricción periférica es un
problema, Nitroprusiato de sodio o Fentolamina pueden ser útiles.
Proteger las vías respiratorias y soporte de ventilación y la
perfusión del paciente. Meticulosamente monitorear y mantener,
dentro de límites aceptables, los signos vitales del paciente, los
gases en sangre, electrolitos séricos, etc. Si Maleato de
Ergonovina se ingirió recientemente y no ha ocurrido vómito, la
absorción de las drogas desde el tracto gastrointestinal puede
disminuirse con la administración de carbón activado, que, en
muchos casos, es más eficaz que la emesis o lavado; considerar
carbón en lugar de o además de vaciado gástrico. Las dosis
repetidas de carbón vegetal en el tiempo pueden acelerar la
eliminación de algunos fármacos que han sido absorbidas.
Proteja las vías respiratorias del paciente cuando se emplea el
vaciado
gástrico
o
carbón.
La diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o
hemoperfusión con carbón activado no se han establecido como
beneficiosos para una sobredosis de Maleato de Ergonovina.
Ante la eventualidad de una sobredosificación concurrir al hospital
más cercano o comunicarse con los centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría Ricardo Gutiérrez: (011) 4962-6666/2247
Hospital A. Posadas: (011) 4654-6648 / 4658-7777
En Uruguay: C.I.A.T.: 1722
MANTENGA ESTE MEDICAMENTO FUERA DEL ALCANCE DE
LOS NIÑOS.
PRESENTACIONES:
Envase conteniendo 6 y 100 ampollas, siendo el último Envase
Hospitalario.
CONSERVACIÓN:
Conservar bajo refrigeración (2-8ºC). No congelar. Proteger de la
luz.
Utilizar este medicamento antes de la fecha de vencimiento que
figura en el envase.
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud.
Certificado Nº 42.367
Directora Técnica: Dra. Anabela M. Martinez – Farmacéutica.
INSTITUTO BIOLÓGICO ARGENTINO S.A.I.C
Dirección y Administración: José E.Uriburu 153(C1027AAC)
Cap.Fed – Tel: 4953-7215
Laboratorios: Calle 606 Dr. Dessy 351 (B1867DWE)Fcio. Varela.
Pcia de Buenos Aires.
Representa en Uruguay: BIOXEL S.A
Av. Italia 3917, CP 11400.
Montevideo.
Tel: 25053675 / Fax: interno 116
Email: bioxel@bioxel.com.uy
Ley 15443 – Laboratorio Nº 350 y 378
Nº Reg MSP 39832
Dir. Téc. Q.F. Silvia Etcheverry