Aminofilina - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Aminofilina
Inyectable 25mg/mL x 10mL
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones
(1) Alternativa en el tratamiento del asma bronquial. (2) EPOC (3) Coadyuvante en apnea neonatal. (4)
Intoxicación con Dipiridamol.
Dosis
Aminofilina anhidra contiene alrededor de 86% de Teofilina anhidra y Aminofilina dihidrato contiene
alrededor de 79% de Teofilina anhidra. Alternativa en el tratamiento del asma bronquial
Adultos:
Dosis de inicio
Sin tratamiento actual con Teofilina: equivalente a 5-6mg/Kg peso magro IV como dosis única,
administrada durante 20 a 30 min. En tratamiento con Teofilina, dosar la concentración sérica
previamente. Dosificar considerando que 0,5mg de Teofilina/Kg peso magro elevan la concentración
sérica en 1 μg/ mL.
Dosis de mantenimiento Fumadores: infusión IV del equivalente a 700 μg/Kg/h.
No fumadores: infusión IV del equivalente a 400 μg/Kg/h.
Ancianos, cardiópatas, pacientes con disfunción hepática: infusión IV del equivalente a 200 μg/Kg/h.
Niños: Dosis dada en miligramos equivalentes de Teofilina anhidra:
Dosis de inicio
Hasta 16 años: IV 5mg/kg de peso, como dosis única, administrada durante 20 a 30 min.
Dosis de mantenimiento
Prematuros <24 d = IV 1 mg/Kg c/12 h.
Prematuros >24 d = IV 1,5 mg/Kg c/12 h.
Hasta 52 semanas de edad = IV (0,2) (edad en semanas) dividido entre 5
Hasta 6 meses de edad = IV (0,07) (edad en semanas) +1,7mg/kg, c/8h.
6 meses a 1 año de edad = IV (0,05) (edad en semanas) + 1,5mg/kg, c/6 h.
1 a 9 años = IV 5mg/kg, c/6 h.
9 a 12 años = IV 4mg/kg, c/6 h.
12 a 16 años = IV 3mg/kg, c/6 h.
Coadyuvante en apnea neonatal
Neonatos: Prematuros < 24 d = IV 1mg/Kg c/12 h.
Prematuros > 24 d = IV 1,5mg/Kg c/12 h.
Intoxicación con Dipiridamol
Adultos: IV equivalente a 50-100mg (máximo 250mg) durante 30 a 60 seg.
Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María
Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: caf@digemid.minsa.gob.pe
Farmacocinética
Absorción vía intravenosa. La Aminofilina libera Teofilina libre in vivo. Se distribuye en todos los líquidos
extracelulares como Teofilina. Su concentración en plasma para respuesta óptima es 10-20mg/L
(Teofilina 55- 110 μMol/L). Atraviesa la placenta, se excreta en leche materna. Metabolismo hepático.
Excreción renal, como Teofilina sin alterar en 10%; en neonatos prematuros hasta 50% renal sin
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metabolizar. Su t es con respecto a la Teofilina 9,0 h ± 2,1 h.
Precauciones
(1) Embarazo: atraviesa la barrera placentaria; riesgo de toxicidad en neonatos, eliminación reducida
durante el tercer trimestre; inhibe levemente las contracciones uterinas. (2) Lactancia: se excreta en
leche materna menos del 1% de la dosis; puede causar irritabilidad en el lactante. (3) Pediatría:
prescribir con cuidado en menores de un año, especialmente prematuros y menores de tres meses con
disfunción renal por reducción de su depuración. (4) Geriatría: reducción de su depuración hasta el 30%
en mayores de 60 años; riesgo de sobredosis crónica. (5) Insuficiencia renal: en general no requiere
ajuste de dosis. (6) Insuficiencia hepática: disminuir dosis por prolongación de vida media. (7) Edema
agudo pulmonar, ICC, fiebre sostenida, hipotiroidismo no controlado, sepsis: disminución de su
depuración. (8) Epilepsia: disminuye el umbral convulsivo.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a xantinas o etilendiamina. Pacientes con angina, IMA reciente, úlcera péptica,
glaucoma del ángulo agudo y psicosis. Si está en combinación con cloruro de amonio no administrar a
pacientes con insuficiencia renal o hepática.
Reacciones adversas
Frecuentes: ansiedad, irritabilidad, cefalea, náusea, vómito.
Poco frecuente: reflujo gastroesofágico, polaquiuria, insomnio, taquicardia, temblor.
Raras: dermatitis por insensibilidad a etilendiamina, retención urinaria, convulsiones, cambios de
conducta, hipotensión, paro cardíaco.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Tratamiento sintomático y de soporte. Para las convulsiones administrar Diazepam o Fenobarbital. No
es hemodializable. Los síntomas de la sobredosis incluyen hipertermia, taquicardia, arritmias,
convulsiones y trastornos.
Interacciones
Cimetidina, quinolonas, macrólidos, propranolol, tiabendazol, interferón alfa recombinante, pentoxifilina:
disminuyen la depuración de la Aminofilina.
Fenitoína, rifampicina, carbamazepina, nicotina, marihuana, moricizina: aumentan la depuración de la
Aminofilina.
Ketamina: disminuye el umbral convulsivo.
Halotano: posibilidad de arritmias ventriculares.
Beta bloqueadores (incluyendo oftálmicos): inhiben el efecto broncodilatador de la Aminofilina.
Litio: aumenta la eliminación renal del litio.
Tabaco: el tabaquismo crónico puede acelerar el metabolismo y disminuir el efecto de Aminofilina.
Ácido ascórbico, Adrenalina, Clorpromazina, Codeína, Dimenhidrinato, Eritromicina, Fenobarbital,
Fenitoína, Insulina, Meperidina, Morfina, Penicilina G sódica, Prometazina, Tetraciclina, Vancomicina,
Complejo B: Aminofilina presenta incompatibilidad con los mencionados fármacos.
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Alteraciones en pruebas de laboratorio
Interfiere en test sobre los efectos del Dipiridamol en flujo sanguíneo miocárdico (discontinuar 36 horas
antes). Aumenta concentraciones séricas de colesterol, ácidos grasos libres, glucosa, ácido úrico, HDL,
relación HDL/LDL y cortisol libre urinario. Disminuye la concentración de triyodotironina sérica.
Aminofilina también puede disminuir la concentración de potasio. Los dosajes de Teofilina pueden
alterarse por café, té, bebidas gaseosas, chocolate, paracetamol y furosemida.
Almacenamiento y estabilidad
Mantener por debajo de 40ºC preferiblemente entre 15 y 30ºC
Protéjase de la luz, evitar la congelación. Al aire el inyectable con cloruro sódico pierde gradualmente la
etilendiamina, absorbe dióxido de carbono y libera Teofilina libre que se cristaliza.
Información básica para el paciente
Evitar la administración IM por posibilidad de precipitación en el lugar de aplicación, con dolor severo y
absorción lenta. Puede administrarse mediante administración IV directa o por infusión IV Se
recomienda administración lenta (no más de 25mg/minuto).
Advertencia complementaria
Existe un margen estrecho entre la dosis terapéutica y la dosis tóxica. Se puede generar pacientes
edematosos, cuando se asocia Teofilina con cloruro sódico vía parenteral. La administración IV rápida
puede producir disminución transitoria de presión arterial o colapso circulatorio periférico. La
administración IV de Aminofilina y cloruro sódico puede producir sobrecarga de líquido y/o soluto dando
lugar a dilución de las concentraciones séricas de electroli- tos, sobrehidratación, estados congestivos o
edema. No repetir la dosis en menos de seis horas. Evaluar la relación riesgo-beneficio en cardiopatías,
arritmias, insuficiencia coronaria, ICC, hipertensión, diabetes, hipertiroidismo, feocromocitoma, uso
prolongado. Tener precaución en administración simultánea con corticosteroides; no administrar por la
misma vía para la sangre. Debido a la alcalinidad de la solución deben evitar mezclas con ácido
ascórbico, clorpromazina, fosfato de codeína, corticotrofina, dimenhidrinato, clorhidrato de epinefrina,
gluceptato de eritromicina, clorhidrato de hidralazina, insulina, tartrato de levofarnol, clorhidrato de
petidina, clorhidrato de metadona, meticilina sódica, sulfato de morfina, bitartrato de norepinefrina,
clorhidrato de oxitetraciclina, clorhidrato de papaverina, bencilpenicilina potásica, fenobarbital sódico,
fenitoína sódica, maleato de proclorperazina, clorhidrato de promazina, clorhidrato de prometazina,
clorhidrato de tetraciclina, clorhidrato de vancomicina, complejo B, y cualquier solución ácida fuerte.
Aminofilina puede diluirse en dextrosa al 5% o NaCl 0,9%. Diluido en dextrosa adquiere coloración
amarillenta, sin alteraciones del fármaco.
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