INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. Nombre comercial

INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA
1.
Nombre comercial:
SINTEMEL®
2.
Nombre Genérico:
TIBOLONA
3.
Forma Farmacéutica y Formulacion:
Tabletas
Cada tableta contiene:
Tibolona…………………………………. 2.5 mg
Excipiente, c.b.p. ………………………. 1 tableta.
4. Indicaciones Terapéuticas:
Terapia de reemplazo hormonal
Tratamiento de los trastornos de la menopausia natural o inducida (por cirugía o
irradiación), a saber: Trastornos vasomotores (sudor nocturno, trastornos trofico
genitourinario, atrofia vulvo vaginal, dispareunia, incontinencia urinaria), trastornos
psíquicos (alteraciones del sueño, astenia).
5. Farmacocinética y Farmacodinamia:
La Tibolona es un progestágeno sintético derivado del estreno.
La Tibolona después de una administración oral, es rápidamente metabolizada en 3
metabolitos principales que contribuyen a los efectos farmacológicos. Dos de esos
metabolitos (3αOH-tibolona y 3βOH-tibolona) tienen actividad estrogenica, un tercer
metabolito (Δ-4 isómero de la tibolona) y la tibolona presentan una actividad
progestagéna y moderadamente androgénica.
Tibolona tiene acciones estrogénicas sobre los síntomas estrogenicos y sobre el
aparato génito-urinario.
Tibolona con sus efectos progéstágenos, no induce la proliferación del endometrio
gracias a la conversión local en isómero Delta-4. Si ocurre sangrado irregular es
resultado habitualmente de un endometrio atrófico.
Por sus efectos androgénicos, tibolona puede actuar favorablemente sobre el
estado anímico y sobre la libido.
Los datos in vivo en un modelo animal y los datos in vitro sobre líneas celulares
humanas sugieren que la tibolona y sus metabolitos tienen un efecto progéstageno
sobre las células de la glandula mamaria; en efecto se ha observado una
disminución de la proliferación celular importante, un estimulo de la actividad 17-βhidroxiesteroide-dehidrogenasa y de la apoptosa.
Tibolona ejerce acción sobre ciertos eventos metabolicos y hematológicos.
• Reduce el colesterol total, los triglicéridos plasmáticos y la lipoproteína (a),
así mismo con HDL.
• Aumenta la actividad fibrinolitica sanguínea.
Tibolona también ejerce efecto reduciendo la pérdida ósea pos menopáusica.
Después de una administración oral, la tibolona es rápida y ampliamente absorbida.
Debido a su rápido metabolismo, los niveles plasmáticos de tibolona son muy bajos.
Los niveles plasmáticos del isomero Δ-4 de la tibolona también son muy bajos.
Los niveles plasmáticos máximos de los metabolitos 3aOH y 3bOH son alcanzados
después de 60-90 minutos. Su vida media de eliminación es aproximadamente de 5
a 10 horas y no hay acumulación.
La eliminación de tibolona se hace principalmente bajo la forma de metabolitos
polares. Una pequeña cantidad del compuesto administrado es eliminada por bilis y
materia fecal.
6.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida al principio activo o a los componentes del producto.
7.
Precauciones Generales:
Antes de iniciar o de modificar un tratamiento hormonal de restitución en la
menopausia con Tibolona, como un tratamiento clásico de restitución, es
indispensable efectuar un examen clínico-ginecológico
completo (incluyendo
antecedentes heredo-familiares), considerando las contraindicaciones y
precauciones de empleo. Durante todo el tratamiento y como medida prudencial,
como en toda mujer menopáusica tratada, se harán exámenes periódicos; los
controles versaran esencialmente sobre: mamas, útero, peso corporal.
Tibolona no debe indicarse como contraceptivo.
El tratamiento con tibolona, como los demás tratamientos hormonales de restitución
clásicos no debe ser instaurado hasta después de la evaluación del estado vascular
y/o metabolico y una vigilancia periódica será ejercida, en las siguientes situaciones:
• Accidente cerebral isquémico vinculado con la aterioesclerosis;
• Hemorragia cerebral;
• Oclusión venosa de la retina;
• Obesidad en virtud del riesgo trombótico venoso;
• Cirugía y reposo en cama (en caso de una intervenciaón quirúrgica
programada; es deseable suspender el tratamiento un mes antes).
• Diabletes complicada (microangiopatia)
• Hipertensión arterial.
• Una dosis más que la recomendada puede desencadenar una hemorragia
vaginal. Cuando se usan dosis más altas, es aconsejable la administración
adicional de un progestágeno a intervalos regulares, por ejemplo 10 días
cada tres meses.
• El uso de tibolona debe evitarse dentro de los primeros 12 meses luego de la
ultima hemorragia menstrual natural, si se toma tibolona antes que esto
suceda puede ocasionar hemorragia menstrual irregular.
• Si recibia previamente otro tratamiento hormonal de restitución, el endometrio
puede estar aun estimulado, por lo tanto se aconseja la inducción de una
hemorragia de disrupción con un progestágeno.
• Durante el tratamiento prolongado con esteroides con actividad hormonal, se
aconseja un examen médico periódico.
• Se debe suspender el tratamiento si aparecen signos de alteraciones
tromboembólicas, si las pruebas de función hepática se reportan anormales o
si ocurre ictericia colestásica.
• Las pacientes con cualquiera de las siguientes afecciones deben ser
monitoreadas:
a) La disfunción renal, epilepsia, migraña o antecedentes de estas afecciones,
ya que el uso de esteroides con actividad hormonal pueden ocasionalmente
inducir retención de líquidos.
b) Hipercolesterolemia, ya que durante el tratamiento con tibolona se han
reportado cambios en el perfil lipídico.
c) Alteración del metabolismo y de los hidratos de carbono, ya que puede
disminuir la tolerancia de la glucosa y aumentar la necesidad de insulina y
otro fármaco antidiabético.
• La sensibilidad de las pacientes a los anticoagulantes puede estar aumentada
durante el tratamiento con tibolona debido a una actividad fibrinolitica mayor
(niveles de fibrinógeno más bajos, valores más altos de actividad de la
antitrombina M. plasminógeno y de la fibrina plaquetaria).
Tumores malignos hormono dependientes especialmente de mama y de endometrio
conocidos o sospechados.
Trombosis venosa profunda en evolución, enfermedad trombo-embolica.
Accidente trombotico arterial en evolución (especialmente coronario o cerebral).
Hemorragia genital no estudiada.
Trastornos hepáticos severos.
Sindrome de Rotor y Dubin-Johnson.
8.
Precauciones y restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:
SINTEMEL® está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
9.
Reacciones Secundarias y Adversas:
En ocasiones pueden ocurrir: sangrado o goteo transvaginal, flujo vaginal,
mastodinia, y dolor abdominal, principalmente durante los primeros meses de
tratamiento. Otros efectos indeseables
también han sido observados
ocasionalmente: cefalea o migraña, alteraciones visuales, trastornos
gastrointestinales, colestasis, edema, vértigo, prurito, aumento ponderal, náusea,
rash, hirsutismo, acné, caída capilar, cambios de la libido.
10.
Interacciones medicamentosas y de otro género:
Tibolona puede aumentar la actividad fibrinolítica sanguínea, aumentando el efecto
de los anticoagulantes, este efecto se ha demostrado con la Warfarina.
11.
Alteraciones de Pruebas de Laboratorio:
Las pruebas de coagulación pueden alterarse debido a la mayor actividad
fibrinolítica sanguínea.
12. Precaución y relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis,
Teratogénesis y sobre la Fertilidad:
Tibolona no tiene indicación durante el embarazo y la lactancia. Los estudios
realizados en un modelo animal han evidenciado un efecto teratogénico. En la
clínica actualmente no existen datos suficientemente concluyentes para evaluar un
posible efecto teratogénico o fetotóxico de la tibolona cuando es administrada
durante el embarazo.
13.
Dosis y Vía de Administración:
La dosis en mujeres adultas y ancianas es de un comprimido al día. Los
comprimidos deben tragarse con un poco de agua u otro líquido, de preferencia a la
misma hora del día. La mejoría de los síntomas por lo general ocurre en las
siguientes semanas, para un resultado óptimo el tratamiento debe ser mantenido
cuando menos por 3 meses. A la dosis recomendada, SINTEMEL® puede utilizarse
de manera ininterrumpida durante largos periodos. Para la prevención de la
osteoporosis posmenopausica se requiere tratamiento a largo plazo (5 a 10 años).
Inicio con SINTEMEL®: Las mujeres con menopasia natural deben iniciar el
tratamiento con SINTEMEL® 12 meses después de su último periodo menstrual
se toma antes de este tiempo pueden ocurrir
natural. Si SINTEMEL®
menstruaciones irregulares. En el caso de una menopausia inducida; es posible
comenzar el tratamiento con SINTEMEL® de inmediato.
Cambio a partir de hormonoterapia de restitución convencional (HTR): En mujeres
que conservan su útero y que cambian de una preparación que contiene solo
estrógeno, debe inducirse una hemorragia por supresión
antes de iniciar
®
SINTEMEL . Si cambia de una preparación de HTR secuencial, el tratamiento con
SINTEMEL® debe iniciar después de haber completado la fase progestágena. Si el
cambio es a partir de una preparación de HTR combinada continua, el tratamiento
puede iniciar en cualquier momento. Si la hemorragia vaginal anormal es la razón
para cambiar de una HTR convencional, se aconseja investigar la causa antes de
iniciar con SINTEMEL® HTR (Hormonoterapia de Restitución).
Olvido de una toma (comprimido): En caso de no haber tomado un comprimido, es
indispensable tomarlo tan pronto como sea posible, a menos que sean más de 12
horas de atraso, en cuyo caso, la dosis habrá de saltarse (dosis olvidada) y la
siguiente se tomará a la hora normal.
14. Sobredosificación e ingesta accidental: Manifestaciones, manejo y
antídoto:
En caso de una sobredosis aguda, pueden presentarse náusea, vómito y
hemorragia transvaginal.
Si fuera necesario puede administrarse un tratamiento sintomático. No se conoce
antídoto específico.
15.
Presentación:
Caja con envase con 30 tabletas.
16.
Recomendaciones para el Almacenamiento:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
17.
Leyendas de Protección:
Vía de administración: Oral
Dosis: La que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Léase instructivo anexo.
18.
Nombre del Laboratorio y Dirección:
Hecho en Argentina por:
CRAVERI S.A.I.C.
Arengreen N° 830,
Ciudad Autónoma de Buenos Aires, Argentina
Para:
MONTE VERDE, S.A.
Ruta Nacional N°40 e/calles 7 y 8
Villa Aberistain, Pocito, Provincia de San Juan, Argentina
Acondicionado en Uruguay por:
ADIUM PHARMA, S.A.
Ruta 8 Km. 17,500 Zonamérica,
Montevideo, Uruguay.
Distribuido en México por:
ASOFARMA DE MEXICO. S.A. de C.V.
Calzada México-Xochimilco N° 43,
Col. San Lorenzo Huipulco,
C.P. 14370, México D.F.
19. Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP,
Número de Autorización de I. Med
Reg. N° 344M2004 SSA IV
IPP N°