Capítulo 5 ANABOLIZANTES E INDUCTORES En primer lugar hay que advertir de que muchos productos que se anuncian como anabolizantes no homonales, contienen sustancias que darían positivo en un control antidopaje, debido a la inclusión entre sus ingredientes de hormonas, en particular esteroides androgénicos, que no declaran en sus envases (estudio encargado por el COI al Laboratorio de Bioquímica de Colonia). 5.1.- Boro El boro es un elemento traza (que se requiere en muy pequeñas cantidades) que parece intervenir en el metabolismo del calcio y magnesio. No está incluido en el listado de la IDR (ingestas dietéticas recomendadas) y su ingesta es muy variable (entre 0,5 y 7 mg/día). El umbral de tolerancia es de 20 mg/d. Se encuentra, fundamentalmente, en alimentos de origen vegetal (frutos secos, vegetales, algunas frutas como peras, manzanas y uvas). Los supuestos efectos ergogénicos del boro, son un ejemplo de cómo se introducen en el mercado los conceptos de ayuda ergogénica y cómo se produce la manipulación comercial de los estudios científicos iniciales. En un estudio de investigación de Nielsen, se comparó el boro ingerido tras una dieta normal y otra deficiente en dicho elemento, a continuación se examinó la calciuria y los niveles de estrógenos y testosterona en plasma (Nielsen FH et al., 1987). A partir de los resultados obtenidos, se determinó que la suplementación con boro en una dieta deficiente, disminuía las pérdidas de calcio en orina e incrementaba los niveles de testosterona en sangre (Beattie JH and Peace HS, 1993; Naghii MR 1999). En un estudio riguroso (Ferrando AA and Green NR. 1993), se examinaron los niveles plasmáticos de testosterona, así como las modificaciones de la composición corporal y la fuerza en un grupo de 19 culturistas de 20 a 27 años. A 10 de ellos se les dió 2,5 mg de boro al día durante 7 semanas, los otros 9 recibieron un placebo. No se encontraron modificaciones, ni en el nivel de testosterona, ni en la fuerza muscular ni en la masa magra. Sin embargo se siguió presentando el boro como un supuesto anabolizante. ¿En que se basaba dicha información? No se plantea como ayuda ergogénica en absoluto 5.2.- Vanadio La acción del vanadio y del cromo se planteó a raíz de unos estudios en ratas en las que aumentaba la tolerancia a la glucosa, potenciando la acción de la insulina, es decir, multiplicando la captación de la glucosa y la síntesis proteica (Mertz W, 1998). El Vanadio es un mineral esencial pero que se requiere en mínimas cantidades (del orden de 10 a 30 microgramos por día). Parece tener un papel en el metabolismo de los carbohidratos y en el del colesterol y lípidos en sangre. Lo contienen en una cierta cantidad alimentos como los mejillones, algunos cereales y la soja. La ingesta diaria en una alimentación equilibrada, es de alrededor de 10 a 30 mcg al día. Los estudios realizados con la suplementación con sales de vanadio parecen indicar que normalizan los niveles de glucosa y hemoglobina glucosilada en sangre en pacientes con diabetes que no precisa insulina. Sin embargo, en los sujetos normales no modifica el transporte de glucosa ni afecta a la lipolisis. La acción supuestamente inductora del transporte de aminoácidos al músculo esquelético no ha sido demostrada en deportistas (Kreider RB 1999; Fawcett JP et al., 1996) Su ingesta a largo plazo no carece de efectos secundarios (calambres musculares, ciertas formas de depresión, efectos pro-oxidantes etc.). Deportistas diana Ninguno Evidencia científica D Seguridad No se deben sobrepasar dosis del orden de microgramos 5.3.- Cromo El cromo trivalente es necesario para mantener el metabolismo normal de la glucosa en los animales de laboratorio; actúa como cofactor de la insulina. Actualmente solo existen pruebas indirectas que corroboren la tesis de que la deficiencia de cromo tenga lugar en el ser humano. Se sabe que la concentración sérica de cromo aumenta inmediatamente después de la finalización del ejercicio físico, y permanece así durante dos horas, lo que lleva consigo un aumento de las pérdidas renales. También se sabe que dietas ricas en azúcares simples pueden incrementar las pérdidas urinarias incluso en un 300 %. No obstante no está demostrada la necesidad de su suplementación en deportistas, aunque debe asegurarse que la ingesta es adecuada (Clarkson PM, 1997). El Cromo es un mineral esencial que ayuda al metabolismo de la glucosa regulando los niveles de insulina y que modula los niveles de lípidos en sangre. Forma parte del factor de tolerancia a la glucosa (GTF) que parece intervenir regulando los niveles de insulina y manteniendo los niveles de glucemia ayudando al control del apetito (Vincent JB, 2004). Se encuentra en cereales, brócoli, manzanas y mejillones. Aunque en algunas capas de población con una alimentación desequilibrada se han relacionado resistencias a la insulina y niveles altos de triglicéridos por una deficiencia en este mineral, no parece ser necesario suplementar con dosis de cromo una dieta equilibrada. Además, ingestas altas de este mineral se han relacionado con alteraciones de la memoria, anemia y daño al DNA (demostrado, al menos, en células aisladas). Incluso hay un caso referido en la literatura de rabdomiolisis (grave alteración muscular) en una culturista de 24 años a las 24 horas de tomar 1.200 mcg de picolinato de cromo (Martin WR and Fuller RE, 1998) Argumentos a favor de su uso como agente ergogénico Se realizaron dos estudios, uno en estudiantes y otro en jugadores de rugbi. En ellos se encontró que aumentó la fuerza y la masa muscular tras dar picolinato de cromo al grupo tratado (Evans GW, 1993). Argumentos en contra Si embargo, numerosos estudios posteriores (Hasten DL et al., 1992; Lukaski HC, 2001.; Hallamrk MA et al., 1996; Clancy SP et al., 1994), han coincidido en no encontrar ninguna variación significativa tras suplementar con derivados de cromo a los deportistas (Davis JM et al., 2000; Benner R et al., 2006). En 1996, la Federal Trade Commission emprendió acciones contra tres empresas, Nutrition 21, Body Gold, and Universal Merchants. Ninguna de las tres pudieron presentar evidencias científicas de las propiedades que anunciaban sobre el picolinato de cromo. Por otro lado, un estudio de Stearns del National Cancer Institute demostraron lesiones cromosómicas en hamster tratados con dicha sustancia, lo que cuestiona seriamente la ausencia de efectos secundarios, además, el cromo en altas concentraciones es un agente contaminante carcinogénico más (Stearns DM et al., 2002). Actualmente se estudia el oligopéptido cromodulina (chromium-binding oligopeptide) que parece ser un sistema de autoamplificación del mecanismo de inicio de la actividad del receptor de insulina, aunque su acción en el sujeto que ingiere cromo aún es incierta (Clodfelder BJ and Vincent JB, 2005). Deportistas diana Deportes de sobrecarga (halterofilia, deportes de combate, velocidad, culturismo..) Dosis y modo de empleo 200 a 600 microgramos al día Formulación en Farmacias Activecomplex Cromo (Pharma Nord España). Comprimidos 300 mcg Evidencia científica D Seguridad No se debe de exceder de 200 mcg al día. Existe una referencia de un caso de rabdomiolisis en una deportista que tomó 1.200 mcg de cromo durante 2 días, así como insuficiencia renal tras la administración de 600 mcg al día durante 6 semanas. Por otro lado, el picolinato de cromo es una sal del ácido picolínico que está involucrado en la degradación del triptófano vía quinurenina y tiene acciones a nivel cerebral que se han relacionado con alteraciones en pacientes que toman medicación ante diversas alteraciones mentales. Picolinato de cromo y metabolismo proteico http://scielo.isciii.es/pdf/nh/v21n6/alimentos2.pdf 5.4.- Acido Ferúlico y Gamma Orizanol El Gamma-Orizanol es un compuesto de esteroles (esteroides con un grupo alcohol) y ácido ferúlico. Se encuentra en el arroz (una taza de arroz blanco contiene 4 mg y de arroz integral unos 18 mg) y en el salvado de trigo (5mg/g). Se absorbe solo un 10%, y el hígado separa el esterol del ácido ferúlico. Este ácido es un polifenol, concretamente un compuesto derivado del ácido fenólico (antioxidantes) (Plumb GW et al 1998); (Yang F et al., 2001) Se le relaciona con incrementos de testosterona, de hormona del crecimiento y de endorfinas. A FAVOR El efecto que se le atribuye, además de su actividad antioxidante, es producir cambios en la hormona de crecimiento, al menos en ratas, en las que disminuye dicha hormona (Ieiri T 1982). Lo demostrado, hasta el momento, es que parece que al tomar ácido ferúlico aumentan los niveles de endorfinas, lo que reduciría la percepción de la fatiga (Grunewald KK and Bailey RS 1993). El ácido ferúlico se tomaría en dosis de 30 a 60 mg/día. No parece tener efectos tóxicos, al menos en dosis de hasta 1 g/día de gamma orizanol y 1,5 g/día de ácido ferúlico EN CONTRA Fry realizó un estudio con 22 adolescentes dándoles 500 mg/día durante 9 semanas no encontrando ninguna mejoría del grupo tratado con respecto al grupo placebo (Fry AC et al 1997). Por otro lado, Wheeler y Garleb aseguran que dada la escasa absorción intestinal de los esteroles de las plantas (gamma-orizanol y otros), tanto sus efectos ergogénicos como los tóxicos, son casi inapreciables (Wheeler and Garleb 1991). Deportistas diana Deportistas de fin de semana o con síndrome de sobrenetrenamiento. Dosis y modo de empleo 500 mg diarios (gama orizanol) Formulación en Farmacias No existe Evidencia científica D Seguridad No plantea problemas de seguridad a las dosis indicadas, Sin embargo, no se han establecido las dosis máximas seguras para los niños pequeños, las mujeres embarazadas o lactantes o los que tienen enfermedad hepática o renal grave. Interacciones y efectos secundarios 5.5.- Tribulus Terrestris Tribulus terrestris - Wikipedia, la enciclopedia libre El Tribulus pertenece a la herboterapia tradicional. Se trata de una hierba con un alto c o n t e n i d o e n fi t o s t e r o i d e s , fl a v o n o i d e s , alcaloides, glucósidos y saponinas (furostanol) (Cai L et al., 2001). Enlace sobre las hierbas utilizadas como ayudas ergogénicas. Selected herbals and human exercise performance -- Bucci 72 (2): 624S -- American Journal of Clinical Nutrition A FAVOR Unos estudios realizados en el Chemical Pharmaceutical Institute de Sofia, (Bulgaria), le conceden propiedades que incluyen, entre otras, el incremento del nivel de testosterona, LH, FSH y estradiol, lo que la hizo ser utilizada en disfunciones sexuales. Posteriormente se aplicó a deportistas varones por el supuesto incremento de testosterona (750 mg/día) (Bucci LR 2000). La dosis empleada es de 250 a 1.500 mg/día (en presentaciones con al menos el 35% de contenido en saponinas (furostanol)) EN CONTRA Sin embargo, solo hay tres artículos referidos al tribulus terrestris en relación con las saponinas esteroideas que posee, y en ninguno de ellos se habla de incremento de hormonas. Solo hay referida una acción antilitiásica (Anand R et al 1994). El resto de estudios a los que se hace referencia son publicaciones de la medicina popular china o relatos sin contrastar del Instituto Gerontológico Búlgaro (Antonio J et al 2000), de hecho, en algunos estudios se cuestiona seriamente la acción supuestamente inductora del aumento de testosterona (Brown GA et al 2001). Incluso hay referido un caso de ginecomastia (Jameel JK et al., 2004). Antonio J en 2000 realizó el único estudio randomizado frente a placebo en deportistas de resistencia y no encontró ninguna acción del tribulus (empleado en dosis de 3,21 mg/kg/ d). Deportistas diana Deportes de sobrecarga (halterofilia, deportes de combate, velocidad, culturismo..) Dosis y modo de empleo 100 a 500 mg tres veces al día (60 % de saponinas) Formulación en Farmacias No se vende en farmacias.Venta a través de internet Tribulus Terrestris 500 mg 90 capsulas - SuperSmart Evidencia científica D Seguridad No usar después de esfuerzos intensos que causen deshidratación (por sus propiedades diuréticas). Interacciones y efectos secundarios Fotosensibilización. 5.6.- Compuestos de Smilax (Smilax officinalis) (Zarzaparrilla) Smilax aspera - Wikipedia, la enciclopedia libre El Smilax es un género de plantas trepadoras que crecen en los países cálidos (es originaria de Sudamérica). Contiene aceites esenciales. almidón. colina. sales minerales, sobre todo potásicas. taninos. fitosteroles: estigmasterol, beta-sitosterol. y saponósidos triterpénicos (sarsasapogenina, esmilagenina), cuya estructura recuerda a las hormonas masculinas y femeninas (testosterona y estrógenos) (Yuan JZ, 2004). También tiene flavonoides (isoengetitina, isoastilbina y astilbina) en su composición, lo que le concede una cierta capacidad antioxidante. A FAVOR Diurético uricosúrico y cloroúrico, sudorífico, laxante suave, hipolipemiante, expectorante, antifúngico. Se han utilizado en el tratamiento de la impotencia y en la menopausia. En el deporte se han empleado como anabolizantes (Bernardo RR et al 1996). EN CONTRA Sin embargo, no existe literatura científica sobre su uso como agentes ergogénicos. Además, todas estas sustancias que tienen una presunta acción de provocar efectos anabolizantes por tener estructuras químicas similares a la testosterona, como las hierbas que contienen esteroles, ecdisterona (Colest-7-en-6-one, 2,3,14,20,22,25- hexahidroxi-, (2beta,3beta,5beta,22R)) o saponinas esteroideas, con excepción de las trufas (que contienen trazas de androst-16-en-3-ol), están en el terreno de la presunción, ya que no existen evidencias que permitan confirmar la conversión de los esteroles de las plantas en testosterona en el cuerpo humano. Por otro lado, la Comisión Alemana de Herboterapia alerta sobre casos de gastroenteritis, alteraciones renales y potenciales interacciones con hipnóticos, digital y sales de bismuto. Debido a la presencia de saponósidos con acción hemolítica (aunque sólo se ha comprobado experimentalmente in vitro y en animales tras su administración parenteral) debemos ser, cuando menos, cautos en su administración a largo plazo Deportistas diana Deportes de sobrecarga (halterofilia, deportes de combate). Deportes en los que interesa un efecto diurético (culturismo, deportes de combate por categorías de pesos). Dosis y modo de empleo 300 mg una a tres veces al día. Formulación en Farmacias No se vende en farmacias. Venta por internet Vara de Oro (Extracto en Glic. Veg.) (Soria Natural) Evidencia científica D Seguridad La presencia de saponósidos con acción hemolítica hace prudente que se prescriba de forma discontínua. Interacciones y efectos secundarios Gastroenteritis a dosis altas. Precaución en enfermos cardiovasculares 5.7.- Yohimbina (Pausinytalia Yohimbe) La yohimbina es un derivado de un alcaloide extraído de plantas (Rauwolfia Serpentina), cortezas de árboles de la familia Rubaceae (Pausinystalia yohimbe) y Quebracho (Aspidosperma quebracho-blanco) (En Sudamérica), ampliamente utilizado como afrodisíaco. La yohimbina es un agonista alfa adrenérgico empleado en la impotencia masculina, también actúa como inhibidor de la monoamino-oxidasa (MAO) incrementando los niveles de noradrenalina. Se usa como vasodilatador en la disfunción eréctil y en algunas formas de impotencia masculina. También en formas leves de depresión. A FAVOR Su uso por los deportistas se justifica por ser una posible fuente de testosterona (ya hemos comentado anteriormente que es una presunción sin rigor científico). También se usa por su actividad alfa adrenérgica potenciadora de la cafeína y efedrina. EN CONTRA Sin embargo, no existe literatura científica sobre su uso como agentes ergogénicos, además, el tratamiento de disfunciones sexuales con esta hierba está seriamente discutido (Adimoelja A 2000), incluso su uso no está exento de riesgos (como todos los IMAO no deben tomarse con queso), y está contraindicada en pacientes hipertensos o con alteraciones hepáticas o de riñón (De Smet PA and Smeets OS 1994). Deportistas diana Deportes de sobrecarga (halterofilia, deportes de combate, velocidad, culturismo..) Dosis y modo de empleo 1 cápsula al día de 500 mg de extracto de yohimbina Formulación en Farmacias No se vende en farmacias. Venta por internet Vara de Oro (Extracto en Glic. Veg.) (Soria Natural) Evidencia científica D Seguridad No se debe de exceder de la dosis indicada. Interacciones y efectos secundarios Contraindicada en pacientes hipertensos o con alteraciones hepáticas o renales. Los antidepresivos y los simpaticomiméticos (descongestionantes nasales) potencian sus efectos. 5.8.- Crisina Se trata de un flavonoide, que inhibe competitivamente la acción de la enzima aromatasa del citocromo P-450. Se encuentra en la flor de la Pasión y en el própolis (Bankova V 2005), y tiene una supuesta acción ansiolítica (Paladini AC 1999). Recent trends and important developments in propolis research A FAVOR Basándose en que la acción de dicha enzima es convertir los andrógenos en estrógenos, la supuesta acción consistiría en aumentar los niveles de testosterona (Kellis JT 1986). EN CONTRA Sin embargo, hay que recordar que la testosterona es una hormona sometida a un feedback regulador muy preciso. La inhibición de una enzima de transformación, no aumentará de forma constante los niveles de testosterona (Brown GA 2001) (Saarinen N 2001). Además, su capacidad de absorción es muy baja (Walle T 2004) Deportistas diana Deportes de sobrecarga (halterofilia, deportes de combate, velocidad, culturismo..) Dosis y modo de empleo 2 a 3 gramos al día. Asociada a piperina (un extracto de pimienta), aumenta la testosterona total y libre a los 30 días de tratamiento. Formulación en Farmacias No se vende en farmacias. Venta por internet Chrysine 500 mg - SuperSmart Evidencia científica D Seguridad Hasta el momento no se han referido efectos secundarios ni contraindicaciones REFERENCIAS Adimoelja A, 2000 Phytochemicals and the breakthrough of traditional...[Int J Androl. 2000] - PubMed Result Alon T et al., 2002 Supplementing with beta-hydroxy-beta-methylbutyrat...[Res Commun Mol Pathol Pharmacol. 2002] - PubMed Result Anad R et al., 1994 Activity of certain fractions of Tribulus terrestr...[Indian J Exp Biol. 1994] - PubMed Result Antonio J et al., 2000 The effects of Tribulus terrestris on body composi...[Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2000] PubMed Result Bankova V, 2005 (acceso libre) Recent trends and important developments in propolis research Beattie JH and Peace HS, 1993 The influence of a low-boron diet and boron supple...[Br J Nutr. 1993] - PubMed Result Benner R et al., 2006 High-dose chromium(III) supplementation has no eff...[Biol Trace Elem Res. 2006] PubMed Result Bernardo RR et al., 1996 Steroidal saponins from Smilax officinalis. [Phytochemistry. 1996] - PubMed Result Brown GA et al., 2001 Effects of androstenedione-herbal supplementation ...[Int J Vitam Nutr Res. 2001] PubMed Result Bucci LR, 2000 (acceso libre) http://www.ajcn.org/cgi/content/full/72/2/624S Cay L et al., 2001 Steroidal saponins from Tribulus terrestris. [Planta Med. 2001] - PubMed Result Clancy SP et al., 1994 Effects of chromium picolinate supplementation on ...[Int J Sport Nutr. 1994] - PubMed Result Clarkson PM, 1997 Effects of exercise on chromium levels. Is supplem...[Sports Med. 1997] - PubMed Result Clodfelder BJ and Vincent JB, 2005 The time-dependent transport of chromium in adult ...[J Biol Inorg Chem. 2005] - PubMed Result Davis JM et al., 2000 Effects of carbohydrate and chromium ingestion dur...[Int J Sport Nutr Exerc Metab. 2000] - PubMed Result De Smet PA and Smeets OS 1994 Potential risks of health food products containing yohimbe extracts. Evans GW, 1993 Composition and biological activity of chromium-py...[J Inorg Biochem. 1993] - PubMed Result Fawcett JP et al., 1996 The effect of oral vanadyl sulfate on body composi...[Int J Sport Nutr. 1996] - PubMed Result Ferrando AA and Green NR. 1993 The effect of boron supplementation on lean body m...[Int J Sport Nutr. 1993] - PubMed Result Fry AC et al., 1997 The effects of gamma-oryzanol supplementation duri...[Int J Sport Nutr. 1997] - PubMed Result Gallagher PM et al., 2000 Beta-hydroxy-beta-methylbutyrate ingestion, part I...[Med Sci Sports Exerc. 2000] PubMed Result Grunewald KK and Bailey RS 1993 Commercially marketed supplements for bodybuilding...[Sports Med. 1993] - PubMed Result Hasten DL et al., 1992 Effects of chromium picolinate on beginning weight...[Int J Sport Nutr. 1992] - PubMed Result Hallmark MA et al., 1996 Effects of chromium and resistive training on musc...[Med Sci Sports Exerc. 1996] PubMed Result Ieiri T et al., 1982 (artículo en japonés) [Effects of gamma-oryzanol on the hypothalamo-pitu...[Nippon Naibunpi Gakkai Zasshi. 1982] - PubMed Result Jameel JK et al., 2004 Gynaecomastia and the plant product "Tribulis terr...[Breast. 2004] - PubMed Result Jowko E et al., 2001 Creatine and beta-hydroxy-beta-methylbutyrate (HMB...[Nutrition. 2001 Jul-Aug] - PubMed Result Kellis JT 1986 Inhibition of aromatase cytochrome P-450 (estrogen...[Biochem Pharmacol. 1986] PubMed Result Kreider RB, 1999 Dietary supplements and the promotion of muscle gr...[Sports Med. 1999] - PubMed Result Lukaski HC, 2001 Magnesium, zinc, and chromium nutrition and athlet...[Can J Appl Physiol. 2001] - PubMed Result Martin WR and Fuller RE, 1998 Suspected chromium picolinate-induced rhabdomyolys...[Pharmacotherapy. 1998 Jul-Aug] - PubMed Result May PE et al., 2002 Reversal of cancer-related wasting using oral supp...[Am J Surg. 2002] - PubMed Result Mertz W, 1998 (acceso libre) http://www.jacn.org/cgi/content/full/17/6/544 Naghii MR 1999 The significance of dietary boron, with particular...[Nutr Health. 1999] - PubMed Result Nielsen FH et al., 1987 Effect of dietary boron on mineral, estrogen, and testosterone metabolism in postmenopausal women -- Nielsen et al. 1 (5): 394 -- The FASEB Journal Nissen SL and Sharp RL, 2003 (acceso libre) http://jap.physiology.org/cgi/content/full/94/2/651 O'Connor DM and Crowe MJ, 2003 Effects of beta-hydroxy-beta-methylbutyrate and cr...[J Sports Med Phys Fitness. 2003] PubMed Result Paladini AC et al., 1999 Flavonoids and the central nervous system: from fo...[J Pharm Pharmacol. 1999] PubMed Result Plumb GW et al., 1998 Properties of ferulate dimers from plant cell wall...[Biochem Soc Trans. 1998] - PubMed Result Saarinen N et al., 2001 No evidence for the in vivo activity of aromatase-...[J Steroid Biochem Mol Biol. 2001] PubMed Result Smith HJ et al., 2005 Attenuation of proteasome-induced proteolysis in s...[Cancer Res. 2005] - PubMed Result Stearns DM et al., 2002 Chromium(III) tris(picolinate) is mutagenic at the...[Mutat Res. 2002] - PubMed Result Vincent JB, 2004 Recent advances in the nutritional biochemistry of...[Proc Nutr Soc. 2004] - PubMed Result Vukovich MD et al., 2001 beta-hydroxy-beta-methylbutyrate (HMB) kinetics an...[J Nutr Biochem. 2001] - PubMed Result Walle T, 2004 Absorption and metabolism of flavonoids. [Free Radic Biol Med. 2004] - PubMed Result Wheeler and Garleb 1991 Gamma oryzanol-plant sterol supplementation: metab...[Int J Sport Nutr. 1991] - PubMed Result Yang F et al., 2001 Studies on germination conditions and antioxidant ...[Int J Food Sci Nutr. 2001] - PubMed Result Yuan JZ et al., 2004 [Studies on dihydroflavonol glycosides from rhizom...[Zhongguo Zhong Yao Za Zhi. 2004] PubMed Result