Módulo 2.- Farmacocinética y Farmacodinámica.

12/05/2013
1
Según el objeto del estudio se puede dividir:
• FARMACODINAMIA: Estudia las acciones y efectos de los fármacos (lo que el
fármaco hace en el organismo)
• FARMACOCINETICA: Estudia los procesos y factores que van a determinar la
cantidad de fármaco (procesos que hace el organismo sobre el fármaco)
• FARMACOLOGIA TERAPEUTICA: Estudia la aplicación del fármaco en el
ser humano (para qué sirve)
• FARMACOLOGIA TOXICOLOGICA: Estudia los efectos nocivos del fármaco
así como las condiciones y mecanismos que favorecen la existencia de esa toxicidad
y su aplicación
2
Administración de un fármaco
MEDICAMENTO
Concentración
ORGANISMO
ORGANISMO
Dosis
MEDICAMENTO
L A D M E
FARMACODINAMIA
FARMACOCINETICA
1
12/05/2013
FARMACOCINÉTICA
•
La farmacocinética se define como el estudio del comportamiento o evolución
temporal, desde un punto de vista cuantitativo, de los fármacos en el organismo, desde que son administrados hasta que se eliminan.
•
Los componentes básicos de la farmacocinética son:
‐ Liberación del fármaco del preparado farmacológico
‐ Absorción o paso del fármaco a la sangre
‐ Distribución en el organismo
Distribución en el organismo
‐ Metabolismo
‐ Eliminación
La farmacocinética permite definir y cuantificar parámetros como:
• Velocidad de absorción del fármaco
• Biodisponibilidad
• Vida media de eliminación
• Concentración plasmática total del fármaco
• Área bajo la curva
4
5
6
D.DE LA FUENTE MARCOS
•
LADME
2
12/05/2013
7
PUNTOS DE ABSORCION
8
AH
AH
A-
+
BOH
BOH
B+ + OH-
H+
A- + H+
AH
BOH
B+
+
OH-
9
3
12/05/2013
10
11
12
4
12/05/2013
BIOTRANSFORMACIÓN
FASE I
y Oxidación
y Reducción
y Hidrólisis
FASE II
y Sulfoconjugación
y Metilación
y Acetilación
y Conjugación con Glycina
y Conjugación con Glutatión
D.DE LA FUENTE MARCOS
14
15
5
12/05/2013
16
ELIMINACIÓN
Los fármacos ionizados son menos liposolubles
Flujo
sanguíneo
glomerular; filtrado
99% del filtrado Glomerular es reabsorbido;
La concentración del fármaco
aumenta en el túbulo
Si el fármaco liposoluble
se mueve a favor de un
gradiente de concentración
hacia la sangre
D.DE LA FUENTE MARCOS
Re-absorción
18
6
12/05/2013
ELIMINACIÓN
El Ciclo Enterohepático
Fármaco
Hígado
Formación de Bilis
Bilis
ducto
duc
o
Hidrólisis por la
β-glucuronidasa
Vesícula
biliar
Biotransformación;
Producción de glucurónidos
Circulación Portal
Intestino
D.DE LA FUENTE MARCOS
20
21
7
12/05/2013
RECEPTORES FARMACOLOGICOS
Interacción
Farmaco‐Receptor
Dinámica
Saturable
Especifica
De alta afinidad
Reversible
EFECTO
FARMACOLOGICO
Unión
Farmaco‐Receptor
Constante
Especifica
predecible
Cambios conformacionales
Activación de elementos bioquímicos 23
24
8
12/05/2013
F+R
K1
FR
K3 o α
Efecto
K2
Efecto (%) (E)
//
CE50
//
100
10
Conc. Fármaco (C)
E=
Kd
//
10
Conc. Fármaco (C)
Emax . C
B=
CE50 + C
CE50
Potencia
//
Fármaco
o unido al Receptor (B)
100
Bmax . C
Kd + C
Kd
Afinidad
Actividad intrinseca
Eficacia
26
27
9
12/05/2013
28
29
30
10
12/05/2013
31
MUCHAS GRACIAS POR VUESTRA ATENCIÓN
domifuente@hotmail.com
32
11