CELECOXIB / Cápsulas

fex
®
CELECOXIB / Cápsulas
ANALGESICO, ANTIINFLAMATORIO Y
ANTIPIRETICO NO ESTEROIDEO
FORMULA:
Cada cápsula de fex® contiene:
Celecoxib ............................................................... 200 mg
Excipientes c.s.p
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
fex® es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético no esteroideo
(AINE), indicado en casos de:
Alivio de los signos y síntomas de artritis reumatoidea u osteoartritis.
Reduce el número de pólipos adenomatosos colorrectales en pacientes
con poliposis adenomatosa familiar.
Alivia los dolores de dismenorrea primaria.
También está indicado para dolores agudos, moderados y severos
por cirugías dentales u ortopédicas.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
fex® se absorbe en el tubo digestivo, y la concentración plasmática
máxima se alcanza aproximadamente a las 3 hrs. La absorción es
rápida, se une en un 97% a proteínas y su vida media es
aproximadamente de 11 horas. Aproximadamente el 57% de fex®
se elimina en las heces y el 27% por la orina, el principal metabolito
en heces y orina es el ácido carboxílico (73% de la dosis).
Mecanismo de acción: inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2)
dando como resultado una disminución en la formación de precursores
de prostaglandinas. Sin embargo fex® no inhibe la ciclooxigenasa1 (COX-1) en humanos en concentraciones terapéuticas.
CONTRAINDICACIONES:
Evaluar el riesgo beneficio en pacientes con historia de anafilaxis
con ácido acetilsalicílico, especialmente aquellos con pólipos nasales
inducidos por ácido acetilsalicílico, asma, broncoespasmo y otras
reacciones alérgicas.
Considerar el uso en casos de sensibilidad de antiinflamatorios no
esteroideos, ácido acetilsalicílico, sulfonamidas, función hepática y
renal comprometida, disminución del volumen extracelular
especialmente con problemas preexistentes renales o con compuestos
relacionados que pueden causar sensibilidad también con fex® .
Evaluar el riesgo beneficio con los medicamentos en pacientes con
problemas de anemia, asma preexistente, alcoholismo, problemas
o historia de sangrado gastrointestinal, úlcera péptica activa o
preexistente, uso de tabaco o historia de su uso.
Tener cuidado con personas que tengan predisposición de retención
de líquidos tales como compromiso con la función cardíaca, insuficiencia
cardíaca congestiva, edema preexistente e hipertensión. No utilizar
para el dolor peri-operatorio por desviación de arterias coronarias.
PRECAUCIONES:
Todos los AINE´S, incluyendo fex® puede incrementar el riesgo de
eventos cardiovasculares trombóticos serios, que incluyen infarto del
miocardio y accidente cerebrovascular hemorrágico que pueden ser
fatales. Este riesgo es mayor con el uso prolongado y en pacientes
con enfermedad cardiovascular.
Riesgo Cardiovascular:
fex® puede causar un incremento en el riesgo de eventos
cardiovasculares trombóticos serios, infarto del miocardio y
accidente cerebrovascular hemorrágico que puede ser fatal.
Todos los AINEs pueden tener un riesgo similar. Este riesgo
puede aumentar con la duración de su uso. Los pacientes con
enfermedad cardiovascular o factores de riesgo para enfermedad
cardiovascular pueden estar en mayor riesgo.
fex® está contraindicado para el tratamiento de dolor perioperatorio en salas de cirugía de desviación de arterias coronarias.
Riesgo Gastrointestinal:
Los AINEs, incluso fex®, causan un incremento del riesgo de
eventos adversos gastrointestinales serios incluyendo sangrado,
ulceración y perforación del estómago o intestinos que puedan
ser fatales. Estos eventos pueden ocurrir en cualquier tiempo
durante el uso y sin advertir los síntomas. Los pacientes ancianos
están en mayor riesgo de eventos gastrointestinales serios.
USO DURANTE EL EMBARAZO / REPRODUCCION:
FERTILIDAD: no se evidenció problemas de fertilidad en estudios
hechos en ratas hembras que recibieron celecoxib a dosis orales de
600 mg/kg por día [(aproximadamente 11 veces la dosis en humanos)
expuestos a 200 mg dos veces al día de celecoxib basado en el ABC
(área bajo la curva).]
EMBARAZO: No hay estudios adecuados y bien controlados en
humanos, el celecoxib puede causar oclusión prematura del conducto
arterioso, por esta razón no es recomendable su uso en el embarazo.
CATEGORIA DE EMBARAZO FDA: Categoría C.
LACTANCIA: No se sabe muy bien la distribución del celecoxib en
la leche humana, por lo que no debe administrarse durante la lactancia.
USO PEDIATRICO:
No existen estudios apropiados en relación a los efectos de celecoxib
en pacientes pediátricos. La seguridad y eficacia no está bien
establecida.
USO GERIATRICO:
Estudios hasta la fecha no han demostrado problemas que limiten el
uso de celecoxib en pacientes geriátricos. En estudios farmacocinéticos
en pacientes con alrededor de 65 años de edad se demostró un
incremento en el ABC y concentraciones máximas (40% y 50%
respectivamente) comparado con pacientes jóvenes.
EFECTOS SECUNDARIOS:
INDICACIONES QUE NECESITAN ATENCION MEDICA:
Se ha reportado más frecuentemente incidencia en edema, erupciones
de la piel, infecciones en el tracto respiratorio superior. Incidencias
menos frecuentes son bronquitis, dispepsia, gastritis, gastroenteritis,
sangrado gástrico o úlcera, incremento de riesgo de eventos
cardiovasculares, síntomas de influenza, taquicardia, aumento de
peso.
INDICACIONES QUE NECESITAN ATENCION MEDICA
SOLAMENTE SI ELLAS CONTINUAN:
Incidencias más frecuentes son dolor, diarrea, dispepsia, flatulencia,
insomnio, náusea, faringitis, rinitis, sinusitis, dolor estomacal. Entre
las incidencias menos frecuentes: anorexia, artralgia, astenia, visión
borrosa, constipación, depresión, disfagia, fatiga, fiebre, nerviosismo,
somnolencia, tendinitis, vértigo, vómitos, tinnitus, palpitaciones,
parestesias.
EFECTOS SOBRE EL TUBO DIGESTIVO:
fex® inhibe selectivamente la isoforma COX-2, esto produce que
los efectos secundarios sobre el tubo digestivo sean menores que los
observados en la inhibición no selectiva de los AINES tradicionales.
EFECTO SOBRE LOS RIÑONES:
Los escasos estudios existentes sobre los efectos secundarios que
los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX-2) tienen sobre
los riñones sugieren que éstos son similares a los que aparecen con
otros AINES no selectivos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO:
El metabolismo del fex® está mediado principalmente por la isoenzima
CYP2C9 del citocromo P450. La administración concomitante de
fármacos que inhiban o sean metabolizados por esta isoenzima puede
provocar cambios en las concentraciones plasmáticas de fex® .
Puede incrementar los efectos antihipertensivos de los inhibidores de
la enzima convertidora de angiotensina (ECA); también aumenta el
riesgo de fallo renal, incrementándose en pacientes que toman estos
medicamentos.
La administración de fex® con antiácidos que contengan aluminio
o magnesio provoca una disminución en un 37% de los picos de las
concentraciones plasmáticas y un 10% disminuye el ABC de fex®.
Con ácido acetilsalicílico puede inducirse ulceraciones gastrointestinales
y otras complicaciones gastrointestinales.
Puede disminuir los efectos de diuréticos tiazídicos y furosemida,
posiblemente por la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas,
hay un alto riesgo de fallo renal en pacientes que toman juntos estos
medicamentos.
Con la administración de fluconazol 200 mg al día, resulta un
incremento en la concentración plasmática de fex® ; si el fluconazol
es administrado con fex® , la dosis de fex® debe ser menor a la
dosis diaria recomendada.
La concentración plasmática de litio puede aumentar a un 17% en
pacientes que reciben litio a dosis de 450 mg dos veces al día con
fex® a dosis de 200 mg dos veces al día, comparado con los
pacientes que recibieron únicamente litio.
Estudios clínicos reportaron que fex ® no altera los efectos
anticoagulantes de warfarina, siempre hay que tener precaución con
su uso.
DOSIS USUAL EN ADULTOS:
Artritis reumatoide: 200 mg 1 ó 2 veces al día.
Dismenorrea y dolor, 400 mg inicialmente, en caso necesario dar una
dosis adicional de 200 mg. En los días posteriores 200 mg 2
veces al día.
Pólipos adenomatosos colorrectales en pacientes con poliposis
adenomatosa familiar, 400 mg 2 veces al día tomado con la comida.
Osteoartritis, 200 mg al día.
DOSIS USUALES PEDIATRICAS:
En niños no ha sido establecida la eficacia y seguridad.
DOSIS USUALES GERIATRICAS:
Ver la dosis usual de adultos. Se recomienda que la terapia con
celecoxib sea menor a la dosis recomendada en pacientes con menos
de 50 kg de peso corporal.
VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
PRESENTACION:
fex® 200 Caja con 12 y 48 cápsulas.
PRODUCTO MEDICINAL. MANTENGASE FUERA DEL ALCANCE
DE LOS NIÑOS. GUARDESE EN UN LUGAR SECO, PROTEGIDO
DE LA LUZ Y EL CALOR. VENTA BAJO PRESCRIPCION MEDICA.
TEMPERATURA DE ALMACENAMIENTO:
No mayor de 30 °C.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
1. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. 23rd Edition.
3. pp 731-734.
2. Martindale. Guía Completa de Consulta Farmacoterapéutica. Primera Edición.
Pharma Editores. Barcelona, España; 3. pp. 32.
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en Guatemala, Centro América
bajo licencia de
UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A.
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