Prospecto del producto

Isoproxal®
Alprazolam
Comprimidos
Venta bajo receta archivada - Lista IV
Industria Argentina
Fórmula:
Cada comprimido ISOPROXAL ® 0,5 mg contiene:
Alprazolam ................................................................................................... 0,500 mg
Celulosa microcristalina PH 200 .................................................................. 54,715 mg
Lactosa compresión directa supertab .......................................................... 22,815 mg
Talco chino ................................................................................................... 0,720 mg
Estearato de magnesio ................................................................................ 0,400 mg
Croscarmelosa sódica ................................................................................. 0,530 mg
Laurilsulfato de sodio ................................................................................... 0,320 mg
Cada comprimido ISOPROXAL ® 1 mg contiene:
Alprazolam ................................................................................................... 1,000 mg
Celulosa microcristalina PH 200 .................................................................109,430 mg
Lactosa compresión directa supertab .......................................................... 45,630 mg
Talco chino ................................................................................................... 1,440 mg
Estearato de magnesio ................................................................................ 0,800 mg
Croscarmelosa sódica ................................................................................. 1,060 mg
Laurilsulfato de sodio ................................................................................... 0,640 mg
Indicaciones:
Ansiedad moderada o severa.
Ansiedad acompañada de depresión.
Ataques de pánico con o sin agorafobia (caracterizados por cuatro de los siguientes
síntomas como mínimo: disnea, vértigo, mareos, palpitaciones o taquicardia, temblores,
sudoración, sofocación, náuseas o trastornos gástricos, despersonalización, parestesias,
calores o escalofríos, dolores en el pecho, miedo de morir, de volverse loco o de hacer
algo incontrolado).
La efectividad de ISOPROXAL ® para el uso a largo plazo (más de 4 meses), no ha
sido establecida por ensayos clínicos sistemáticos. El médico debe constatar periódicamente la eficacia de la droga para cada paciente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al Alprazolam o a otras benzodiazepinas.
Puede usarse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto que reciben tratamiento adecuado, pero esta contraindicado en pacientes con glaucoma agudo de ángulo cerrado.
Insuficiencia respiratoria descompensada.
Advertencias:
Pueden producirse reacciones de dependencia y de abstinencia, incluyendo convulsiones.
Dependencia: Existe cierto riesgo de dependencia con tratamientos relativamente cortos en las dosis indicadas, pero el riesgo y la severidad son mayores
en pacientes tratados con dosis relativamente elevadas (más de 4 mg /día) y
durante períodos prolongados (más de 8-12 semanas). Debe considerarse la
importancia de la dosis y los riesgos de ISOPROXAL ® en el tratamiento de
ataques de pánico. Como el tratamiento de los ataques de pánico frecuentemente requiere el uso de dosis diarias superiores a los 4 mg, el riesgo de desarrollar
dependencia puede ser mayor que en pacientes con ansiedad menos severa.
Abstinencia: Los síntomas de abstinencia que se observaron con mayor
frecuencia fueron: Insomnio, mareos, movimientos anormales involuntarios,
cefalea, contracciones musculares, incoordinación, alteraciones del tono
muscular, debilidad, ansiedad, fatiga, irritabilidad, desórdenes cognitivos, disminución de la memoria, depresión, confusión, náuseas/vómitos, diarrea, disminución de la salivación, pérdida de peso, disminución de apetito, sudoración, taquicardia, visión borrosa.
Convulsiones: El riesgo de convulsiones parece ser máximo 24 - 72 horas
después de interrumpir la administración de la droga.
Síntomas interdosis: Se ha informado sobre ansiedad matutina y otros
síntomas de ansiedad aparecidos entre dos dosis de Alprazolam, en pacientes con desórdenes de pánico que toman dosis de mantenimiento de
Alprazolam. En estos casos se recomienda administrar la misma dosis diaria
con menores intervalos.
Riesgo por reducción de la dosis: Pueden producirse reacciones de abstinencia cuando se reduce la dosis por algún motivo. Por ésta razón la dosis
debe reducirse gradualmente.
Riesgos varios: ISOPROXAL ® no es útil en el tratamiento de pacientes
psicóticos. A causa de sus efectos depresores sobre el SNC debe alertarse a
los pacientes que no emprendan tareas riesgosas o actividades que requieran un estado de alerta total, tales como operar maquinarias o manejar vehículos. Por la misma razón debe evitarse la ingestión simultánea de alcohol y
otros depresores del SNC durante el tratamiento con ISOPROXAL ®. Las
benzodiazepinas pueden, potencialmente, causar daño fetal cuando se ad-
ministran a mujeres embarazadas. Si ISOPROXAL ® se usa durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada durante el tratamiento, debe
advertírsele del posible daño al feto. A causa de la experiencia con otros
pacientes se supone que el Alprazolam puede causar un incremento del riesgo de anomalías congénitas, cuando se administra a una mujer embarazada
durante el primer trimestre. Como el uso de estas drogas raras veces es
cuestión de urgencia, su empleo durante el primer trimestre debe evitarse
casi siempre. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de que una mujer pueda
estar embarazada en el momento de iniciarse el tratamiento. Debe advertirse
a las pacientes que en caso de quedar embarazadas durante el tratamiento,
o si desean estarlo, deben consultar con su médico sobre la conveniencia de
discontinuar la droga. Al igual que con otras benzodiazepinas pueden ocurrir
en forma rara e impredecible, especialmente en ancianos, ciertas reacciones
paradojales como irritabilidad, agresividad, excitación, síndrome confuso-onírico y alucinaciones.
Precauciones:
General:
Si el Alprazolam ha de combinarse con otros agentes psicotrópicos o drogas
anticonvulsivantes, debe tenerse muy en cuenta la farmacología de éstos, especialmente en el caso de compuestos que pudieran potenciar la acción de las
benzodiazepinas.
Al igual que con otros psicotrópicos están indicadas las precauciones usuales con
respecto a la administración de la droga y al número de comprimidos recetados, para
pacientes severamente deprimidos o para aquellos en quienes exista una razón para
esperar ideas o planes ocultos de suicidio.
Se recomienda que la dosis esté limitada a la mínima eficaz, para prevenir el desarrollo de asfixia o sedación, que pueden constituir un problema especial en pacientes ancianos o debilitados.
Deben observarse las precauciones habituales en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal, hepática o pulmonar. Han existido escasos informes de muerte en
pacientes con enfermedad pulmonar severa poco después de iniciarse el tratamiento
con Alprazolam. Se ha observado una menor velocidad de eliminación sistémica (por
ejemplo mayor vida media plasmática) en paciente con enfermedad hepática por alcoholismo o en obesos que reciben Alprazolam.
Se ha informado de hipomanía y manía en asociación con el uso de la droga en pacientes depresivos. Alprazolam posee un débil efecto uricosúrico, pero no se ha informado sobre insuficiencia renal aguda atribuible al tratamiento.
La administración de una benzodiazepina agrava los síntomas de la miastenia. Se recomienda su administración en forma excepcional y bajo estricta vigilancia.
Información para los pacientes:
Para todos aquellos que usan ISOPROXAL ®.
1. Informe a su médico sobre todo consumo actual de alcohol o medicamentos.
En general no debe ingerirse alcohol durante el tratamiento con benzodiazepinas.
2. No se recomienda su uso en el embarazo. Por lo tanto informe a su médico
si está embarazada, si está planeando tener un bebé o si queda embarazada
mientras está tomando esta medicación.
3. Informe a su médico si está amamantando.
4. No maneje vehículos ni opere maquinarias potencialmente peligrosas hasta
tanto no experimente como le afecta a usted esta medicación.
5. No incremente la dosis aunque usted piense que la medicación " ya no actúa" sin consultar a su médico. Las benzodiazepinas, aún cuando se usan de
acuerdo a lo recomendado, pueden producir dependencia emocional y/o física.
6. No interrumpa abruptamente la ingestión de la droga ni disminuya la dosis
sin consultar a su médico, pues pueden producirse síntomas de abstinencia.
Advertencia adicional para pacientes con ataques de pánico:
El uso de Alprazolam en dosis elevadas (por encima de 4 mg por día), frecuentemente
necesaria para tratar ataques de pánico, está acompañado de riesgos que usted deberá considerar cuidadosamente. Cuando se usa en dosis elevadas por tiempo prolongado, que pueden o no requerirse para su tratamiento, el Alprazolam, potencialmente,
puede causar severa dependencia emocional y física en algunos pacientes y estos
podrán encontrar extremadamente difícil terminar con el tratamiento. En todos los casos es importante que su médico le ayude a interrumpir esta medicación en una forma
cuidadosa y segura, para evitar un uso demasiado prolongado.
Además el uso prolongado de altas dosis parece incrementar la incidencia y severidad
de las reacciones cuando se interrumpe la administración de Alprazolam. Estas son
generalmente menores, pero pueden producirse convulsiones, especialmente si usted
reduce la dosis con demasiada rapidez o interrumpe la medicación abruptamente. Las
convulsiones pueden poner en peligro la vida.
Interacciones con otras drogas:
Las benzodiazepinas, incluyendo Alprazolam, producen efectos depresores aditivos sobre el SNC cuando se administran simultáneamente otros psicotrópicos, anticonvulsivantes,
antihistamínicos, etanol y otras drogas, que por sí mismas producen depresión del SNC.
Se informó que las concentraciones plasmáticas de Imipramina y Desipramina aumentaron en un 31% y 20% respectivamente, cuando se administró simultáneamente
Alprazolam en dosis hasta 4 mg /día.
El clearance de Alprazolam y otras benzodiazepinas puede ser retardado por la
coadministración de Cimetidina y anticonceptivos orales.
Carcinogénesis, mutagénesis, alteraciones de la fertilidad:
No se observó potencial carcinogénico, mutagénico o alteraciones de la fertilidad en
ensayos realizados en ratas y ratones con dosis entre 25 y 500 veces superiores a las
dosis terapéuticas.
Embarazo:
Efectos no teratogénicos: puede existir cierto riesgo de que los bebés nacidos de madres que reciben benzodiazepinas tengan algunos síntomas de abstinencia de la droga en el período postnatal, además de flacidez y problemas respiratorios neonatales.
Lactancia:
Por regla general es conveniente que las madres que deben usar Alprazolam interrumpan la lactancia.
Uso pediátrico:
No se ha establecido la eficacia y seguridad de la droga en niños y jóvenes por debajo
de los 18 años.
Efectos secundarios:
En caso de manifestarse efectos secundarios se observan generalmente al iniciarse
el tratamiento y desaparecen al continuar con la medicación. Comúnmente constituyen una extensión de la acción farmacológica del Alprazolam, como por ejemplo
somnolencia y aturdimiento.
Sistema nervioso central: Somnolencia. Fatiga. Trastornos en la coordinación. Irritabilidad. Trastornos de memoria. Aturdimiento. Vértigo. Insomnio.
Cefalea. Desórdenes cognitivos: Disartria. Ansiedad. Movimientos anormales involuntarios. Depresión. Confusión. Contracciones musculares. Alteraciones de la libido. Debilidad. Alteraciones del tono muscular. Síncope. Acatisia.
Agitación. Desinhibición. Parestesia. Disminución del habla. Trastornos
vasomotores. Pérdida del contacto con la realidad. Trastornos del sueño. Temor. Sensación de calor.
Gastrointestinales: Disminución de la salivación. Constipación. Náuseas. Vómitos. Diarrea. Trastornos abdominales. Aumento de la salivación.
Cardio-respiratorios: Congestión nasal. Taquicardia y dolor de pecho.
Hiperventilación. Infecciones de las vías respiratorias superiores.
Sensoriales: Visión borrosa. Tinitus.
Musculoesqueléticos: Calambres musculares. Rigidez muscular.
Cutáneos: Sudoración. Rash.
Otros: Aumento del apetito. Disminución del apetito. Pérdida de peso. Aumento de peso. Dificultades de la micción. Trastornos menstruales. Disfunción
sexual. Edema. Incontinencia. Infección.
Además de los ya citados efectos adversos se han observado otros síntomas asociados al uso de benzodiazepinas; ellos son: distonía, disminución de
la concentración, anorexia, amnesia pasajera o disminución de la memoria,
perdida de la concentración, convulsiones, sedación, dificultades en el habla.
Ictericia. Debilidad musculoesquelética, prurito.
Otros síntomas relacionados al uso del Alprazolam son alucinaciones,
despersonalización, alteraciones gustativas, diplopia, elevación de la bilirrubina
y de las enzimas hepáticas.
En caso de rápida disminución de la dosis o interrupción abrupta del tratamiento con ISOPROXAL ® pueden producirse convulsiones por abstinencia. La
dosis debe reducirse lentamente en no más de 0,5 mg cada 3 días. Algunos
pacientes pueden requerir una reducción aún más lenta.
Abuso y dependencia:
Dependencia física y psíquica: La interrupción brusca del uso de benzodiazepinas,
incluyendo Alprazolam, puede originar síntomas de abstinencia, similares a aquellos
observados con el uso de sedativos/hipnóticos y alcohol. Los síntomas pueden variar desde leve disforia e insomnio a producir síntomas mayores ocasionando cólicos abdominales, calambres musculares, vómitos, sudoración, temblores y convulsiones. A veces es difícil distinguir entre la aparición de síntomas de abstinencia y
los ocasionados por la recurrencia de la enfermedad en pacientes a los cuales se les
ha reducido la dosis.
Cuando se lo considere necesario se puede administrar nuevamente Alprazolam a
dosis suficientes para suprimir los síntomas de abstinencia.
Aunque la severidad e incidencia del fenómeno de abstinencia parece relacionado a la
dosis y duración del tratamiento, síntomas originados por abstinencia, incluyendo convulsiones pueden aparecer después de un breve uso de Alprazolam a dosis dentro del
rango recomendado para el tratamiento de ansiedad (ej.: 0,75 a 4 mg/día). Los síntomas de abstinencia aparecen frecuentemente después de una interrupción o disminución brusca del medicamento. El riesgo de convulsiones puede incrementarse a dosis
mayores de 4 mg por día. En pacientes con antecedentes de convulsiones o epilepsia
no se debe discontinuar o disminuir bruscamente la dosis de Alprazolam. Se recomienda que cuando se deba reducir la dosis se haga en forma gradual y bajo constante supervisión médica.
Dependencia psicológica es un riesgo común a todas las benzodiazepinas incluyendo
Alprazolam. Este riesgo se incrementa a dosis altas o tratamientos de larga duración y
esta potenciado si el paciente posee antecedentes de abuso de alcohol o drogas.
Pacientes propensos a la adicción deben ser tratados bajo estricta vigilancia médica.
Posología:
La posología debe ser individualizada para obtener el máximo beneficio del tratamiento. En tanto que las dosis diarias usuales indicadas a continuación cumplirán
con los requerimientos de la mayoría de los pacientes, habrá algunos que necesitarán dosis mayores. En tales casos los incrementos deberán ser cautelosos para
evitar efectos adversos.
Ansiedad: El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 0,25 mg a 0,50 mg,
tres veces por día. La dosis puede aumentarse, para alcanzar un efecto terapéutico máximo, a intervalos de 3-4 días, hasta una dosis máxima de 4 mg
diarios, administrado en varias tomas. Debe utilizarse la menor dosis efectiva
posible y determinar frecuentemente la necesidad de continuar con el tratamiento. El riesgo de dependencia puede aumentar con la dosis y la duración
del tratamiento. En pacientes ancianos o con enfermedad hepática avanzada o
en pacientes debilitados, la dosis inicial acostumbrada es de 0,25 mg, 2-3 veces por día. Esta puede aumentarse gradualmente si es necesario y se tolera
bien. Los ancianos pueden ser especialmente sensibles a los efectos de las
benzodiazepinas. Si se produjeran efectos secundarios con la dosis inicial recomendada, esta debe ser disminuida.
Ataques de pánico: El tratamiento exitoso de muchos pacientes con ataques
de pánico ha requerido dosis de Alprazolam por encima de los 4 mg diarios. La
dosis media ha sido de 5 a 6 mg diarios, pero también se ha usado 7 mg, 9 mg
o 10 mg diarios. Como regla general se recomienda iniciar el tratamiento con
una dosis de 0,5 mg, tres veces por día. De acuerdo con la respuesta, la dosis
puede incrementarse a intervalos de 3-4 días, con incrementos de no más de 1
mg por día. Los tiempos de administración deben distribuirse lo más uniformemente posible durante las horas de vigilia, es decir, 3-4 veces por día.
Sobredosis:
Las manifestaciones de sobredosis de Alprazolam incluyen somnolencia, confusión,
alteraciones de la coordinación, disminución de reflejos y coma.
La DL50 oral aguda en ratas es de 331-2171 mg/kg. Otros experimentos en animales
han indicado que puede producirse colapso cardiopulmonar luego de la administración
de dosis masivas intravenosas de Alprazolam (superior a 195 mg/kg; 2000 veces el
máximo habitual de la dosis humana diaria).
Los animales pudieron ser resucitados con ventilación mecánica positiva y administración intravenosa de una solución de Levarterenol.
Los experimentos en animales han sugerido que la diuresis forzada o la hemodiálisis
son probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosis.
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o
comunicarse con los centros de Toxicología:
Hospital de Pediatría " Ricardo Gutiérrez": ( 011) 4962-6666 / 2247
Hospital A. Posadas: ( 011) 4654-6648/ 4658-7777.
Tratamiento general de sobredosis:
Los informes de sobredosis de Alprazolam son limitados. En todos los casos de
sobredosis, deben ser monitoreadas la respiración, el pulso, y la presión sanguínea.
Deben ser empleadas medidas generales de sostén junto con lavaje gástrico inmediato. Deben administrarse fluidos intravenosos y mantenerse una ventilación adecuada. De presentarse hipotensión, esta puede ser combatida con vasopresores. La
diálisis es de valor limitado. Con respecto al control y manejo de la sobredosis intencional con cualquier droga, debe tenerse en cuenta la posibilidad de ingestión de
múltiples agentes.
Flumazenil, un antagonista específico de los receptores benzodiazepinicos, está indicado para la reversión total o parcial de los efectos sedantes de las benzodiazepinas y
puede usarse en caso de suponerse o conocerse la ingestión de una sobredosis de
Alprazolam. Se usa como coadyuvante del tratamiento y el paciente debe ser
monitoreado por resedación, depresión respiratoria y otros efectos residuales de las
benzodiazepinas. Existe el riesgo de convulsiones asociadas a Flumazenil, especialmente en pacientes sometidos a tratamientos prolongados con benzodiazepinas.
Presentaciones:
Comprimidos de 0,5 mg: Envases conteniendo 15, 30 y 60 comprimidos.
Comprimidos de 1 mg: Envases conteniendo 15, 30 y 60 comprimidos.
Conservación:
Entre 15º y 30ºC
"Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y
vigilancia médica y no puede repetirse sin nueva receta médica".
Especialidad Medicinal autorizada por el Ministerio de Salud
y Ambiente. Certificado N° 44.507
Dr. Lazar y Cía S.A.Q. e I.
Av. Vélez Sársfield 5855 B1606ARI Carapachay
Directora Técnica: Daniela A. Casas, Farm. y Bioq.
Fecha última revisión prospecto: 21/9/1995
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