FT KETOCONAZOL v02

93890-KETOCONAZOL
Ficha Técnica
Fecha de revisión: 07/04/2014
Versión: 02
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1. IDENTIFICACIÓN DE LA SUSTANCIA O EL PREPARADO.
1.1 Identificación de la sustancia o el preparado.
Nombre: Ketoconazol
Código granel: 93890
Código interno: .1
1.2 Sinónimos.
Ketoconazolum.
.
2. DESCRIPCIÓN
Aspecto: Polvo cristalino.
Color: Blanco o casi blanco.
Olor: Inodoro.
Sabor: Ligeramente amargo.
3. COMPOSICIÓN/INFORMACIÓN DE LOS COMPONENTES.
Fórmula: C26H28Cl2N4O4
CAS: 65277-42-1
Peso molecular: 513,4
4. DATOS FÍSICO-QUÍMICOS.
Ver especificación detallada en boletín de análisis.
Solubilidad: Prácticamente insoluble en agua; soluble en alcohol, cloroformo, acetona, ácidos, metidillo y metanol.
Muy soluble en cloruro de metileno.
Punto de fusión: 148 – 152 ºC.
5. PROPIEDADES/USOS.
Se trata de un derivado imidazólico sintético con acción fungiestática, que actúa alterando la permeabilidad de la
membrana fúngica al inhibir la síntesis de ergosterol. Presenta un amplio espectro, incluyendo dermatofitos y levaduras.
También es activo frente a Trichomonas vaginalis.
Es efectivo por vía oral en el tratamiento de blastomicosis sistémica, candidiasis (diseminada, mucocutánea crónica,
orofaríngea, vulvovaginal y candiduria), coccidioidomicosis, histoplasmosis, paracoccidioidomicosis, cromomicosis,
esporotricosis diseminada, infecciones fúngicas del tracto gastrointestinal, pneumonía fúngica, paroniquia, pie de atleta,
tiña (corporal, crural y versicolor), onicomicosis y septicemia fúngica. Se emplea además en la profilaxis de infecciones
fúngicas en pacientes inmunodeprimidos, aunque no es aconsejable su uso cuando la infección ya está establecida. No
atraviesa la barrera meníngea, por lo que no debe aplicarse en la terapia de la meningitis fúngica. Debido a su elevada
hepatotoxicidad, su utilización sistémica debe reservarse para infecciones graves no susceptibles de ser tratadas por vía
tópica.
6. DOSIFICACIÓN.
Para la terapia y profilaxis se administra habitualmente una única dosis diaria de 200 mg, con las comidas, pudiéndose
incrementar hasta 400 mg/día. En niños, se emplean 3 mg/kg de peso al día; o bien 50 mg en niños de 1 – 4 años y
100 mg de 5 – 12 años. Para la candidiasis vaginal crónica se usan dosificaciones diarias de 400 mg durante 5 días.
Se ha observado que a dosis superiores, el ketoconazol presenta efectos endocrinos, inhibiendo la estimulación de la
síntesis de esteroides testiculares y adrenales, siendo una línea de investigación en alteraciones endocrinas y
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Ficha Técnica
Fecha de revisión: 07/04/2014
Versión: 02
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neoplasmas malignos.
Por vía vaginal, se utiliza en forma de óvulos de 400 mg cada 24 horas, durante 3 – 5 días, en el tratamiento de la
candidiasis vulvovaginal.
Por vía tópica, se emplea como crema, gel o polvo, a una concentración del 2 % para casos de candidiasis, tiñas y
pitiriasis versicolor, aplicándose una o dos veces al día hasta la desaparición de los síntomas. Así mismo, se usa en
forma de champú al 2 % para la terapia de dermatitis seborreica y caspa, dos veces semanales durante 15 –
30 días; y en la pitiriasis versicolor una sola vez al día, hasta 5 días.
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7. OBSERVACIONES.
Almacenamiento: Almacenar en recipientes herméticamente cerrados y protegido del aire y de la luz.
Efectos secundarios: Las reacciones adversas son en general leves y transitorias. Los efectos por vía oral más
característicos son náuseas, vómitos, dolor abdominal, y ocasionalmente diarrea. Prurito, fiebre, ginecomastia,
impotencia sexual y oligospermia. Raramente, puede aparecer ictericia colestática, hepatitis, trombocitopenia,
leucopenia, anemia hemolítica, cefalea, mareos y somnolencia. Este tratamiento debe ser suspendido inmediatamente
en el caso de que se experimente algún episodio intenso de cefalea, fiebre, vómitos o dolor abdominal, así como fatiga
inusual, anorexia, ictericia, coloración anormal de la orina y/o heces.
Por vía vaginal puede desarrollarse vaginitis, prurito vaginal, sensación de quemazón y con menos frecuencia, eritema,
erupciones exantemáticas, prurito, dermatitis por contacto y cefaleas. La terapia debe abandonarse si se observan
episodios intensos de cefalea, irritación y /o hipersensibilidad.
Tópicamente, puede aparecer eritema, prurito, sensación de quemazón y dermatitis de contacto. Se recomienda
suprimir el tratamiento en casos de irritación y/o hipersensibilidad.
Interacciones: Pro vía oral, puede potenciar el efecto o la toxicidad de los anticoagulantes orales, terfenadina,
astemizol, clordiazepóxido, metilprednisolona, quinidina y ciclosporina; su acción se reduce por antiácidos, antiulcerosos
de tipo anti-H2, sulcralfato, lansoprazol, omeoprazol y antiepilépticos, como la fenitoína.
Puede interferir con la determinación analítica en suero de bilirrubina, fosfatasa alcalina, testosterona y transaminasas.
Precauciones: Contraindicado en individuos alérgicos a los antifúngicos de tipo azólico, así como en el embarazo,
lactancia y niños menores de 2 años.
No administrar a enfermos que hayan estado recibiendo griseofulvina hasta pasado un mes, ante el riesgo de
hepatotoxicidad. Se aconseja usar este medicamento por vía oral asociado a zumos cítricos, especialmente en pacientes
con aclorhidria. Es recomendable controlar periódicamente la función hepática en individuos con alcoholismo o
insuficiencia hepática.
Debe evitarse la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa durante, al menos, los primeros días de
terapia.
Por vía vaginal, es preferible la aplicación a la hora de acostarse, a fin de favorecer la acción local y la absorción
vaginal, protegiendo la ropa íntima, debido a la posibilidad de que se produzca un drenaje vaginal.
Tópicamente, debe evitarse el contacto con los ojos y la utilización de vendajes oclusivos o que no dejen transpirar, ya
que podrían favorecer el desarrollo de levaduras y la consiguiente irritación cutánea. Se recomienda lavar y secar
minuciosamente la zona a tratar.
8. BIBLIOGRAFÍA.
Monografías Farmacéuticas. COF Alicante, 1998.
"Martindale. The Extra Pharmacopoeia". 30th Edition. Ed. The Pharmaceutical Press. London. (1993).