FET n¼05/2001,

Nº 6 - 2003
RUPATADINA
La rupatadina es un antagonista de la histamina de acción
prologada, no sedante, con una actividad selectiva por el
receptor H1 periférico1.
y picor nasal como en la variable principal que mide la sintomatología total. Por otra parte, los dos fármacos activos resultaron igualmente eficaces, aunque se mostró una tendencia a
favor de la rupatadina sin significación estadística5,6.
INDICACIONES1
Tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica
estacional y perenne.
MECANISMO DE ACCIÓN Y
FARMACOCINÉTICA
La rupatadina es un análogo de la loratadina y de su principal metabolito, la desloratadina. Al igual que otros fármacos
de su grupo, bloquea los receptores H1 de la histamina a nivel
periférico. La rupatadina tiene propiedades antialérgicas como
son la inhibición de la desgranulación de mastocitos y la inhibición de la liberación de citocinas en mastocitos y monocitos.
Además, ha demostrado bloquear los receptores del factor
activador de plaquetas (PAF) en estudios in vitro e in vivo, aunque la relevancia clínica de estas observaciones está todavía
por confirmar1,2,3.
Se absorbe rápidamente después de su administración
oral, con un tmáx de aproximadamente 0,75 horas. La vida
media de eliminación es de 5,9 horas y la unión a proteínas
plasmáticas de 99%. La rupatadina tiene un metabolismo presistémico importante cuando se administra por vía oral y se
elimina en heces y orina1.
EFICACIA CLÍNICA
La eficacia y seguridad de la rupatadina se ha evaluado en
varios ensayos clínicos controlados con placebo en las indicaciones para las que ha sido autorizada4,5. Sin embargo, no
se dispone de ningún ensayo clínico publicado de forma completa y la mayoría de los datos clínicos disponibles sobre la
rupatadina solo están publicados en forma de abstracts.
Hay un ensayo clínico comparativo de la rupatadina 10 mg,
ebastina 10 mg y placebo en rinitis alérgica estacional publicado en forma de abstract. La variable principal era la puntuación máxima de sintomatología recogida por los propios
pacientes en unos cuestionarios que se les entregaron a tal
efecto. En este ensayo la rupatadina fue significativamente
superior a placebo, tanto en los síntomas de estornudos, rinorrea, lagrimeo
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN1
La dosis recomendada es de 10 mg/día, con o sin alimento.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos adversos más frecuentes con la rupatadina
son astenia, fatiga y somnolencia. También se han descrito
sequedad de boca, faringitis, dispepsia, aumento de apetito y rinitis1.
Por el momento, no se han observado efectos arritmogénicos ni casos clínicos de torsades de pointes o registros electrocardiográficos de alargamiento del intervalo QT4. En este
sentido, hay un abstract que presenta datos de 290 personas
sanas y de 790 pacientes, tratados con dosis entre 2 y 80 mg
durante 4 semanas en el que no se observaron alteraciones en
el intervalo QT del electrocardiograma5,6. Sin embargo, la
escasa experiencia clínica obliga a tener precaución respecto
a este efecto adverso.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES1
Debe utilizarse con precaución en ancianos. Dado que no
hay experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal o
hepática, no se recomienda el uso de la rupatadina en estos
pacientes. Tampoco se ha establecido la seguridad y eficacia
de la rupatadina en menores de 12 años.
INTERACCIONES1
No se recomienda el uso de la rupatadina con ketoconazol
y eritromicina y, en general, con otros inhibidores del isoenzima CYP3A4 (antifúngicos azólicos, claritromicina, nefazodona
e inhibidores de la proteasa).
A la dosis de 10 mg no potencia los efectos del alcohol. Sin
embargo, a la dosis de 20 mg sí se observa un aumento de los
efectos producidos por el alcohol.
1
ESPECIALIDADES COMERCIALIZADAS CON
RUPATADINA
CONCLUSIONES
La rupatadina es un análogo de la loratadina y, por lo tanto,
de su principal metabolito, desloratadina, recientemente
comercializada en España. Es eficaz en la reducción de los
síntomas asociados a la rinitis alérgica estacional y perenne.
En los pocos datos clínicos publicados parece ser similar a
otros antihistamínicos H1 no sedantes. Aunque por el momento no ha mostrado toxicidad cardíaca, es prematuro hacer una
valoración en este sentido ya que hay muy poca experiencia
de utilización de este fármaco.
Nombre Registrado
Rupafin®
Principio Activo
Presentación
10 mg 20 comp
Dosis Diaria
Definida (DDD)
Rupatadina
Desloratadina
Loratadina EFG
Ebastina
TIPO
10
10
10
10
Precio (€)
12,65
Coste Tratamiento
Día de la DDD (€)
mg
mg
mg
mg
0,63
0,62
0,25
0,63
CLASIFICACIÓN DEL POTENCIAL TERAPÉUTICO
C
NULA O MUY PEQUEÑA MEJORA TERAPÉUTICA
BIBLIOGRAFÍA
1 Ficha Técnica de Rupafin®. Grupo Uriach.
2 Caballero R et al. Effects of rupatadine, a new dual antagonist of histamine and platelet-activating factor receptors, on
human cardiac kv1.5 channels. Br J Pharmacol
1999;128(5):1071-1081.
3 Merlos M et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual
antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF).
J Pharmacol Exp Ther 1997;280(1):114-121
Información:
Servicio de Prestaciones Farmacéuticas
Pza. de la Paz, s/n, 4ª planta
31002 PAMPLONA
Tel.: 948 429 047
Fax: 948 429 010
http://www.cfnavarra.es/salud/publicaciones
2
4 Rupatadina.
Panorama
Actual
del
Medicamento
2003;27(262):364-368
5 Rupafin®. Rupatadina. Monografía del producto. Grupo
Uriach
6 Rupatadina. Ficha de Novedad Terapéutica del CADIME nº
3;año 2003