SULFAMETOXAZOL 800 + TRIMETOPRIMA 160 mg Tabletas SULFAMETOXAZOL 800 mg + TRIMETOPRIMA 160 mg Tabletas COMPOSICION: Cada tableta contiene : Sulfametoxazol..........................800 mg Trimetoprima.............................160 mg Excipientes c.s.p.......................1 tableta INDICACIONES Y USOS: La asociación de Sulfametoxazol con Trimetoprima produce actividad antibacteriana sinérgica, mostrando actividad in vitro contra muchos microorganismos gram positivos y gram negativos, con mínima actividad contra bacterias anaerobias. Organismos gram positivos susceptibles incluyen Staphylococcus aureus, incluyendo cepas resistentes a la meticilina, S. saprophyticus , streptococus de grupo A beta- hemolitico, Streptoccoccus agalactiae , y la mayoria (pero no todas) las cepas de S. pneumoniae. Organismos Gram negativos que son susceptibles incluyen Escherichia coli, muchos especies de Klebsiella, Citrobacter diversus y C. fruendii, especies de Enterobacter , de Salmonella, de Shigella, Haemophilus influenzae , incluyendo algunas cepas resistentes a la ampicilina, H. ducreyi, Morganella morganii, Proteus vulgaris and P. mirabilis , y algunas especies de Serratia. Esta combinación también es activa contra especies de Acinetobacter, Providencia rettgeri, P. stuarti, especies de Aeromonas, Brucella y Yersinia. Usualmente también es activa contra Neisseria meningitidis , Branhamella (Moraxella) catharralis , y algunas, pero no todas, N. gonorrhoeae. Pseudomonas aeruginosa es usualmente resistente, pero P. cepacia y P. maltophilia pueden ser sensibles. Sulfametoxazol 800 mg + Trimetoprima 160 mg – Tabletas es recomendado para ser usado en : - Tratamiento de : Bronquitis; enterocolitis (causada por Shigella flexneri y/o S. sonnei); otitis media aguda; diarrea del viajero; infecciones bacterianas del tracto urinario; infecciones del tracto biliar; infecciones de los huesos y articulaciones; chancro; infecciones por Chlamydia ; diarreas causada por Cyclospora cayetanensis ; endocarditis bacteriana; gonorrea endocervical y uretral, no complicada; granuloma inguinal; linfogranuloma venéreo; meningitis; nocardiosis; paracoccidioidomicosis; fiebre paratifoidea ; fiebre tifoidea ; septicemia bacteriana; sinusitis; infecciones de la piel y tejidos blandos, enfermedad de Whipple. Tratamiento y Profilaxis de : isosporiasis causada por Isospora belli y de pneumonia por Pneumocystis carinii - Profilaxis de : infecciones bacterianas del tracto urinario y de toxoplasmosis en pacientes con SIDA No todas las cepas de un organismo particular pueden ser susceptibles a la combinación de Sulfametoxazol y Trimetoprima. CONTRAINDICACIONES: El riesgo-beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen : • Hipersensibilidad a Trimetoprima • Anemia megaloblástica debido a deficiencia de acido fólico (es empeorada por Trimetoprima) • Función renal deteriorada (trimetoprima es excretada principalmente por esta vía) • Función hepática deteriorada (10- 20% de trimetoprima es metabolizada por el hígado, un retardo en su metabolismo puede incrementar el riesgo de toxicidad) ACCION FARMACOLOGICA: La asociación de quimioterápicos Sulfametoxazol y Trimetoprima actúa sinérgicamente ejerciendo un doble bloqueo consecutivo de dos enzimas: dihidropteroato sintetasa y dihidrofolato reductasa, que catalizan etapas sucesivas en biosíntesis del ácido fólico en el microorganismo, lo que explica la actividad bactericida que usualmente se encuentra in vitro a concentraciones en las cuales los componentes individualmente sólo son bacteriostáticos PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada : Pacientes alérgicos a las sulfonamidas, furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas, inhibidores de la anhidrasa carbónica, sulfitos o trimetoprima, pueden ser alérgicos a esta medicamento. - Embarazo: Sulfametoxazol y Trimetoprima atraviesan la placenta. Trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico. No se recomienda el uso de este medicamento en embarazo a término ya que puede causar ictericia, anemia hemolítica y kernicterus en neonatos. - Pacientes que dan de lactar: Sulfametoxazol y Trimetoprima son distribuídos en la leche materna. Sulfametoxazol puede causar kernicterus en lactantes y tambien anemia hemolítica en infantes deficientes de glucosa-6-fosfato dehydrogenasa (G6PD). Trimetoprima puede interferir con el metabolismo del ácido fólico. - Pediatría : El uso en infantes menores de 2 meses esta contraindicado, excepto en terapia adjunta concurrente con pirimetamina en el tratamiento de la toxoplasmosis congénita. Sulfametoxazol incrementa el riesgo de kernicterus en el recién nacido. - Geriatría :En pacientes ancianos puede incrementarse el riesgo de efectos colaterales/adversos severos (reacciones cutáneas severas, depresión generalizada de médula ósea,disminución del recuento de plaquetas). Una incidencia incrementada de trombocitopenia con púrpura ha sido reportada en pacientes geriátricos que toman diuréticos, principalmente tiazidas, concurrentemente con este medicamento . - Dental : Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de trimetoprima pueden incrementar la incidencia de ciertas infecciones microbianas y sangrado gingival . Si estos efectos ocurren ,se el trabajo odontológico debe diferirse hasta que los recuentos hematológicos retornen a la normalidad , manteniendo una adecuada higiene oral Algunos pacientes pueden presentar el Síndrome de Stevens Johnson/ eritema multiforme exudativo mayor , asociado con la administración de esta asociación INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: De Sulfametoxazol :Anticoagulantes derivados de cumarina o indandiona; anticonvulsivantes derivados de la hidantoina ; agentes antidiabéticos orales; depresores de la médula ósea; contraceptivos orales conteniendo estrógenos; ciclosporina; otros hemolíticos, otras medicaciones hepatotóxicas; metenamina; metotrexato; fenilbutazona, sulfinpirazona; penicilinas - De Trimetoprima : depresores de la médula ósea; ciclosporina; dapsona; otros antagonistas del folato; fenitoina; procainamida; rifampina; warfarina INCOMPATIBILIDADES: No se reporta. REACCIONES ADVERSAS: Con sulfonamidas, aunque raramente, han ocurrido eventos fatales debido a reacciones severas tales como el Síndrome de Stevens- Johnson , necrólisis epidérmica tóxica; necrosis hepática fulminante, agranulocitosis, anemia aplástica; y otras discrasias sanguíneas. La terapia debe ser descontinuada ante la primera aparición de de rash cutáneo o de alguno de los efectos adversos. Pacientes con SIDA pueden tener una mayor incidencia de efectos adversos , especialmente rash , fiebre y leucopenia. Según su significancia clínica potencial han sido seleccionados los siguientes efectos adversos (para Sulfametoxazol , salvo que se indique Trimetoprima): Las siguientes reacciones adversas necesitan atención médica : Incidencia mas frecuente : Hipersensibilidad; fotosensibilidad Incidencia menos frecuente : Discrasias sanguíneas; Síndrome de Lyell ; Síndrome de Stevens-Johnson ; de Trimetoprima : rash cutáneo, prurito Incidencia rara : Toxicidad del S.N.C.; colitis por Clostridium difficile; cristaluria o hematuria; disturbios de la función tiroidea o bocio; nefritis intersticial o necrosis tubular De Trimetoprima : anafilaxis; meningitis aséptica, discrasias sanguíneas como leucopenia o neutropenia; anemia megaloblástica; trombocitopenia; metahemoglobinemia; glositis; fototoxicidad; reacciones cutáneas severas, tales como eritema multiforme; dermatitis exfoliativa; síndrome de Stevens – Jonson, y necrolisis epidérmica toxica (Síndrome de Lyell) Las siguientes reacciones adversas necesitan atención médica solo si continuan o si se dan ambas: Incidencia mas frecuente : Efectos sobre el S.N.C. ; disturbios gastrointestinales Incidencia menos frecuente : Para Trimetoprima : disturbios gastrointestinales y cefalea ADVERTENCIAS: No administrar a infantes menores de 2 meses, excepto bajo especiales circunstancias - Mantener la ingesta adecuada de líquidos, tomar con un vaso lleno de agua Cumplir con el curso completo de terapia. - Puede causar mareos y posible fotosensibilidad de la piel Se recomienda confrontar el recuento de sangre y dosificar adecuadamente en pacientes con función renal disminuida . Chequear con el médico si no mejora en unos días. TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: - Disminuir la absorción: Evacuar el estómago para eliminar la droga no absorbida. - Tratamiento específico: Administrar epinefrina, corticosteroides y antihistamínicos para reacciones alérgicas. Para la sobredosis por Trimetoprima se usa Leucovorina - Tratamiento de soporte: Pacientes en los que la sobredosis intencional se sospecha o se sabe, deben ser referidos a consulta psiquiátrica. DOSIS Y VIAS DE ADMINISTRACION: Dosis para adultos y adolescentes : Antibacteriano(sistémico) : Oral,800 mg de Sulfametoxazol y 160 mg de Trimetoprima cada 12 horas. Antiprotozoario: * Tratamiento de Pneumonia por Pneumocystis carinii : Oral, 18,75 a 25 mg de Sulfametoxazol y 3,75 a 5 mg de Trimetoprima por kg de peso corporal cada 6 horas por 14 a 21 dias. * Profilaxis de Pneumonia por Pneumocystis carinii y deToxoplasmosis : Oral, 800 mg de Sulfametoxazol y 160 mg de Trimetoprima una vez al dia. Alternativa aceptable de horario de dosis incluye : - Oral, 800 mg de Sulfametoxazol y 160 mg de Trimetoprima tres veces a la semana. (P. ejm : Lunes, Miércoles, Viernes) -Oral, 400 mg de Sulfametoxazol y 80 mg de Trimetoprima una vez al dia. Dosis pediátrica: Antibacteriano (sistémico) : *Infantes hasta 2 meses de edad : Su uso no es recomendado *Infantes de 2 meses de edad y mayores: -Infantes y niños hasta los 40 Kg de peso corporal : Oral, 20 a 30 mg de Sulfametoxazol y 4 a 6 mg de Trimetoprima / Kg de peso corporal cada 12 horas. -Niños de 40 Kg de peso a más :Vease la Dosis para adultos y Adolescentes Antiprotozoario: Tratamiento de Pneumonia por Pneumocystis carinii (PCP): Oral, 18.75 a 25 mg de Sulfametoxazol y 3.75 a 5 mg de Trimetoprima por Kg de peso corporal cada 6 horas por 14 a 21 dias. Profilaxis de Pneumonia por Pneumocystis carinii (PCP) y de Toxoplasmosis : Niños de 4 semanas de edad a mas: Oral, 375 mg de Sulfametoxazol y 75 mg de Trimetoprima por m2 de s u p e r f i c i e corporal 2 veces al día, 3 veces a la semana en dias consecutivos (p. ejm. Lunes, Martes, Miércoles) Alternativa aceptable de horario de dosis incluye : Oral, 750 mg de Sulfametoxazol y 150 mg de Trimetoprima por m2 de superficie corporal, 1 vez al día, 3 veces a la semana en dias consecutivos (p.ejm. Lunes, Martes, Miércoles) Oral, 375 mg de Sulfametoxazol y 75 mg de Trimetoprima por m2 de superficie corporal, 2 veces al día, 7 dias en una semana Oral, 375 mg de Sulfametoxazol y 75 mg de Trimetoprima por m2 de superficie corporal, 2 veces al día, 3 veces a la semana en dias alternos (p.ejm. Lunes, Miércoles, Viernes) La Profilaxis de PCP es recomendada para todos los infantes nacidos de madres HIV-infectadas iniciando a las 4 semanas de edad, observando sus recuentos de linfocitos CD4. Sin embargo , si el infante recibe Zidovudina durante las 6 primeras semanas de vida para prevenir la trasmisión perinatal de HIV , la profilaxis con Sulfametoxazol + Trimetoprima debe ser retrasada hasta que la Zidovudina sea descontinuada a las 6 semanas de edad , para reducir la posibilidad de anemia que puede ocurrir si los 2 medicamentos se dan conjuntamente FORMAS DE PRESENTACION: Caja por 10 , 30, 50, 100 y 1000 tabletas CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Protéjase de la luz. Conservar en lugar fresco y seco. Laboratorios Induquímica S.A. Calle Santa Lucila 152 - 154- Urb. Villa Marina, Chorrillos Telf. 617-6000 Lima - Perú LABORATORIOS