CARRERA PROFESIONAL: 1 TEMA: DOCENTE: MG. Q. F. MARTHA VALDERRAMA SUELDO PRESENTADO POR: APARI JESUS, KETTY HUARIPATA ALVARADO, ANDER RAMOS VILLACRIZ, LUCY FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO ANTITUSÍGENO O ANTITUSIVO • LOS ANTITUSÍGENOS SON COMPUESTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL O PERIFÉRICO PARA SUPRIMIR EL REFLEJO DE LA TOS. PUESTO QUE ESTE REFLEJO ES NECESARIO PARA EXPULSAR LAS SECRECIONES QUE SE ACUMULAN EN LAS VÍAS RESPIRATORIAS. TIPOS DE TOS • TOS SECA NO PRODUCTIVA: La tos improductiva (no produce esputo) y seca con una duración inferior a 15 días suele tener su origen en agentes externos (contaminación ambiental, o infecciones virales). • TOS PRODUCTIVA: Puede tener su causa en una patología pulmonar: bronquitis o neumonía. CLASIFICACIÓN DE LOS ANTITUSÍGENOS • Los antitusígenos se dividen, según su mecanismo de acción, en centrales, que actúan deprimiendo el centro bulbar que controla el reflejo de la tos, y periféricos, que ejercen una acción analgésica o anestésica sobre las terminaciones nerviosas bronquiales donde se inicia el reflejo. ACTÚAN SOBRE CENTRO DE LA TOS : • OPIOIDES: Codeína, Dextrometorfano, Noscapina • NO OPIOIDES: Clofedianol ACTÚAN SOBRE RAMA AFERENTE DEL REFLEJO DE LA TOS • ANESTÉSICOS LOCALES: Lidocaína, Benzocaína MODIFICAN FACTORES MUCOCILIARES O ACTÚAN SOBRE RAMA EFERENTE DEL REFLEJO DE LA TOS • ANTIHISTAMÍNICOS H1: Difenhidramina • ANTICOLINÉRGICOS: Ipratropio CODEÍNA Es el prototipo de los antitusivos, muy utilizado y su efectividad sirve de referencia a nuevas drogas. • • Actúa deprimiendo el centro de la tos. • Es analgésico y antidiarreico. FARMACOCINÉTICA • ABSORCIÓN: eficaz vía parenteral. 60% oral más que • METABOLISMO: Hepático • ELIMINACIÓN: Orina en forma inactiva; 10% se desmetila y forma morfina • VIDA MEDIA: 2-4 Horas REACCIONES ADVERSAS • Hipersensibilidad • Náuseas, constipación • Depresión respiratoria: por dosis elevadas o por Mayor sensibilidad como en ancianos, asmáticos, EPOC, insuficiencia respiratoria; sedación • Prolonga el trabajo de parto, abstinencia y Depresión neonatal DEXTROMETORFANO • Análogo de la codeína, de eficacia antitusiva similar demostrado en ensayos clínicos controlados. • Produce liberación de histamina, no deprime actividad ciliar. • Carece acción analgésica y depresora respiratoria. FARMACOCINÉTICA • ABSORCIÓN: Rápida v.O. Comienza sus efectos farmacológicos a los 15-30’, máxima concentración 2 hs • METABOLISMO: Hepático • ELIMINACIÓN: Orina • VIDA MEDIA: 11 HRS CONTRAINDICACIONES • No se administre a menores de 2 años o con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. También está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO. NOSCAPINA • MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa directamente sobre el centro respiratorio suprimiendo el reflejo de la tos a nivel central y acción sedante moderada. Dosificación. Hasta 8 meses: vía rectal, 10mg por día. De 9 a 18 meses: vía rectal, 15mg por día. Niños de 2 a 6 años: vía rectal, 15mg cada 8 a 12 horas; vía oral, 9mg cada 5-6 horas. Niños de 6 a 12 años: vía rectal, 15mg cada 5 horas; vía oral, 18mg cada 5-6 horas. Adultos: 36mg cada 56 horas. Reacciones adversas. Las principales reacciones adversas incluyen somnolencia, cefalea, náuseas, rinitis alérgica no estacional, conjuntivitis, exantema y urticaria. • PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS. No administrar a mujeres durante el embarazo y el período de lactancia. • INTERACCIONES. La administración conjunta con sedantes del sistema nervioso central puede incrementar la sedación y somnolencia. Contraindicaciones. Pacientes con hipersensibilidad a la droga. Sobredosificación. Los síntomas observados durante la sobredosis incluyen excitación, confusión y depresión respiratoria. En caso de sobredosis accidental se recomienda provocar vómito mediante la administración de eméticos o lavado gástrico. DIFENHIDRAMINA • FARMACOCINÉTICA: La difenhidramina se puede administrar por vía oral, tópica, intravenosa, o intramuscular. En general, los antagonistas H1 se absorben bien en el tracto GI, pero tienen UNA solubilidad variable, lo que afecta en última instancia, el inicio de acción. CONTRAINDICACIONES: No utilizarse en menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. El clorhidrato de DIFENHIDRAMINA no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial. EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS EXPECTORANTE • Un expectorante es un fármaco que tiene propiedades de provocar o promover la expulsión de las secreciones bronquiales acumuladas. Son el tratamiento de elección para tos productiva. Hay dos clasificaciones que es expectorante directa e indirecta. EXPECTORANTES DIRECTOS • Aceites esenciales, bálsamos, sulfonamidas, anhídrido carbónico, vapor de agua, vapores de etanol. • Actúan de modo directo en las células caliciformes bronquiales. Los aceites esenciales y bálsamos, al eliminarse por vía respiratoria, irritan la mucosa del aparato respiratorio, incrementando la secreción bronquial. EXPECTORANTES DE ACCIÓN INDIRECTA • Ioduro de potasio. • Citrato de sodio. • Actúan por irritación de la mucosa gastrointestinal causado por vía refleja (del neumogástrico) un aumento de las secreciones en el árbol respiratorio. MUCOLÍTICO • Los mucolíticos son sustancias que tienen la capacidad de destruir las distintas estructuras quimicofísicas de la secreción bronquial anormal, consiguiendo una disminución de la viscosidad y, de esta forma, una más fácil y pronta eliminación. MECANISMOS DE ACCIÓN • Disminución de la tensión superficial; • Alteración de las fuerzas de asociación intermolecular; ruptura de las fuerzas de cohesión intramolecular. SE PUEDEN CLASIFICAR • AGENTES TENSIOACTIVOS: Propilenglicol Y Tyloxapol. • DERIVADOS DE LOS AMINOÁCIDOS: Carboximetilcisteina y N-acetilcisteina. • ENZIMAS: Tripsina, Quimiotripsina, Etc. • DERIVADOS SINTÉTICOS: Bromhexina Y Ambroxol. ACETILCISTEÍNA • MECANISMO DE ACCIÓN Despolimeriza los complejos mucoproteicos de la secreción mucosa disminuyendo su viscosidad y fluidificando el moco; activa el epitelio ciliado, favoreciendo la expectoración; citoprotector del aparato respiratorio, precursor de glutatión, normaliza sus niveles. Farmacocinética La mayor parte de la dosis de acetil cisteína se utiliza en la reacción sulfhidrilo-disulfuro; el resto Se absorbe en el epitelio pulmonar. Metabolismo: es desacetilada en el hígado a cisteína y seguidamente metabolizada. Comienzo de la acción en la inhalación, en el transcurso de 1 min, y en la instilación directa, de inmediato. Tiempo hasta la concentración máxima en la inhalación de 5 a 10 min. • PRECAUCIONES - Cirrosis hepática, úlcera péptica; insuficiencia hepática. - Asma: Si la tos es insuficiente para mantener las vías aéreas permeables durante la terapia con acetilcisteína, se deberá realizar aspiración endotraqueal o succión mecánica de las secreciones. • REACCIONES ADVERSAS - OCASIONALES: Estomatitis, somnolencia, náusea, vómito, rinorrea severa, cefalea, tinnitus, temblor, erupción, escozor en el punto de la inyección y anafilaxia. Fiebre, escalofríos, urticaria, reacciones alérgicas broncospásticas. • PRESENTACIONES DISPONIBLES FLUIMUCIL Sobres 200 mg Amp. 300 mg Vial 2 g (antídoto intoxicación por paracetamol) AMBROXOL • MECANISMO DE ACCIÓN Aumenta la secreción de vías respiratorias, potencia la producción de surfactante pulmonar y mejora el aclaramiento mucociliar, como consecuencia: facilita la expectoración, alivia la tos y reduce reagudizaciones de bronquitis crónica y EPOC. • PRECAUCIONES Dado que el ambroxol es una sustancia que irrita la mucosa gástrica, se recomienda no tomarlo si se padece GASTRITIS o ÚLCERA HEPÁTICA . las mujeres embarazadas o en período de lactancia deben evitar su consumo. Podría causar vómito. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada 100 de SOLUCIÓN contienen: ml Clorhidrato de ambroxol................................. 300 mg Cada 100 ml de SOLUCIÓN (gotas) contienen: Clorhidrato de ambroxol.................................... 7.5 mg Cada TABLETA contiene: Clorhidrato de ambroxol..................................... 30 mg CARBOCISTEÍNA • MECANISMO DE ACCIÓN: Acción específica sobre células mucosecretoras. Activa la sialiltransferasa favoreciendo la síntesis de sialomucina; restablece la funcionalidad del epitelio bronquial y el perfil secretor normal. • REACCIONES ADVERSAS Alteraciones en el sistema gastrointestinal: frecuentes: gastralgia, náusea o diarrea. Rara: dispepsia Alteraciones en el sistema respiratorio: raro: disfonía. Alteraciones en el sistema músculoesqueléticas, del tejido conectivo y de hueso: raras: mialgias. Alteraciones en el sistema nervioso central: raro: cefalea, desvanecimiento. Alteraciones psiquiátricas: muy raro: insomnio. DESCONGESTIONANTES • Los descongestivos son medicamentos que ayudan a aliviar una nariz congestionada (tapada). Esto puede ser provocado por un virus de resfriado o por gripe, sinusitis o alergias. La mayoría de los descongestivos vienen en forma de píldora o líquido. MECANISMO DE ACCIÓN Los descongestionantes nasales tópicos actúan sobre los receptores adrenérgicos de las fibras lisas de la pared vascular a escala local y provocan vasoconstricción. La consiguiente reducción del flujo sanguíneo genera rápidamente una reducción del volumen de la mucosa. Esta reducción facilita la circulación del aire a través de las fosas nasales, que favorece también su drenaje. CONTRAINDICACIONES No está recomendado en pacientes alcohólicos. Pacientes con presión ocular alta (glaucoma de ángulo cerrado). inflamaciones de la mucosa nasal con formación de costras (rinitis seca). Administración simultánea de IMAO. Inflamación crónica de la mucosa nasal. No utilizar durante el embarazo. MEDICAMENTOS DESCONGESTIONANTES • Efedrina. • Fenilefrina. • Fenoxazolina . • Metoxamina. • Tramazolina. EFEDRINA • MECANISMO DE ACCIÓN Alfa y ß-adrenérgico, estimulante central, vasoconstrictor periférico, broncodilatador, aumenta la presión arterial y estimula el centro respiratorio. REACCIONES ADVERSAS Molestia o dolor de pecho. Convulsiones, fiebre, mareos o sensación de mareo. Taquicardia, dolor de cabeza continuo o severo. Nerviosismo, insomnio, aumento de la presión arterial. PRESENTACIÓN Ampollas de 25mg/ml y de 50mg/ml Cápsulas de 25mg y de 50mg Solución oral de 20mg/5ml FENILEFRINA • MECANISMO DE ACCIÓN Agente simpaticomimético con efectos directos principalmente sobre los receptores adrenérgicos. Tiene una actividad predominante alfaadrenérgica y carece de efectos estimulantes significativos sobre el SNC a las dosis habituales. Farmacocinética: Por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente Metabolizada. Después de su administración i.v., se produce un efecto presor casi instantáneamente que dura unos 20 minutos. Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora. REACCIONES ADVERSAS Efectos secundarios a nivel cardíaco. La fenilefrina es un potente vasoconstrictor, produciendo un aumento de la presión arterial. Su administración parenteral, aumento que va acompañada de un bradicardia refleja. TRAMAZOLINA • MECANISMO DE ACCIÓN Simpaticomimético con acción alfa-adrenérgica, reduce congestión de la mucosa nasal. vasoconstrictor, • CONTRAINDICACIONES No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Está contraindicado en el hipertiroidismo, hipertensión arterial y glaucoma. No debe aplicarse en procesos con mucosa nasal seca, con formación de costras (rinitis seca).
