Subido por Kerly Alulima

Importancia del pKa

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QUÍMICA ORGÁNICA ANALÍTICA II
Nombre: Kerly Alulima
Fecha: 15 de octubre del 2021
Investigación Bibliográfica sobre la importancia del pKa en la absorción de medicamentos.
IMPORTANCIA DEL pKa EN LA ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS
La absorción puede definirse como el proceso mediante el cual se da la entrada de un
fármaco al organismo desde la vía de administración hasta la circulación sanguínea, el paso
del fármaco va desde el exterior hacia el medio interno atravesando varias membranas
celulares semipermeables, los sistemas de ingreso del fármaco pueden ser: difusión pasiva,
pasiva facilitada, transporte activo y pinocitosis. Para que el fármaco sea asimilado de forma
correcta debe cumplir con ciertas características fisicoquímicas, características de
preparación, lugar de absorción y eliminación presistémica.
El sistema de difusión pasiva es el sistema más habitual en la mayoría de fármacos, se
produce por la disolución en la bicapa lipídica, sin producir gasto energético y a favor de la
gradiente de concentración. Para que se lleve a cabo los fármacos deben presentar un tamaño
pequeño-mediano, facilitando el paso a las membranas. Según la ley de Fick si el gradiente
de concentración aumenta, y el tamaño de la molécula sea menor, la liposolubilidad
aumentara.
En general los fármacos son ácidos débiles, bases débiles o anfóteros, el pH del medio en
el que se encuentren y el pKa son fundamentales para definir la ionización y facilidad de
ingreso en la membrana celular. Las formas ionizadas de los fármacos son hidrosolubles es
decir no logran a travesar la membrana lipídica, mientras que los no ionizables son
liposolubles y se difunden con gran facilidad. El pH del medio se ve representado en la
fórmula de e Henderson-Hasselbach:
Ácidos pH: c + log
𝐴−
𝐴𝐻
Bases pH: pKa + log
𝐴𝐻
𝐴−
Los niveles de pKa se pueden ver representados de la siguiente manera:
Fármacos de carácter acido
pKa > 8.5
Completamente ionizado
No absorción
pKa < 2.5
No ionizado
Absorción
2.5 < pKa > 8.5
Absorción dependiente del pH
Fármaco de carácter básico
pKa > 8
Completamente ionizado
No absorción
pKa < 5
No ionizado
Absorción
5 < pKa > 8
Absorción dependiente del pH
Un ejemplo es el paracetamol que presenta un pKa de 9.5, dando un pH de 9, siendo de
esta manera no ionizable y de fácil absorción.
En conclusión, la importancia del pKa se basa en el grado de ionización, es decir de
acuerdo su valor y al pH del medio en el que se encuentre el fármaco se determinara su
entrada o no a la membrana, y su posterior absorción.
Bibliografía
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