FARMACOS DEL SISTEMA ENDOCRINO Q.F. ALEJANDRO OSCO QUISPE GLANDULAS ENDOCRINAS Las glándulas endocrinas sintetizan hormonas las cuales se vierten directamente hacia la sangre por lo que circulan en todo el organismo y pueden actuar en un sitio distante HORMONA + RECEPTOR = EFECTO 1. 2. 3. Las glándulas endocrinas secretan mensajeros químicos ( hormonas) La hormonas viajan a través de la circulación pata actuar en un sitio distante ( célula blanco) La hormona se une al receptor de la célula blanco para ocasionar un efecto. 3 1 2 Hormonas Tiroideas y Farmacos Antitiroideos GLÁNDULA TIROIDES Se localiza en la región anterior del cuello por debajo de la laringe Formada por dos lobulos laterales y el itsmo Peso aproximado de 30 gramos. GLÁNDULA TIROIDES LARINGE LOBULO LATERAL IT SM O HORMONAS TIROIDEAS El elemento Yodo es captado por la Glándula Tiroides y se utiliza para la síntesis de hormonas Tiroideas. Hormonas Tiroideas: Triyodotironina ( T3) y Tiroxina (T4) HORMONAS TIROIDEAS. FUNCIÓN Regula el Metabolismo de todas las células. En el recién nacido estimula el desarrollo del Sistema Nervioso ( Cerebro) HORMONAS TIROIDEAS AUMENTO DE HORMONAS DISMINUCION DE HORMONAS TIROIDEAS - HIPERTIROIDISMO TIROIDEAS – HIPOTIROIDISMO AUMENTO DEL METABOLISMO BASAL DISMINUCION DEL METABOLISMO BASAL Aumento de la Frecuencia Cardiaca ( Taquicardia) Disminución de la Frecuencia Cardiaca ( Bradicardia) Aumento de la Motilidad Intestinal Diarrea Disminución de la Motilidad Intestinal -Estreñimiento Aumento de la Temperatura Corporal- Intolerancia al calor Piel Fría . Intolerancia al Frio Aumento del Apetito. Disminución de Peso Aumento de Peso Nerviosismo y Agitación Bradipsiquia TRATAMIENTO DE EXCESO DE HORMONAS TIROIDEAS (HIPERTIROIDISMO ) Yodo radiactivo. Es absorbido por las células tiroideas y son destruidas. Metimazol Carbimazol Propiltiouracilo Los tres últimos son llamados fármacos anti-tiroideos ya que bloquean la producción de hormonas tiroideas TRATAMIENTO DE DEFICIENCIA DE HORMONAS TIROIDEAS (HIPOTIROIDISMO ) El tratamiento se basa en reponer la deficiencia de la hormona tiroidea Se administra levotiroxina sódica en tabletas ( Única Presentación) FARMACOS ANTICONCEPTIVOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES Estas hormonas evitan la ovulación. Cuando no hay un óvulo que fecundar, no ocurre un embarazo. Asimismo, causan otros cambios en la mucosa cervical y en el útero que ayudan a prevenir el embarazo. ¿COMO FUNCIONAN? Evitar que el esperma llegue al óvulo Matar el esperma Evitar que se liberen óvulos todos los meses Modificar la membrana mucosa que recubre el útero Espesar la mucosa del cérvix a fin de que el esperma no pueda pasar fácilmente a través del mismo INHIBICIÓN DE LA OVULACIÓN Alteración a este nivel, produce una secreción inadecuada de gonadotropinas que, finalmente, conlleva la anovulación. Estos métodos poseen una acción central inhibitoria intensa, con valores bajos de FSH, LH, estradiol y progesterona, que indican el "reposo del ovario" conseguido con la medicación. ACCIONES SOBRE EL OVARIO ACCIONES SOBRE LA TROMPA UTERINA Inducen alteraciones en la Cambio en su volumen, con mucosa tubárica, desaparición de estructuras especialmente la pérdida de funcionantes tales como cilios, así como alteraciones cuerpos lúteos recientes ó de la motilidad tubárica. incluso cuerpos albicans. CONTRAINDICACIONES fumadoras mayores de 35 años. antecedentes de embarazo ectópico. diabetes Mellitus. hipercolesterolemia. alteraciones inmunitarias. acné. depresión. cefalea vascular intensa. hipertensión. antecedentes de cardiopatía, coronariopatía, valvulopatía y vasculopatías. CLASIFICACIÓN DE LOS MEDICAMENTOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES Anticonceptivos orales Anticonceptivos parenterales Anticonceptivos inyectables de depósito (AI) AI combinados (AIC) con un estrógeno y un progestágeno. AI de sólo progestágenos (AISP) con sólo el progestágeno. Implantes subdérmicos (IS) Parches anticonceptivos (PA) Anillos anticonceptivos (AA) Endoceptivos ANTICONCEPTIVO ORAL El anticonceptivo hormonal oral, es el conocido como "la píldora" o "la pastilla". Es un método cómodo, muy seguro y muy fácil Esto asegura períodos regulares todos los meses, con menos dolor y hemorragia, disminución del acné y, en muchos casos, alivio de la tensión premenstrual. El AO ideal debe ofrecer la dosis más baja posible, manteniendo su potencia contraceptiva y un buen control del ciclo menstrual. Los anticonceptivos de baja dosis hormonal, contrariamente a los de altas dosis, no producen aumento de peso Es el método con mayor eficacia, su tasa de efectividad supera el 99%. ANTICONCEPTIVOS ❖ Son productos comerciales de depósito donde los estrógenos y progestágenos pueden estar combinados en una misma inyección (AIC) o los progestágenos pueden estar solos (AISP). CONTIENEN GESTAGENOS ❖ INYECTABLES MEDROXIPROGESTERONA O ENANTATO DE NORETISTERONA COMBINADOS VALERIANATO DE ESTRADIOL + ACETATO DE MEDROXIPROGESTERONA CIPIONATO DE ESTRADIOL ENANTATO DE NORETISTERONA IMPLANTES SUB DÉRMICOS Implanon® Los IS son dispositivos que se insertan debajo de la piel y liberan un progestágeno que actúa como anticonceptivo. El núcleo del implante contiene etonogestrel, que se libera de manera progresiva en el curso de 3 años, al cabo de los cuales hay que cambiarlo. PARCHES ANTICONCEPTIVOS libera una dosis fija de un estrógeno y un progestágeno. Constituye un método reversible, altamente eficaz y con una incidencia de embarazos menor al 1%. ANILLOS ANTICONCEPTIVOS consiste en un anillo de un material especial que se coloca en la vagina por tres semanas y libera dosis progresivas de un estrógeno y un progestágeno, que se absorbe por la mucosa vaginal y entra en la circulación FÁRMACOS QUE ACTÚAN EN EL ÚTERO OXITÓCICOS TOCOLÍTICOS OXITOCINA AGONISTAS BETA-2 ADRENÉRGICOS PROSTAGLANDINAS SULFATO DE MAGNESIO ALCALOIDES DEL ERGOT ANTAGONISTAS DEL CALCIO INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PGs OXITÓCICO TOKOS = PARTO OXITES = ACELERA FÁRMACOS QUE ACELERAN EL PARTO CONTRACCIÓN UTERINA TOCOLÍTICO TOKOS = PARTO LYSIS = DISOLUCIÓN ESPASMOLÍTICOS UTERINOS FÁRMACOS QUE RELAJAN EL ÚTERO EVITA EL ABORTO RETRASA LA LABOR DE PARTO 24 ACCIONES DE OXITOCINA jcm GLÁNDULA MAMARIA RIÑÓN CONTRAE CÉL. MIOEPITELIALES ANTIDIURÉTICA DÉBIL ÚTERO CONTRAE •INTENSIDAD SEGÚN ETAPA DE EMBARAZO •DOSIS ALTAS: INCREMENTO DEL TONO BASAL VASOS SANGUÍNEOS RELAJA (DOSIS ALTAS) 25 INDICACIONES TERAPÉUTICAS DE OXITOCINA ➢ INDUCCIÓN DEL PARTO ( VIA IV) ➢ AGENTE DE ELECCIÓN ➢ DEBE HABER CONSTANTE MONITOREO DE: ➢ CONTRACCIÓN UTERINA (FRECUENCIA Y DURACIÓN) ➢ FREC. CARDÍACA FETAL ➢ FRECUENCIA DE PULSO Y PRESIÓN ARTERIAL MATERNA ➢ ESPECIALEMENTE CUANDO SE USAN DOSIS ALTAS ➢ ATONÍA POSTPARTO Y PREVENCIÓN DE HEMORRAGIA (VIA IM) ➢ FAVORECER LA EYECCIÓN LÁCTEA durante el post-parto ➢ VÍA NASAL ➢ PARA DIAGNÓSTICO (INFUSIÓN I.V.) 26 INDICACIONES TERAPÉUTICAS DE OXITOCINA ➢ PARA DIAGNÓSTICO (INFUSIÓN I.V.) ➢ DISTRES FETAL ➢ INSUFICIENCIA ÚTERO-PLACENTAL EN EMB. DE ALTO RIESGO. ➢ Respuesta anormal de la frecuencia cardíaca fetal sugiere: ➢ ➢ Retardo en el crecimiento intrauterino Conveniencia de cesárea EFECTOS ADVERSOS DE OXITOCINA ➢ ROTURA UTERINA: MÁS NOTABLE PERO INFRECUENTE 28 ➢ EPISODIOS HIPERTENSIVOS ➢ EN ALTAS DOSIS: ❑ HIPERTONÍA UTERINA ❑ COMPLICACIONES FETALES POR ALTERACIÓN DEL RIEGO FETAL ❑ HIPOTENSIÓN TRANSITORIA, ENROJECIMIENTO Y TAQUICARDIA REFLEJA DEBIDO A LA RELAJACIÓN DEL MUSCULO LISO VASCULAR ❑ INTOXICACIÓN HÍDRICA CON CONVULSIONES (DEBIDOA A SU EFECTO ANTIDIURÉTICO): ES RARO QUE OCURRA PERO ES UNA COMPLICACIÓN SERIA. jcm INDICACIONES DE INDUCCIÓN DE LA LABOR DE PARTO ❑ ❑ ❑ ❑ SEVERA INFECCIÓN MATERNA SANGRAMIENTO UTERINO PREECLAMPSIA/ ECLAMPSIA HIPERTENSIÓN CRÓNICA INSUFICIENCIA RENAL MATERNA ❑ RUPTURA PREVIA DE MEMBRANA ❑ POLI/OLIGO HIDRAMNIOS ❑ EVIDENCIA DE INSUFICIENCIA PLACENTARIA ❑ INERCIA UTERINA ❑ 29 ❑ DIABETES MATERNA PROSTAGLANDINAS CON FINES OXITÓCICOS ➢ ➢ ➢ ➢ FORMAS DE UTILIZACIÓN DINOPROST (PGF2) ➢ DINOPROSTONA (PGE2) ➢ CARBOPROST (15METIL PGF2) ➢ MISOPROSTOL (PG E1) ➢ ➢ ➢ ➢ ORAL INTRAUTERINA ENDOCERVICAL VAGINAL PARENTERAL PESARIOS Y GELES VAGINALES SOLUCIÓN 30 PROSTAGLANDINAS REACCIONES ADVERSAS ACCIONES ➢ CONTRACCIÓN MIOMETRIO ➢ INCREMENTO DEL TONO UTERINO ➢ EXPULSIÓN DEL CONTENIDO UTERINO ➢ EN TODAS LAS ETAPAS DEL EMBARAZO ➢ FAVORECE MADURACIÓN DEL CUELLO UTERINO ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ HIPOTENSIÓN GRAVE Y COLAPSO ROTURA UTERINA MUERTE FETAL DOLOR UTERINO ALTERACIONES FETALES MAREOS, VÓMITOS, DIARREA TEMBLORES, CEFALEA BRONCOCONSTRICCIÓ N (Dinoprost) FLEBITIS 31 APLICACIONES TERAPÉUTICAS PROSTAGLANDINAS ➢ ➢ ➢ ABORTO TERAPÉUTICO EN SEGUNDO TRIMESTRE DE EMBARAZO ALTERNATIVA EN HEMORRAGIA POSTPARTO MADURACIÓN CERVICAL ((PGE2) ALCALOIDES DEL ERGOT ACTIVIDAD OXITÓCICA ➢ ERGOMETRINA (ERGONOVINA) ➢ METILERGONOVINA ACCIONES FARMACOLÓGICAS ➢ ESTIMULACIÓN FIBRA UTERINA LISA CONTRACCIONES INTENSAS E IRREGULARES AUMENTO DEL TONO BASAL 33 ALCALOIDES DEL ERGOT REACCIONES ADVERSAS ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ ➢ DOLOR UTERINO VASOESPASMO NÁUSEAS Y VÓMITOS (EFECTO DOPAMINÉRGICO) HIPERTENSIÓN (> I.V.) APLICACIONES CLÍNICAS HEMORRAGIA POSTPARTO TERCER PERÍODO DEL PARTO PUERPERIO 34 35 RELAJANTES UTERINOS ➢ ESTIMULANTES 2ADRENÉRGICOS ➢ NIFEDIPINA SULFATO DE MAGNESIO AFECTA EXCITABILIDAD, ACOPLAMIENTO EXCITACIÓNCONTRACCIÓN Y CONTRACCIÓN DEL MIOMETRIO RITRODINA TERBUTALINA SALBUTAMOL FENOTEROL BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO ➢ ➢ INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINA S INDOMETACINA 36 37 38 INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROSTAGLANDINAS SE HA POSTULADO QUE LAS PROSTAGLANDINAS TIENEN UN PAPEL CLAVE EN LA INICIACIÓN DE LA LABOR INDOMETACINA (ORAL O RECTAL) ES EFECTIVA EN LA LABOR PRETÉRMINO, SIN EMBARGO SU UTILIDAD ES LIMITADA: CIERRE PREMATURO DEL CONDUCTO ARTERIOSO POBRE ADAPTACIÓN CARDIOPULMONAR ENTEROCOLITIS NECROTIZANTE HEMORRAGIA INTRACRANIAL DISFUNCIÓN RENAL EN BASE A ESTO, SU USO ES LIMITADO A 72 HORAS 39 jcm INDICACIONES CLÍNICAS RELAJANTES UTERINOS ➢ RETRASAR O EVITAR EL PARTO PREMATURO EN GESTANTES ELEGIDAS 40 ➢ HACER LENTA O DETENER LA EXPULSIÓN EN PERÍODOS BREVES PARA EMPRENDER OTRAS MEDIDAS TERAPÉUTICAS jcm