VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS Juan Carlos Munévar N. - Universidad Nacional Adaptado por: Manuel Bernal P.- UDEC. 1. INTRODUCCION Para que un medicamento llegue al sitio en que tiene efecto su acción es necesario que atraviese una serie de membranas, más limitan su dispersión en el organismo. La forma en que los medicamentos se distribuyen en los tejidos y líquidos corporales reflejan no solo el paso del medicamento a través de membranas sino también las vías de administración 2. Las vías de administración son fundamentales para que puedan llegar los medicamentos a su lugar de acción. - Hay determinados fármacos que son modificados cuantitativamente según la vía de administración. El fármaco llega a su lugar de acción gracias a: - las características del principio activo. -y las características de la forma farmacéutica empleada para administrarlo. 3. ADMINISTRACIÓN DE MEDICAMENTOS: La forma farmacéutica va unida con la vía de administración. Según el efecto deseado la vía de administración puede ser: Local Parenteral Sistémico o general. Enteral o parenteral 4. Vías de administración de medicamentos. Importante La vía de administración seleccionada tiene un efecto profundo sobre la velocidad y la eficiencia con la cual el medicamento actúa. 5. Las vías posibles de entrada de un medicamento pueden dividirse en dos clases: • Enteral: entrada gastrointestinal del medicamento al tracto • Parenteral: entrada del medicamento al sistema vascular directamente o por otra vía no enteral. 6. CLASIFICACION VIA DE EFECTO ADMINISTRACION FARMACOLOGICA EN LA Oral, Enteral ,Sublingual, Sistémico, Rectal, Endovenosa, Intra-articular, Parenteral, Intra -arterial Intraperitoneal, Intramuscular, Subcutánea, Pulmonar Local, Parenteral, Intratecal, Intraocular, Intraventricular, Intravaginal, Intracardíaca. 7. Factores que modifican la acción de los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN . VIA DIGESTIVA . . VIA RESPIRATORIA. . VIA ORAL: Mucosa Mucosa Alveolar y Bronquial. oral, Gástrica, Intestinal. VIA TÓPICA VIA RECTAL: Mucosa Mucosa Nasal. rectal. Mucosa Conjuntival. Mucosa Vaginal. . VIA PARENTERAL a. Vía s.c. b. Via i.v. Mucosa Uretral. c. Vía i.m. d. Via i.d. Piel e. Vía i.a. f. Via i.t. medicamentosos (iones y moléculas ionizadas) al organismo por vía transcutánea e introducidos por la corriente galvánica g. Vía intraocular y sus derivadas. La biodisponibilidad nos da a entender o relaciona aquella concentración de fármaco que nosotros administramos respecto a la cantidad de fármaco que encontramos en la circulación sistémica. + aquella porción de fármaco que llega a la circulación sistémica. La cantidad de fármaco que lega a la circulación sistémica es inferior a la cantidad administrada. + Los valores de biodisponibilidad se miden en % ó [0-1]. El objetivo de las formas farmacéuticas es conseguir el máximo de biodisponibilidad. VIA BIODISPONIBILIDAD CARACTERISTICAS: A menudo son posibles volúmenes grandes; puede ser dolorosa Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa Oral 5 a <100 El efecto de primer paso puede ser significativo Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de primer paso, tiempo de acción prolongado . 11. El objetivo de la vía de administración que busca un efecto local es que no se absorba el fármaco. Generalmente en la piel se absorbe una pequeña cantidad. Las mucosas absorben más cantidad. Estás sustancias se pueden absorber + / - según su liposolubilidad. En la administración enteral p.o. se reabsorbe a nivel de las mucosas gastrointestinales. Por vía rectal también se puede absorber. La absorción de fármaco a través de la mucosa rectal es muy variable, pero permite administrar fármacos que p.o. serían degradados por el efecto de primer paso. Los fármacos pasan por el sistema portal hasta el hígado donde se metabolizan y no son activos. A través de la vía rectal se evita esta metabolización. 12. Vías parenterales principales con efecto sistémico: -Intravenosa (IV): pasa directamente a la sangre. Mientras el fármaco pasa a través de las membranas, puede ser modificado. Cuando es administrado por vía IV, esta modificación no tiene lugar. - Subcutánea (SC): a nivel de los tejidos. El fármaco se tiene que absorber a través de los capilares linfáticos. - Intramuscular (IM): Tiene que pasar ciertas membranas y debe tener lugar una absorción que variará las propiedades del principio activo. 13. Vías enterales: Enteral – medicamentos depositados directamente en el tracto gastrointestinal Sublingual – colocada debajo de la lengua Oral – tragadas. Rectal - Absorción a través del recto. 14. Sublingual / Bucal Algunos medicamentos se toman como tabletas pequeñas que se mantienen dentro de la boca o debajo de la lengua. Ventajas: • Rápida absorción • Estabilidad del medicamento • Evitan el efecto de primer paso. 15. Sublingual / Oral Desventajas: • Inconveniente • Dosis pequeñas • Sabor desagradable de algunos medicamentos • Absorción limitada para algunos medicamentos (hidrosolubles) 16. Oral – puede auto administrarse, indolora, fácil de tomar. – se efectúa a lo largo del tracto gastrointestinal. 17. Oral Desventajas: - solo una fracción del medicamento puede ser absorbida. . Lento inicio del efecto. – los medicamentos ingeridos por vía oral son transportados inicialmente al hígado a través de la vena porta. . Irritación de la mucosa gástrica – nauseas y vómitos. 18. Oral ácido gástrico y los jugos digestivos 19. Efecto de primer paso: Es el metabolismo hepático que sufre un agente farmacológico cuando es absorbido desde el intestino y distribuido al hígado a través de la circulación portal. A mayor efecto de primer paso, menor posibilidad que el agente alcance la circulación sistémica al ser administrado por vía oral 22. Rectal 1. Pacientes inconscientes y niños. 2. Si el paciente sufre de nauseas o vómitos 3. Facilidad para terminar la exposición. 4. La absorción puede ser variable 5. Buena para medicamentos que afectan el intestino como los laxantes. 6. Los medicamentos irritantes están contraindicados. 23. Vías parenterales • Intravascular (IV, IA): – depositar un medicamento directamente en la circulación sanguínea. • Intramuscular (IM): – inyectar un medicamento dentro del músculo esqueletico. • Subcutánea: – Absorción de medicamentos desde los tejidos subcutaneos. • Inhalación: - Absorción a través de los pulmones. 24. Intravascular: Se evita la fase de absorción (100% biodisponibilidad) 1. Precisa, exacta e inicio casi inmediato del mecanismo de acción. 2. Pueden darse grandes cantidades, indoloras. 3. Alto riesgo de efectos adversos. a. Se alcanzan rápidamente altas concentraciones b. Riesgo de embolia. 25. Intramuscular 1. Absorción muy rápida de los medicamentos en solución acuosa. 2. Reposición y preparaciones de lenta liberación. 3. Dolor en el sitio de inyección para ciertos medicamentos. 26. Subcutánea 1. Absorción baja y constante 2. La absorción está limitada por el flujo sanguíneo, y se afecta si existen problemas circulatorios. 3. La administración concomitante de un vasoconstrictor disminuye la absorción. 27. Inhalación: 1.Agentes gaseosos, volátiles y aerosoles. 2. Inicio rápido del mecanismo de acción debido al rápido acceso a la circulación: a. Amplia área de superficie. b. Membranas delgadas separan los alveolos de la circulación. c. Elevado flujo sanguíneo. 28. Tópica • Membranas mucosas (nasal, vaginal, etc.) • Piel: a. Dérmica – frotar un aceite o ungüento (acción local) b. Transdérmica - absorción a través de la piel. (acción sistémica) d. Niveles sanguíneos estables e. No metabolismo de primer paso f. El medicamento debe ser potente o el parche debe ser amplio. 29. Preparaciones de liberación en el tiempo Oral – liberación controlada, liberación dependiente del tiempo, liberación sostenida • Diseñada para producir una absorción lenta y uniforme por 8 horas o más. • El efecto se mantiene durante la noche, elimina los picos extremos. 30. Preparaciones de liberación en el tiempo Preparaciones de reserva o depósito Administración parenteral (excepto IV), debe ser prolongada mediante el uso de sales insolubles o suspensiones en vehículos no acuosos. 31. La vía de admón. está determinada por: lograr altas concentraciones en sitios específicos. No existe un método de administración ideal para todos los medicamentos en todas las circunstancias.