Viridiana García Ficha 5 Subtema 6 ANALGÉSICOS NARCÓTICOS. GENERALIDADES: DOLOR: Es la percepción sensorial y emocional desagradable provocada por estímulos que lesionan o amenazan la integridad mental o física. Cuando el Dolor es intenso es una prioridad su Tx, sobretodo en Enfermedades Neoplásicas donde los Analgésicos el Dolor y la sobrevida, ya que interrumpen el crecimiento del Tumor y en consecuencia del Dolor. El Dolor puede ser de Tipo Agudo o Ccrónico, el suprimirlo eleva las expectativas de vida. Cuando el Dolor es de Tipo Agudo, post Qx o Postraumático debe manejarse con Opiáceos. En caso de ser de Tipo Crónico se comienza con el uso de medicamentos No Narcóticos como METAMIZOL ( DIPIRONA. Ya esta en desuso por producir Aplasia Medular. ver pg 106, Ficha 6 Sub 1) y ÁCIDO ACETILSALÍCILICO (ASPIRINA). Solo deben usarse Opiáceos cuando se requiere de una acción enérgica y cuando los Analgésicos No Narcóticos no son efectivos para suprimir el Dolor, ya sea Agudo o Crónico. En los Px con CA terminal debe administrárseles MORFINA como Tx Paliativo ya que sufren de un Dolor intenso. El Dolor tiene Ritmo Circadiano, ya que duele más a la media noche y menos al medio día. ANALGÉSICOS NARCÓTICOS: Son los medicamentos más activos en la medicina para el Tx del Dolor. Se les llama Analgésicos narcóticos por que producen una depresión muy marcada del SNC, proviene del griego Narcos “Sueño profundo o comatoso” e Hipnos “Sueño”. Los Analgésicos Narcóticos son Alcaloides del Opio. La administración IV de Opiáceos produce Hipotensión por acción de la HISTAMINA. Los Analgésicos Narcóticos se eliminan más por las noches. OPIO: Fue descubierto por los Sumerios hace 30 siglos, extraído de la planta Papaver somníferum (Amapola). Los derivados Opiáceos pueden ser naturales o sintéticos. El principal Alcaloide del Opio es la Morfina, que tiene 2 presentaciones, como CLORHIDRATO DE MORFINA y SULFATO DE MORFINA. Es insoluble en agua, requiere en su molécula, Nitrógeno si no lo tiene no puede ser considerado un Alcaloide del Opio. La MORFINA es el más potente de los Analgésicos y representa el 10% de los Alcaloides del Opio. La CODEÍNA representa el 0.5%, la TEBAÍNA 0.02%, la PAPAVERINA (ver pg 145, Ficha 7 Sub 3) 1% y la NOSCAPINA 6%. Los medicamentos que requieren recetario de Narcóticos son: MORFINA, FENTANILO y MEPERIDINA. Los medicamentos que No requieren dicho recetario y se pueden prescribir con receta normal son: DEXTROPROPOXIFENO, BUTORFANOL, TRAMADOL y BUPRENORFINA CLASIFICACIÓN 2: I. Derivados Fenantrénicos (Grupo de la Morfina): MORFINA, CODEÍNA, TEBAINA, HEROÍNA, DIACETILMORFINA (derivado sintético de la MORFINA). II. Derivados Bencilisoquinolínicos: PAVAVERINA, NOSCAPINA. III. Grupo de la Mepiridina: MEPERIDINA (DEMEROL), FENTANILO, DIFENOXILATO, LOPERAMIDA. IV. Grupo de la Metadona: METADONA, DEXTROPROPOXIFENO, DEXTROMETORFANO V. Grupo de los Agonistas-Antagonistas: PENTAZOCINA, NALBUFINA, BUTORFANOL, BUPRENORFINA, TRAMADOL. VI. Antagonistas de los Opiáceos: NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA. Tabla 1. Las dosis equipotentes MORFINA DEXTROPROPOXIFENO CODEÍNA MEPERIDINA TRAMADOL PENTAZCINA entre estos medicamentos. 10 mg 240 mg 120 mg 100 mg 100 mg 30 mg METADONA NALBUFINA BUTORFANOL BUPRENORFINA FENTANILO 10 mg 10 mg 2 mg 0.4 – 0.8 mg 0.1 mg I y IV. GRUPO DE LA MORFINA y METADONA MORFINA: No existe presentación de MORFINA en México, sólo por vía Oral. Para poder recetar Analgésicos Opiáceos se requiere un recetario especial, llamado “Recetario de Narcóticos”. La METADONA no existe en el mercado farmacéutico en México. Receptores Opiáceos: Son los receptores específicos para el Dolor. El organismo secreta Opiáceos endógenos ( Agonista) la Beta Endorfinas, Encefalinas y Dimorfinas. Existen 4 Tipos de Receptores: : Produce Analgesia Supraespinal, Dependencia, Euforia y Depresión Respiratoria. : Produce Analgesia Espinal, Miosis y Sedación. : Modifica la Esfera afectiva. : Produce Disforia, efecto Psicótico-Mimético, Alucinaciones, Estímulo Vasomotor y Respiratorio. 102 Viridiana García Ficha 5 Subtema 6 Tabla 2. Opiáceos y sus receptores MORFINA ++ + FENTANILO +++ + PENTAZOCINA +BUTORFANOL NALBUFINA BUPRENORFINA TRAMADOL ++ + + ++ ++ ++ ++ Farmacocinética: Administración: Oral. Distribución: UAP: 40%. Metabolismo: Vida ½: 2 - 3 hrs. Tiene F1P. Eliminación: Renal, Glucoronizado 90%. CEH, 10%. Actividad de la MORFINA y congéneres: El principal es el efecto Analgésico, ya que son los más potentes para suprimir el Dolor Postraumático, Qx y de Accidentes punzocortantes en los 1os 30 min. Además, presentan Somnolencia, hasta Depresión severa del SNC. Son medicamentos dosis dependientes y de ahí depende la Narcosidad. Deprimen el Centro Respiratorio de forma muy marcada que no responde a los estímulos de iones de H y CO2. Aún consciente, al Px se le olvida respirar, pero sí responden a órdenes dadas, concomitantemente hay efecto Anti-tusígeno. TEBAÍNA y HEROÍNA: no tienen indicación Terapéutica. CODEÍNA y DEXTROMETORFANO: Son comunes encontrarlas en los jarabes para la Tos, solamente cuando ésta es Tos seca no productiva, ya que si se administran en Tos húmeda con flemas, los problemas de ventilación y no hay movimiento de flemas. En algunos casos se indica el DESFLUORANO con Tos Dolorosa y seca. Ver pg 212, Ficha 9 Sub 6. Efectos Colaterales: N y V (debido a que los Estímulos del Centro del Vómito. Por ejemplo la APOMORFINA, MORFINA envejecida, tiene un gran poder Emetizante, actualmente no existe en México ). El efecto Tranquilizante aparece, en las 1as administraciones, hay Disforia ( con el tiempo y se presenta Tolerancia, un Toxicómano al usarla no manifiesta Disforia). Efectos Centrales: Miosis (pupilas puntiformes), el Tono Simpático Central, la Presión del LCR, Hiperprolactinemia. LH, FSH, Beta Endorfinas, Factores de liberación de ACTH y consecuentemente ACTH. Efectos Periféricos: Parálisis Espástica de vísceras huecas (Estreñimiento), de Secreciones (enzimáticas, jugo pancreático, intestinal y gástrico) y la liberación de HISTAMINA. Interdependencias: Principalmente en el Centro Respiratorio: Barbitúricos, Fenotiazinas (Produce Hipotensión ortostática), BDZ, ALCOHOL, Antidepresivos, ASPIRINA, DIPIRONA e Inhibidores de la vía COX del metabolismo del Ácido Araquidónico ( potenciando el efecto Analgésico). Ver pg 65, Ficha 4 Sub 1. Dosis: 10 mg c/8 hrs. III. GRUPO DE LA MEPIRIDINA DIFENOXILATO y LOPERAMIDA: sólo son Anti-Diarréicos. Ver pg 117, Ficha 6 Sub 5. Farmacocinética: Absorción: Oral, limitada. Actividad: Solo tienen actividad Anti-Diarréica. La LOPERAMIDA Carece de efectos centrales. Usos: Como pueden ser usados como farmacodependientes se recomienda usarse con ATROPINA. Se usa en vísceras huecas, en Colecistitis y Colelitiasis. En balance son buenos ya que no predomina el efecto central sobre el Periférico y se impone el efecto Analgésico. Presentación: Vía/dosis: 1) 2) Difenoxilato. Loperamida. LOMOTIL Oral. 20 mg. c/6 hrs. Oral. 16 mg. c/6 hrs. V. GRUPO DE LOS AGONISTAS-ANTAGONISTAS Generalidades: Analgésicos Parciales. Ver pg 77, Ficha 4 Sub 4. NALBUFINA: Fc: Absorción: Sublingual (BUPRENORFINA). Usos: Puede usarse en lugar de la MORFINA. EC: No tiene efectos sobre el Corazón. VI. ANTAGONISTAS DE LOS OPIÁCEOS NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA: Son medicamentos Naturales o Sintéticos. En condiciones espontáneas el mejor Antídoto para la SD por MORFINA es el Dolor. Mecanismo de Acción: Antagonistas de los receptores. Usos: También son usadas para el Tx del Sd de Abstinencia en los Toxicómanos. Contraindicaciones: En caso de SD y Depresión no debe administrarse la NALOXONA ya que la Depresión del SNC. Vía/dosis: NALOXONA. 0.4 mg x c/10 mg de MORFINA. 103