4cbcb8bdb199dambroxol - Universidad Autónoma de Yucatán

UNIVERSIDAD AUTÓNOMA DE YUCATÁN
FACULTAD DE QUÍMICA
FARMACOLOGÍA
ROLFFY RUBÉN ORTIZ ANDRADE
MONOGRAFÍA DE AMBROXOL
TAHALI MENDOZA OLIVEROS
5° SEMESTRE
SALON 9
18 de Octubre de 2010
AMBROXOL
El ambroxol, en su forma de clorhidrato, es un fármaco que pertenece a la
categoría
de
los
medicamentos
mucolíticos,
también
conocidos
como
expectorantes.
Posee el número CAS de registro 18683-91-5 y tiene el nombre químico TRANS4-(2-AMINO-3,5-DIBROMOBENCILAMINO) CICLOHEXANOL.
Su molécula química es la siguiente:
Su fórmula molecular: C13H18Br2N2O
El Ambroxol fue introducido en México en 1978 y fue probado como expectorante
confiable y seguro para el tratamiento de la tos productiva.
De este fármaco existen comercializadas formas de administración oral
(comprimidos, cápsulas, jarabes, sobres), parenteral (intramuscular, subcutánea) e
inhalatoria (soluciones). La dosis adecuada de Ambroxol puede ser diferente para
cada paciente.
Este fármaco tiene propiedades fluidificantes y expectorantes. Actúa sobre la
secreción y su transporte en las vías respiratorias.
Está indicado en todas aquellas enfermedades respiratorias que cursen con
secreción
de
moco
patológico:
bronquitis
aguda,
bronquitis
crónica,
bronconeumonía, neumonía, EPOC (enfermedad pulmonar obstructiva
crónica), bronquiectasias, traqueobronquitis, asma bronquial cuando haya
retención de secreciones en el árbol bronquial, bronquitis asmatiforme,
sinusitis, otitis.
Dada su alta confiabilidad, seguridad y leves efectos secundarios, la Secretaría de
Salud de México ha aprobado su venta como fármaco del grupo VI, para venta
libre.
MECANISMO DE ACCIÓN
El ambroxol hace que las flemas en las vías respiratorias sean más líquidas y
menos viscosas. Lo hace al incrementar la producción natural del cuerpo de
surfactante. Esto contribuye a un efecto secretomotor: Ayuda a los cilios
(pequeños vellos que bordean el tracto respiratorio) a transportar las flemas fuera
de los pulmones. También otros estudios experimentales han demostrado que
este fármaco tiene propiedades antiinflamatorias debido a su efecto inhibitorio
sobre la producción de citoquinas y metabolitos del ácido araquidónico. El
Ambroxol posee un efecto antitusivo intrínseco discreto sin ejercer ninguna acción
depresora sobre la respiración.
A continuación una descripción paso a paso de cómo trabaja el Ambroxol.
1. El Ambroxol es metabolizado rápidamente por el cuerpo. Se va directo a
trabajar en las células secretoras de moco, donde cambia el moco y lo hace
menos viscoso. Este moco, más ligero y líquido ayuda a levantar las flemas más
grandes y adheridas a las paredes de las vías respiratorias.
2. El Ambroxol libera y activa los cilios. Gracias al efecto del moco ligero, los
cilios no están tapados por la flema espesa y adhesiva. Son libres para moverse
otra vez y ayudar a empujar las flemas hacia arriba y fuera del tracto respiratorio.
Además, mejora el movimiento de los cilios así ellos transportan las flemas fuera
de las vías respiratorias más rápido.
3. El Ambroxol no es un antitusivo. No interfiere con la respuesta natural del
cuerpo de toser. Esto es importante, porque toser es necesario para eliminar el
exceso de flemas de las vías respiratorias. El Ambroxol hace más fácil que las
flemas se vuelvan a mover.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Luego de su administración oral, el ambroxol se absorbe en forma rápida y
completa desde el tracto gastrointestinal. El nivel plasmático máximo se alcanza
en 0.5 - 3 horas. La unión a las proteínas del plasma alcanza un 90%. La
distribución tisular es adecuada pero más alta hacia el tejido pulmonar. La vida
media es de unas 7 a 12 horas. Un 30% de la dosis sufre un efecto metabólico de
primer paso. El metabolismo es hepático y se cumple por conjugación. Se elimina
por vía renal en 85% y 10% se elimina en forma inalterada.
Después de su administración en ayunas, las concentraciones plasmáticas
máximas se alcanzan en 2 horas y media y los niveles terapéuticos eficaces se
logran después de la administración de 2 dosis de 30 mg/día.
El ambroxol después de su metabolismo se transforma en diversos metabolitos
inactivos que se eliminan en su mayor parte como conjugados hidrosolubles.
El ambroxol estimula la síntesis y secreción del factor surfactante, el cual forma
una película a través de todo el epitelio respiratorio, que facilita el deslizamiento y
transporte de las secreciones bronquiales hacia el exterior.
Además, actúa multifactorialmente ya que posee acción expectorante, mucolítica,
fisiológica e incrementa la potencia vibratoria del epitelio ciliar y su administración
favorece la concentración de antibióticos en el epitelio pulmonar.
METABOLITOS
El ambroxol se metaboliza en el organismo humano formando varios metabolitos
que carecen de efecto tóxico y que se eliminan vía renal.
DOSIS MÁS FRECUENTEMENTE RECOMENDADAS
Dosis oral usual en adultos: 30 mg cada 8 horas.
Dosis inyectable usual en adultos: 15 mg cada 8-12 horas.
Dosis inhalatoria usual en adultos: 1-2 inhalaciones al día, de 2-3 mL de solución.
Dosis usual en niños mayores de 5 años: 1,2 mg/ kg al día.
Dosis usual en niños de 2 a 5 años: 1,25 mg/kg al día.
Dosis usual en niños menores de 2 años: 1,6 mg/kg al día.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al ambroxol o a cualquiera de los componentes del producto.
Hipersensibilidad a la bromhexina, úlcera péptica, embarazo (durante el primer
trimestre) insuficiencia renal severa, insuficiencia hepática severa, tratamiento con
anticoagulantes.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Los niños menores de 2 años deben recibir ambroxol bajo supervisión médica.
Pacientes con insuficiencia renal o enfermedad hepática deberían reducir la dosis
o aumentar el intervalo de administración de este fármaco
Pacientes con el síndrome ciliar maligno podrían tener congestión por secreciones
respiratorias. El uso concomitante con antitusígenos podría provocar la
acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo tusígeno. Lo
mismo podría suceder en pacientes con compromiso neurológico de cualquier
causa o con desórdenes neuromusculares. Los pacientes con antecedentes de
úlcera péptica o trastornos convulsivos deberán recibir ambroxol con precaución.
Embarazo: Durante el primer trimestre del embarazo el uso de ambroxol está
contraindicado.
Lactancia: El ambroxol se elimina en la leche materna. Utilizar con precaución.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La administración de ambroxol con antibióticos (amoxicilina, cefuroxima,
macrólidos) durante el tratamiento de infecciones respiratorias puede aumentar la
concentración del fármaco en el tejido pulmonar. Su uso con antitusígenos podría
provocar la acumulación de secreciones respiratorias por inhibición del reflejo
tusígeno.
EVENTOS ADVERSOS
El Ambroxol es generalmente bien tolerado. Se han descrito con poca frecuencia
eventos adversos gastrointestinales como diarrea, dispepsia, pirosis, nausea,
vómito, sequedad bucal o salivación. Con menos frecuencia se ha encontrado
erupción cutánea, sequedad de vías respiratorias, rinorrea, estreñimiento o disuria.
SOBREDOSIFICACION
Puede producir irritación faríngea o del tracto digestivo superior, dolor abdominal,
náusea, vómito o diarrea. El tratamiento, además de las medidas de
descontaminación gastrointestinal que se consideren pertinentes, es de soporte y
de vigilancia de la función respiratoria. La diálisis no debería ser efectiva.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Hasta el momento no han sido reportadas alteraciones de las pruebas de
laboratorio con el uso de ambroxol.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La experiencia en varios estudios ha demostrado que el ambroxol carece de
dichos efectos, sin embargo, no se recomienda su uso durante el primer trimestre
del embarazo.
ALGUNOS NOMBRES COMERCIALES
Ambrolitic, Dinobroxol, Motosol, Mucibron, Mucosan, Naxpa.
Existen también formas genéricas de Ambroxol.
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
Castells, Molina Silvia; Hernández Pérez Margarita. Farmacología en enfermería.
2ª. Edición. Editorial Elsevier. España, 2007.
P. Lorenzo; A. Moreno; I. Lizasoain; J. C. Leza; M.A. Moro, A. Portolés.
Farmacología básica y clínica. 18ª. Edición. Editorial Médica panamericana.
Buenos Aires, 2008.
Bello Andrés. Vademécum Farmacológico-Terapéutico. Santiago de Chile, 1991.