CIMETASE copy

GASTROENTEROLÓGICOS | ANTIULCEROSOS
CIMETASE®
Cimetidina
Tabletas y solución inyectable
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada TABLETA contiene:
Cimetidina ............................................. 200, 300 y 400 mg
Excipiente cbp ........................................ 1 tableta
Cada ampolleta de SOLUCION INYECTABLE contiene:
Cimetidina ............................................. 300 mg
Excipiente cbp ........................................ 2 ml
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:Antiulceroso, antagonista del receptor H2.
En la profilaxis y tratamiento de úlcera duodenal activa y en la prevención de la úlcera duodenal recurrente. En el tratamiento de la
úlcera gástrica activa benigna. En el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
En el tratamiento de la hipersecreción gástrica asociada a la neoplasia endocrina múltiple tipo-1. En el tratamiento de la enfermedad
por reflujo gastroesofágico. Se ha usado en el tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto (secundario a úlcera gástrica, úlcera
duodenal o gástrica hemorrágica).
En la profilaxis y tratamiento del sangrado del tubo digestivo alto inducido por estrés, especialmente en pacientes graves con
cuidados intensivos.La cimetidina ha sido usada para incrementar la eficacia de las enzimas pancreáticas administradas por vía oral
en pacientes con insuficiencia pancreática.
CONTRAINDICACIONES:No se administre CIMETASE® en la cirrosis hepática con encefalopatía secundaria. También en la
insuficiencia hepática y en la insuficiencia renal. En estos casos la cimetidina aumenta sus concentraciones en plasma y por lo tanto
el riesgo de efectos colaterales, específicamente sobre el S.N.C. y por lo tanto debe reducirse su posología en dichas entidades
clínicas. Cuando hay antecedentes de hipersensibilidad a otros antagonistas de los receptores H2.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: studios en ratas y conejos con
dosis mayores a 160 veces la dosis recomendada en humanos no han reportado reacciones adversas en el feto.
En humanos la cimetidina es excretada en la leche materna, por lo tanto es preferible no administrar Cimetase, al menos que los
posibles efectos benéficos sean mayores que los riesgos potenciales. Debe suspenderse la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Su administración intramuscular puede causar dolor en el sitio de la aplicación. La
administración intravenosa puede causar sensación de quemadura y ardor. En ensayos clínicos se han reportado los siguientes
efectos colaterales:
Gastrointestinal: Diarrea, generalmente leve.
S.N.C.: Se ha reportado cefalea de leve a grave. También mareo y somnolencia generalmente leves. En algunos pacientes
ancianos. Estados confusionales reversibles que desaparecen en 3-4 días después de suspenderlo.
Endocrino: Se ha reportado ginecomastia, el cual es reversible al suspender el tratamiento. No se ha demostrado que induzca otros
cambios endocrinos. Se ha reportado impotencia reversible en pacientes con estados de hipersecreción patológica, p. ej. síndrome
de Zollinger-Ellison, principalmente con dosis altas y hasta por 12 meses. Sin embargo, en estudios en gran escala y a dosis
regulares su incidencia no excede a la reportada en la población general.
Hematológicos: Leucopenia.
Hepáticos: Se han reportado casos raros de hepatitis.
Hipersensibilidad: Se han reportado casos raros de reacciones alérgicas incluyendo anafilaxia y vasculitis que han desaparecido al
suspender CIMETASE®.
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Renal: Se han reportado casos raros de nefritis intersticial y retención urinaria, que desaparecen al suspender el medicamento.
Cardiovascular: Con los antagonistas de los receptores H2 se han reportado casos raros de bradicardia y bloqueo A-V.
Musculoesquelético: Casos raros de artralgias y mialgias reversibles. Exacerbación de síntomas articulares en pacientes con artritis
preexistente. Estos síntomas desaparecen al disminuir la dosis. Se han reportado casos raros de polimiositis, pero no se ha
demostrado una relación establecida.
Tegumentos: Con los antagonistas de los receptores H2 se han reportado casos muy raros y leves de reacciones dérmicas y casos
graves de síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa y eritrodermia exfoliativa
generalizada.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El uso concomitante de CIMETASE® y antiácidos puede estar
indicado para aliviar el dolor de la úlcera péptica, sin embargo los antiácidos fuertes pueden disminuir la absorción de CIMETASE®
y por lo tanto se debe advertir al paciente de no ingerir otros antiácidos dentro de 1/2 a 1 hora después de la ingestión de
CIMETASE®. Su uso concomitante con depresores de la médula ósea puede aumentar el riesgo de neutropenia u otras discrasias
sanguíneas.
El uso simultáneo con ketoconazol puede alterar su absorción y reducirse por el aumento de pH gástrico.
La inhibición del sistema enzimático del citocromo P-450 por la cimetidina puede causar disminución del metabolismo de las
siguientes sustancias: anticoagulantes cumarínicos, antidepresivos tricíclicos, benzodiacepinas, especialmente clordiacepóxido,
diacepam y midazolam; también glipicida, gliburonida, metoprolol, metronidazol, fenilhidantoína, propranolol, xantinas, aminofilina,
cafeína, oxtrifilina, teofilina. El uso concomitante con bloqueadores del calcio puede resultar en acumulación de estos últimos. Se
ha reportado aumento de la concentración de ciclosporina y por lo tanto de su riesgo nefrotóxico. Su asociación con lidocaína,
disminuye su depuración hepática y por lo tanto su vida media aumenta por lo que debe usarse con cuidado y a dosis menores. La
cimetidina compite con la procainamida por su secreción tubular activa y por lo tanto, la procainamida disminuye su eliminación. El
empleo crónico de los inhibidores de los receptores H2 pueden alterar la absorción de vitamina B12.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: CIMETASE® antagoniza las pruebas de pentagastrina e histamina para
evaluar la función secretora gástrica. Puede inhibir la respuesta cutánea a pruebas de alergenos. Puede aumentar las
concentraciones séricas de creatinina y transaminasas. Puede disminuir los niveles de paratohormona, especialmente cuando
están elevados en el hiperparatiroidismo primario. Después de la administración intravenosa directa pueden elevarse los niveles
séricos de prolactina.
PRECAUCIONES Y RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD: Estudios de toxicidad a largo plazo en ratas han demostrado una incidencia altamente significativa en la presencia
de tumores benignos de las células de Leydig en comparación con los controles y a dosis aproximadamente de 8-48 veces mayores
a las recomendadas para el ser humano.
No hay evidencia de trastornos en el apareamiento o la fertilidad usando dosis hasta 40 veces mayores que las recomendadas en
el ser humano en experimentos con ratas, conejos y ratones.
Se ha demostrado en estudios en ratas expuestas a cimetidina durante la etapa intrauterina y en el periodo neonatal inmediato:
hipoandrogenización en la vida adulta, con menor peso de los órganos o tejidos dependientes de andrógenos y bajas
concentraciones de testosterona.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
Ulcera duodenal, úlcera gástrica benigna activa: Ulcera gástrica benigna activa 300 mg 4 veces al día, con los alimentos y a la
hora de acostarse; 400 a 600 mg dos veces al día, en la mañana y al acostarse; 800 mg al acostarse.
Una dosis de 1,600 mg de cimetidina al acostarse ha demostrado que produce una más rápida cicatrización en algunos pacientes
ulcerosos en los que endoscópicamente se ha demostrado una úlcera mayor de 1 cm y también en fumadores.
Profilaxis de la úlcera duodenal recurrente: 300 mg dos veces al día, en la mañana y en la noche; o 400 mg al acostarse. Hay
reportes de pacientes con dosis de mantenimiento de 400 mg al acostarse hasta por más de 5 años.
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Hipersecreción gástrica: (p. ej. síndrome de Zollinger-Ellison, adenomas endocrinos múltiples) 300 mg por vía oral cuatro veces
al día, con los alimentos y al acostarse, la dosis debe ajustarse de acuerdo a las necesidades y continuar de acuerdo a la respuesta
clínica.
Reflujo gastroesofágico: De 800 a 1,600 mg al día en dosis divididas durante 12 semanas.
Sangrado gastrointestinal alto: 300 mg cada 6 horas o 600 mg dos veces al día en la mañana y al acostarse.
La dosis máxima diaria es hasta de 2.4 g/día: sin embargo, se han usado dosis hasta de 12 g/día en el tratamiento de situaciones
patológicas con hipersecreción.
En pediatría: 20-40 mg/kg/día en dosis divididas cuatro veces al día, con los alimentos y al acostarse. Sin embargo la experiencia
clínica es limitada, por lo tanto deberán evaluarse cuidadosamente los riesgos potenciales contra los posibles beneficios.
La dosis en ancianos es igual a la del adulto.
Vía parenteral: En úlcera duodenal, gástrica, hipersecreción gástrica y sangrado gastrointestinal superior.
300 mg intramuscular cada 6-8 horas.
300 mg intravenosa cada 6-8 horas diluidos en soluciones parenterales y administrado por un periodo no menor de cinco minutos.
En infusión intravenosa cada 6-8 horas, 300 mg, diluidos en soluciones compatibles durante un periodo de 15-20 minutos.
En pediatría: 5-10 mg/I.M./kg/cada 6-8 horas.
Profilaxis del sangrado gastrointestinal inducido por estrés: 300 mg I.V. cada 6 horas o más frecuente si es necesario mantener un
pH gástrico mayor a 4.
Infusión intravenosa: 1 - 4 mg/kg de peso cada 6-8 horas, diluido en soluciones compatibles y administrado durante 15-20 minutos.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Se deben emplear las
medidas necesarias para eliminar el material no absorbido, monitoreo clínico y medidas generales de apoyo. Estudios en
animales indican que dosis tóxicas con insuficiencia respiratoria y taquicardia pueden ser controladas con respiración asistida y la
administración de un betabloqueador. Se han reportado dos muertes en adultos que han ingerido más de 40 g en una sola
ocasión.
PRESENTACIONES:
Tabletas de 200 mg en caja con 30.
Tabletas de 300 mg en caja con 30.
Tabletas de 400 mg en caja con 30.
Inyectable: Ampolletas de 300 mg por 2 ml en caja con 2.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese entre 15 y 30°C, en un frasco bien cerrado y protegido de la
luz. Las ampolletas son estables por 48 horas a la temperatura ambiente cuando se han mezclado con las soluciones parenterales
más comunes, p. ej. solución de cloruro de sodio al 0.9%, solución de dextrosa al 5% y al 10%, solución Ringer o solución de
bicarbonato de sodio al 5%.
LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta
médica. El empleo de este medicamento durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico.
LABORATORIOS LIOMONT, S.A. de C.V.
Ética Farmacéutica desde 1938
A. López Mateos 68. Cuajimalpa
05000 México, D.F.
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