Farmacología de patologías relacionadas con la motilidad gástrica

FARMACOLOGIA DE LOS
PROCESOS DIGESTIVOS
Secreción gástrica
Motilidad gástrica
Motilidad del intestino
Formación y excreción de la bilis
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TEMA 10
FARMACOS modificadores de la
motilidad gástrica:
- Eméticos
-Procinéticos
-Antieméticos
-Carminativos
Proceso del vómito
El vomito es un acontecimiento físico que da lugar
a la evacuación forzada del contenido gástrico a través de la
boca.
Se produce por una contracción potente y sostenida de los
músculos abdominales y del diafragma. Coordinada con la
elevación y apertura del cardias y la contracción del píloro.
Efecto útil frente a sustancias tóxicas:
alcohol
Efecto secundario indeseable
de muchos fármacos.
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Mecanismo de regulación del vómito
Dolor, imagen,
mal olor
Vias aferentes sensitivas
Centros superiores del SNC: tallo cerebral
Estructuras corticales
Cinetosis
laberinto
Aparato
Vestibular
R H1 y mACH
ZGQ
R 5-HT3 y D2
Centro del
Vómito
Bulbo raquídeo
Toxinas endógenas
Fármacos
nervios
R mACH
Sangre
R somáticos
R. viscerales
Sustancias emetógenas:
5-HT, protanoides, radicales libres
Estímulos de faringe
y estómago
Aferentes viscerales
R 5-HT3
ZGQ: zona gatillo quimiorreceptora
R: receptor
H1:histamínico
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Farmacología
Fármacos eméticos: ipecacuana (emetina, cefalina)
Fármacos antieméticos.
- Antagonistas del receptor H1
- Antagonistas muscarínicos
- Antagonistas del receptor 5-HT3
- Antagonistas del receptor D2
- Cannabinoides
- Corticosteroides (altas dosis)
Cephaelis ipecacuana
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Fármacos antieméticos
Antagonistas del receptor H1: meclicina, ciclicina,
dimenhidrinato, prometacina, difenhidramina
Antagonistas muscarínicos: hioscina (escopolamina)
Tratamiento y profilaxis de la CINETOSIS y vómitos
provocados por sustancias irritantes en el estómago
Hioscina el más utilizado. A veces en parches transdérmicos
Prometacina: útil en los vómitos del embarazo
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Fármacos antieméticos
Antagonistas del receptor 5-HT3 de serotonina
Ondansetrón, granisetrón, tropisetrón, dolasetrón (actúan sobre la
ZGQ)
Tratar y prevenir vómitos provocados por la radioterapia del cáncer
Y tratamiento con citostático (cis-platino). También los vómitos postoperatorios
Efectos secundarios:
cefaleas y trastornos digestivos
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Fármacos antieméticos
Antagonistas de los receptores D2
1. Fenotiacinas: neurolépticos antieméticos: clorpromacina,
proclorperacina y trifluoperacina
tietilperacina
y butirofenonas: haloperidol, droperidol, domperidona
efectos antidopaminérgicos: sedación, hipotensión, diarrea, síntomas
extrapiramidales
2.
Benzamidas: Metoclopramida y cleboprida a dosis alta son eficacez para
combatir la emesis provocada por cis-platino. Pero tiene también efectos
Procinéticos
Efectos secundarios:
- Metoclopramida: efectos antidopaminérgicos: sedación, diarrea,
Limita su uso
síntomas extrapiramidales
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Fármacos antieméticos
Cannabinoides: nabilona y dronabinol: son derivados
del cannabinol
Disminuyen los vómitos producidos
por quimioterapia
No son fármacos de primera línea
por los efectos centrales que producen:
Disforia, alucinaciones, sedación, vértigo,
Corticosteroides: dexametasona, metilprednisolona.
A altas dosis pueden tener acción antiemética.
Se pueden utilizar e monoterapia o asociados a fenotiacinas u
ondansetrón
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PROCINÉTICOS: ortopramidas
Procinéticos con efectos antieméticos
- Metoclopramida
- Cleboprida (mas potente que metoclopramida)
- Domperidona
- Levosulpirida
- Procinéticos solos
- Cinitaprida
- Cisaprida
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PROCINÉTICOS: Metoclopramida, cleboprida,
domperidona
Mecanismo de acción complejo:
- Acción antiemética: por bloqueo de los
receptores D2
Acción procinética de metoclopramida: por estímulo
de la liberación de Ach en los plexos mientéricos (acción
colinérgica indirecta).
Fármaco
R. Serotoninérgicos 5-HT4
Acetilcolina
Aumento de la motilidad
gastrointestinal
Efectos secundarios:
Metoclopramida: efectos antidopaminérgicos centrales: depresion,
diarrea, síntomas extrapiramidales: distonías…
Limita su uso
Produce hiperprolactinemia
-Domperidona: no atraviesa la BHE: pocos efectos
Indicaciones: reflujo gastroesofagico y gastroparesias
PROCINÉTICOS:
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- Cinitaprida – Cisaprida
Procinéticos solos: sin efectos sobre los R. D2
-Mecanismo: estimula la liberación de Ach en el plexo
mientérico del aparato digestivo a través de un efecto
mediado por los receptores 5-HT4.
Efectivos en el tracto gastrointestinal alto y bajo
-Indicaciones:
-reflujo gastroesofágico, gastroparesia diabética, estreñimiento
de diverso carácter
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