B. Malekeh-Nikouei. H. Nassirli. N. Davies Semestre 2009-2 Tecnología Farmacéutica III Daniela Moye Holz Enhancement of Cyclosporine Aqueous Solubility using α- and Hydroxypropyl β-cyclodextrin Mixtures Propiedades inmunosupresoras (prevención a rechazos por transplantes y tratamiento de desórdenes autoinmunes). Alto peso molecular, lipofílico y poco soluble en agua Absorción oral baja y variable CICLOSPORINA A (CyA) CyA Para incrementar la solubilidad acuosa Oligosacáridos cíclicos con superficie externa hidrofílica y cavidad central hidrofóbica Forma complejos de inclusión (influenciada por estructura química y propiedades fisicoquímicas y el tipo de CD) CICLODEXTRINAS (CD) Afecta solubilidad acuosa Puede aumentar la biodisponibilidad oral Proteger al fármaco contra degradación No se forman enlaces primarios, por lo que el complejo se disocia por disolución. COMPLEJOS CD-FÁRMACO Estudiar el efecto de α-CD, HP-β-CD y la mezcla de ambos en la solubilidad acuosa de CyA. Estudiar el efecto del ión acetato sobre los complejor CyA-CD. OBJETIVO RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS RESULTADOS α-CD más efectivo que HP-β-CD para incrementar la solubilidad de CyA. Efecto sinérgico en la solubilidad de CyA con mezclas de α-CD y HP-β-CD. DISCUSIÓN La solubilidad de CyA disminuyó en sistemas que contenían concentraciones de HP-β-CD mayores al 20%w/v. Efecto de acetato a sistemas de concentración creciente de α-CD y HP-β-CD resultando en la disminución de la solubilidad de la CyA. DISCUSIÓN Combinación de efectos con la disminución en la solubilidad resultando de la competencia del ión acetato por el α-CD y un incremento en la solubilidad del complejo CyA/ HP-β-CD DISCUSIÓN La adición de HP-β-CD a soluciones acuosas de α-CD afectó la solubilidad de CyA en estos sistemas. α-CD mostró tener un efecto mucho mayor sobre la solubilidad de CyA que HP-β-CD . CONCLUSIONES